Nortropinon hidroklorid CAS 25602-68-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača nortropinon hidroklorida cas 25602-68-0 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog visokokvalitetnog nortropinon hidroklorida cas 25602-68-0 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Nortropinon hidrokloridje važan derivat alkaloida tropan-tipa, karakteriziran svojim jedinstvenim bicikličkim dušikovim heterocikličkim okvirom. Kao strukturna jezgra ključnih farmakofora u prirodnim proizvodima kao što su atropin i kokain, ima temeljnu poziciju u kemiji lijekova i neurofarmakološkim istraživanjima. Hidrokloridni oblik ovog spoja značajno povećava njegovu topljivost u vodi i stabilnost kristalizacije, uvelike olakšavajući laboratorijske operacije i potencijalne procese razvoja lijekova.

Njegovi kemijski podaci prikazani su u sljedećoj tablici:

Njegov farmakološki mehanizam uglavnom proizlazi iz precizne intervencije u središnjem i perifernom kolinergičkom živčanom sustavu i može učinkovito blokirati muskarinske acetilkolinske receptore kao kompetitivni antagonist, čime se koristi u istraživanju za istraživanje fizioloških i patoloških procesa kao što su spazam glatkih mišića, izlučivanje žlijezda i napredne funkcije mozga. Trenutačno, to nije samo nezamjenjiva molekula alata za razjašnjavanje odnosa strukture-aktivnosti spojeva tipa tropan-, nego i važan početni materijal i strukturni predložak za dizajniranje i sintetiziranje novih antispazmodika, lijekova protiv-Parkinsonove bolesti i aktivnih olovnih spojeva središnjeg živčanog sustava, kontinuirano pokrećući proces inovacija u neuroznanosti i srodnim terapijska polja.

Nortropinon hidroklorid(CAS broj: 25602-68-0) je biokemijski reagens jedinstvene kemijske strukture, molekulske formule C₇H₁ClNO i molekulske mase 161,63. Ovaj spoj je pokazao veliku vrijednost primjene u područjima znanosti o životu, razvoju lijekova i kemijskim istraživanjima. Slijedi detaljan opis njegove upotrebe:

Može poslužiti kao modificirajuća komponenta izvanstaničnog matriksa, simulirajući specifična fiziološka ili patološka okruženja reguliranjem stanične adhezije, proliferacije i procesa diferencijacije. Na primjer, u kulturi neurona, ovaj spoj može inducirati promjene sinaptičke plastičnosti u neuronima, pružajući model za proučavanje patogeneze neurodegenerativnih bolesti kao što je Alzheimerova bolest. Osim toga, atomi dušika i karbonilne funkcionalne skupine u njegovoj strukturi mogu biti podvrgnuti nekovalentnim interakcijama s biomolekulama kao što su proteini i nukleinske kiseline, koje se koriste za proučavanje međumolekularnog prepoznavanja i mehanizama vezanja.

 

Razvijanje novih bioaktivnih molekula kao intermedijera organske sinteze

Ključni je intermedijer za sintezu raznih bioaktivnih derivata. Modificiranjem atoma dušika ili ugljikovog kostura mogu se uvesti različite funkcionalne skupine kako bi se dobili spojevi s anti-tumorskim, anti-upalnim ili antibakterijskim djelovanjem. Na primjer, istraživanje i razvoj anti-tumorskih lijekova: spojevi s inhibicijskim djelovanjem na tubulin mogu se sintetizirati uvođenjem atoma fluora ili aromatskih prstenova s ​​njim kao kosturom.

Primjene u istraživanju neuroznanosti:

Kemijska struktura ovog lijeka ima sličnosti s određenim neurotransmiterima poput acetilkolina, što ga čini prikladnim za proučavanje mehanizama neuralne signalizacije. U neuronskim elektrofiziološkim eksperimentima, ovaj se spoj kompetitivno veže za nikotinske acetilkolinske receptore i otkriva obrazac otvaranja ionskih kanala posredovan-receptorom bilježeći promjene potencijala membrane. Osim toga, njegovi derivati ​​također mogu poslužiti kao fluorescentne sonde za-praćenje dinamike koncentracije kalcijevih iona u živim stanicama u stvarnom vremenu, pružajući tehničku podršku za proučavanje neuronske ekscitabilnosti.

Istraživanje antiepileptičkih lijekova: uvođenjem atoma sumpora ili ciklopropanskih skupina, inhibicijski učinak spojeva na naponske-natrijeve kanale može se pojačati, čime se smanjuje hiperekscitabilnost neurona. Pokusi na životinjama pokazali su da takvi derivati ​​mogu značajno smanjiti učestalost epileptičkih napadaja bez značajnog kognitivnog oštećenja.

Potencijal u više-ciljanom razvoju lijekova:

S dubljim razumijevanjem složenosti bolesti, razvoj više-ciljanih lijekova postao je trenutna vruća tema. Ovo zbog višestrukih mjesta koja se mogu mijenjati u njegovoj strukturi, može istovremeno djelovati na više meta-povezanih s bolešću.

Na primjer, anti{0}}tumorska kombinirana terapija: spajanjem ovog lijeka s paklitakselom može se sintetizirati bifunkcionalni spoj koji cilja i na protein mikrotubula i na receptor epidermalnog faktora rasta (EGFR). Ova vrsta spoja pokazala je sinergistički ubijajući učinak na staničnu liniju A549 ne-nemalih stanica raka pluća u in vitro eksperimentima i može prevladati problem otpornosti na pojedinačne lijekove.

Liječenje metaboličkog sindroma:-Uvođenjem strukturnih fragmenata agonista receptora aktiviranog proliferatorom peroksisoma (PPAR), mogu se dobiti spojevi koji istovremeno reguliraju metabolizam glukoze i lipida i imaju protu-upalne učinke. Pokusi na životinjama pokazali su da takvi derivati ​​mogu značajno poboljšati osjetljivost na inzulin kod pretilih miševa i smanjiti serumske razine upalnih čimbenika.

Primjena u sustavima za isporuku lijekova:

Nortropinon hidrokloridtakođer se može koristiti za konstruiranje ciljanih sustava za isporuku lijekova. Njegovim kombiniranjem s polimernim materijalima kao što je kopolimer polilaktične kiseline i hidroksioctene kiseline (PLGA), mogu se oblikovati nosači nanočestica kako bi se postigla precizna isporuka lijeka.

Na primjer, isporuka usmjerena na mozak: korištenjem sposobnosti nortropin hidroklorida da prodre kroz krvno-moždanu barijeru, može se modificirati na površini nanočestica kako bi se postigla učinkovita isporuka lijekova protiv Alzheimerove bolesti (kao što je donepezil) u mozgu. Pokusi na životinjama pokazali su da takvi sustavi dostave mogu povećati koncentraciju lijekova u moždanom tkivu više od 5 puta i značajno poboljšati kognitivnu disfunkciju. Terapija usmjerena na tumor: spajanjem Nortropinone Hydrolidea s molekulama folata, može se konstruirati ciljani sustav isporuke za tumore s visokom ekspresijom receptora folata (kao što su rak dojke i rak jajnika). Ova vrsta sustava može postići specifično nakupljanje lijekova u tumorskim tkivima i smanjiti toksičnost za normalna tkiva.

Sudjelujte u sintetskim reakcijama kao kemijski reagens i standardizirana primjena u znanstvenim eksperimentima:

Ima značajnu vrijednost u organskoj sintezi. Atomi dušika i karbonilne funkcionalne skupine u njegovoj strukturi mogu sudjelovati u različitim reakcijama, kao što su reakcije nukleofilne supstitucije: reagiranje s alkoholnim spojevima u tvorbu eterskih derivata, koji se obično koriste u sintezi lijekova za konstrukciju kiralnih centara.

Reakcija adicije: Reagira s Grignardovim reagensom za proizvodnju alkoholnih spojeva, koji igraju ključnu ulogu u ukupnoj sintezi prirodnih proizvoda. Redoks reakcija: pod djelovanjem katalizatora može se reducirati u demetilpirolidon ili oksidirati u odgovarajuće derivate karboksilne kiseline, osiguravajući različite puteve za strukturnu modifikaciju. Ovo se često koristi kao standardni spoj ili referentna tvar za kalibraciju eksperimentalnih instrumenata, validaciju eksperimentalnih metoda ili služi kao eksperimentalna kontrola.

Na primjer, analiza-tekućinskom kromatografijom visoke učinkovitosti (HPLC): koristi se kao referenca vremena zadržavanja za određivanje položaja vrha ciljanog spoja u uzorku. Analiza masene spektrometrije (MS): koristi se kao standard molekularne težine za provjeru točnosti kalibracije spektrometara mase. Test viabilnosti stanica: koristi se kao pozitivna ili negativna kontrola za procjenu biološke aktivnosti drugih spojeva.

Demonstrativna uloga u nastavi kemije:

Njegova jedinstvena struktura i svojstva čine ga idealnim slučajem za kemijsko obrazovanje.

Usmjeravanjem učenika da sudjeluju u eksperimentalnim aktivnostima kao što su sinteza, istraživanje svojstava ili istraživanje primjene, može potaknuti njihov interes za organsku kemiju i medicinsku kemiju.

Na primjer, eksperiment strukturne modifikacije: od učenika se traži da sintetiziraju derivate ovoga kroz reakcije esterifikacije ili amidacije i uspoređuju njihove promjene u fizičkim i kemijskim svojstvima.

Eksperiment probira biološke aktivnosti: Koristeći tehnike stanične kulture, studenti mogu procijeniti inhibitorne učinke različitih derivata na proliferaciju tumorskih stanica i razviti svoj eksperimentalni dizajn i sposobnosti analize podataka.

Priprema metil etil ketona (keton A):

Dodajte aceton (90 g) u čašu, zatim dodajte metil acetat (80 mL), sumpornu kiselinu (4 mL) i miješajte velikom brzinom. Ponovno dodajte aluminijev oksid (35 g), nastavite miješati velikom brzinom kako biste izbjegli nakupljanje, a zatim nastavite miješati magnetskom miješalicom 30 minuta. Aluminijev oksid je filtriran, a filtriranoj otopini je dodano 160 mL ledene octene kiseline. Dobiveni metil etil keton (Keton A) je osušen i ohlađen u struji dušika da se dobije 70 g bijelih kristala s prinosom od 82,5%.

Sinteza 3,4,5-metoksibenzaldehida (vanilin B):

3,4,5-trimetoksibenzojeva kiselina (10 g) je dodana u formaldehid (2 mL), dodana je otopina natrijevog hidroksida (3,6 g NaOH u 8 mL H2O) i miješano je 30 minuta. Otopina je prebačena u uređaj za refluksiranje, miješana pod refluksom 2 h, zatim je miješana tekućina zakiseljena i dodana je HCl (6N, u ledenoj vodi) do pH=1.0, te je nastao bijeli talog. Nakon odvajanja, ispiranja i filtracije, dobiven je 3,4,5-metoksibenzaldehid (vanilin B) s prinosom od 86.3%.

Priprema spoja K i drugih intermedijera:

Pomiješajte metil etil keton (keton A, 8,19 g), 3,4,5-metoksibenzaldehid (vanilin B, 15 g) i butanon (25 mL), dodajte kromov oksid (VI) (6,8 g). Smjesa je zagrijana iz ledene kupelji na sobnu temperaturu, a vrijeme reakcije je bilo 2 sata. Nakon što je reakcijska smjesa jednolično pomiješana s vodom (75 mL) i formaldehidom (25 mL), natrijev hidroksid (3,7 g) i klorovodična kiselina Cl (6N, u ledenoj vodi) dodani su uzastopno do pH=5.5 i praškastog bijelog taloga (spoj K). Talog je ispran i osušen kako bi se dobilo 98% čistoće u 62% prinosu. Spoj K (2,13 g) i aldehid (2,47 g) su pomiješani, i dodan je etanol (50 mL), te je dodan natrijev persulfit (Na2SO3, 1,29 g) da se reducira aldehid, a vrijeme reakcije je bilo 0,5 h. Octena kiselina (1,8 g) je dodana da se uklone nečistoće da se dobiju ružičasti kristali (intermedijer).

Priprema nortropinon hidroklorida:

Dobiveni međuprodukt, octena kiselina (3 mL) i 10% HCl (10 mL) miješani su tijekom reakcijskog vremena od 2 sata, filtrirani, ekstrahirani i osušeni kako bi se dobilo s prinosom od 78%.

Sve u svemu, sinteza je podijeljena u četiri koraka, priprema spoja K i drugih intermedijera je kompliciranija, ali ukupni prinos može doseći višu razinu.

Ukratko, to nije samo strukturno poseban derivat alkaloida tropana, već i ključni most koji povezuje kemiju prirodnih proizvoda, farmakologiju receptora i inovativni razvoj lijekova. Njegova jedinstvena biciklička heterociklička struktura dušika, izvrsna fizikalno-kemijska svojstva i jasan kolinergički regulacijski mehanizam čine ga nezamjenjivim u temeljnim istraživanjima i farmaceutskim istraživanjima. Kao temeljna molekula alata i svestrani sintetski prekursor, nastavlja podržavati-dubinske studije o funkcijama kolinergičkog sustava i patogenezi povezanih bolesti. Krećući se naprijed, ovo će ostati ključna skela za dizajniranje sigurnijih i selektivnijih neuroaktivnih sredstava, pružajući trajnu teorijsku i materijalnu podršku za otkrivanje novih terapija za spazmolizu, neurodegenerativne poremećaje i bolesti središnjeg živčanog sustava.

Popularni tagovi: nortropinon hidroklorid cas 25602-68-0, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju