Kvetiapin fumarat u prahu CAS 111974-72-2

Kvetiapin fumarat u prahuje derivat dibenzotiazepina. Postoji kao bijeli do prljav-bijeli kristalni prah koji je praktički netopljiv u vodi, ali topiv u ledenoj octenoj kiselini. Lijek ima raspon tališta od 170-174 stupnja. Karakteristike bez mirisa i okusa čine ga lakšim za rukovanje i skladištenje, a istovremeno smanjuju rizik od zabune s drugim tvarima. Držati dalje od oksidansa tijekom skladištenja. Prilikom recikliranja, preporučuje se otapanje i miješanje zapaljivih otapala u kemijskom spalioniku opremljenom uređajima za naknadno izgaranje i pranje. Riječ je o novoj generaciji atipičnih psihotropnih lijekova. Zeneca je prvi put uvrštena u Ujedinjeno Kraljevstvo u studenom 1997. Klinički se koristila kao lijek prve linije za liječenje shizofrenije.

Kvetiapin fumarat u prahuje atipični antipsihotik koji ispoljava terapeutske učinke antagonizirajući dopaminske receptore i 5-hidroksitriptaminske receptore. Njegova uporaba pokriva širok raspon temeljnih psihijatrijskih bolesti i proteže se na pomoćnu terapiju i primjene posebnih scenarija. Konkretne upotrebe su sljedeće:

Osnovne indikacije: Shizofrenija i bipolarni poremećaj

 

1. Liječenje shizofrenije
To je-lijek prve linije za liječenje shizofrenije, koji ima značajne terapijske učinke na pozitivne simptome (kao što su halucinacije, deluzije i poremećaji mišljenja) i negativne simptome (kao što su emocionalna apatija i socijalno povlačenje). Njegov mehanizam djelovanja smanjuje prekomjernu aktivnost dopamina blokiranjem dopaminskih D2 receptora, dok antagoniziranje 5-HT2 receptora poboljšava negativne simptome. Klinička ispitivanja su pokazala da je njegova kratkoročna učinkovitost usporediva s tradicionalnim lijekovima kao što su klorpromazin i haloperidol, a dugotrajna primjena ne uzrokuje trajno povišenje prolaktina, smanjujući rizik od endokrinih poremećaja.

 

2. Liječenje bipolarnog poremećaja
Manična epizoda: Kao emocionalni stabilizator, može brzo kontrolirati manične simptome bipolarnog poremećaja I (poput povišenog raspoloženja, impulzivnog ponašanja, poremećaja spavanja) reguliranjem 5-HT2 i D2 receptora kako bi se uravnotežile emocionalne fluktuacije.
Mješovita epizoda: Za pacijente s maničnim i depresivnim karakteristikama, njegov dvosmjerni regulatorni učinak može smanjiti ekstremne emocionalne promjene i smanjiti rizik od samoubojstva.
Adjuvantna terapija: kada se koristi u kombinaciji s litijevim solima ili natrijevim valproatom, može povećati učinkovitost i skratiti trajanje napadaja, posebno u refraktornim slučajevima.

Adjuvantna terapija: proširena na depresiju i druge mentalne poremećaje

 

1. Adjuvantno liječenje depresije
Za pacijente s depresijom praćenom psihotičnim simptomima kao što su halucinacije i deluzije, Ping može poboljšati učinkovitost antidepresiva, smanjiti tjeskobu, suicidalne ideje i poremećaje spavanja. Mehanizam može uključivati ​​djelomičnu aktivaciju 5-HT1A receptora, poboljšavajući promjene raspoloženja i kognitivne funkcije.

2. Anksiozni poremećaji i post-traumatski stresni poremećaj (PTSP)
Simptomi anksioznosti: Regulacijom puta amigdala prefrontalnog korteksa, pretjerana budnost i reakcije na strah se smanjuju, ublažavajući temeljne simptome generaliziranog anksioznog poremećaja (GAD).

 

Liječenje PTSP-a: ima učinak poboljšanja post-traumatskog povratka, ponašanje izbjegavanja i visoku budnost, posebno pogodno za složene slučajeve s komorbidnim psihijatrijskim karakteristikama.
3. Psihički poremećaji zbog tjelesnih bolesti
Kvetiapin fumarat jedan je od poželjnih lijekova za sekundarne psihijatrijske simptome kao što su halucinacije, deluzije i agitacija kod fizičkih bolesti kao što su Parkinsonova bolest i moždani udar, zbog niskog rizika od ekstrapiramidalnih reakcija (EPS).

Primjena posebnog scenarija: liječenje nesanice i starijih bolesnika

 

1. Liječenje tvrdoglave nesanice
Niska dozakvetiapin fumarat u prahu(25-100 mg/dan) može proizvesti sedativne učinke antagonizirajući histaminske H1 receptore, skratiti vrijeme početka sna i produžiti trajanje sna. Njegova prednost je u tome što ne izaziva ovisnost i minimalan utjecaj na strukturu sna, što ga čini pogodnim za pacijente koji su tolerantni ili ovisni o benzodiazepinima.

 

2. Liječenje mentalnih poremećaja starijih osoba
Prilagodba doze: Zbog usporenog metabolizma u starijih osoba, početnu dozu treba smanjiti na 25 mg/dan i postupno povećavati do učinkovite doze (obično 150-300 mg/dan) kako bi se smanjile nuspojave poput hipotenzije i vrtoglavice.
Liječenje komorbiditeta: Za starije bolesnike s kardiovaskularnim bolestima i dijabetesom, kvetiapin fumarat ne utječe značajno na razinu lipida u krvi i šećera u krvi, a njegova je sigurnost bolja od one tradicionalnih antipsihotika.

Dodajte dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) keton i toluen u reakcijsku tikvicu, dodajte otopinu natrijevog karbonata, ohladite, kapnite otopinu trifosgena otopljenog u toluenu, držite temperaturu na 0 stupnjeva 1 sat, povisite temperaturu na 20 ~ 30 stupnjeva i držite temperaturu 2 sata, ubrizgajte dušik 5 ~ 10 minuta prije kraja reakcije, a ostatak plina ulazi u apsorpcijski spremnik. Odvojite vodeni sloj, isperite toluenski sloj dva puta razrijeđenom solnom kiselinom, a zatim ga dvaput isperite vodom. Uzmite toluenski sloj i osušite ga s bezvodnim natrijevim sulfatom, filtrirajte sredstvo za sušenje kako biste dobili toluensku otopinu kloriranog produkta i izravno uđite u sljedeću kondenzacijsku reakciju. 200g (1,15 mol) 1-(2-hidroksietoksi) etil piperazina i kruti kalijev karbonat dodani su u toluensku otopinu koja sadrži klorirane produkte u prethodnom koraku tri puta. Nakon svakog hranjenja zagrijavani su i refluksirani 8 sati, a reakcija refluksiranja trajala je 24 sata. Nakon reakcije, reducira se na sobnu temperaturu, pomiješa s vodom da se otopi krutina, a vodeni sloj se ukloni. Toluenski sloj se dva puta ispere s vodom, osuši s bezvodnim natrijevim sulfatom, odfiltrira sredstvo za sušenje i ispari toluensko otapalo pod sniženim tlakom da se dobije ulje kvetiapina. Dodajte apsolutni etanol u kvetiapinsko ulje, promiješajte da se otopi, dodajte fumarnu kiselinu, zagrijavajte i refluksirajte 1 sat, snizite temperaturu za kristalizaciju, filtrirajte i osušite da se dobije kvetiapin semifumarat. Sadržaj je 99,2% (HPLC), a ukupni prinos je 81,2%.

• Dodajte izopropanol i vodu u bocu s tri otvora br. . 1, dodajte merkaptosalicilnu kiselinu i o-kloronitrobenzen uz miješanje, zamijenite dušikom, sustav je mutna tekućina, a zatim dodajte otopinu i vodu pripremljenu od natrijevog hidroksida i vode; Reakcija refluksiranja 10-12 sati, TLC detekcija sulfhidril salicilne kiseline, hlađenje na 20-30 stupnjeva nakon reakcije, podešavanje pH < 1 koncentriranom klorovodičnom kiselinom, kristalizacija uz miješanje, filtracija, ispiranje vodom i toluenom 2 puta, i sušenje pod sniženim tlakom da se dobije 2-(2-nitrofenilmerkapto) benzojeva kiselina, sa molarni prinos od 90% i čistoća od 98,5%.
• Dodajte 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzojevu kiselinu i diklorometan u bocu s tri otvora br. . 2, ispustite diklorsulfoksid, provedite reakciju očuvanja topline, osušite centrifugom, razrijedite ulje diklorometanom, dodajte n-[2-(2-hidroksietoksi) etil] piperazin, trietilamin i diklorometan u br. . 3 boca s tri grla, promiješati da se smanji temperatura, ispustiti gornji diklorometan razrjeđivač u sustav, reagirati u slojevima, isprati organski sloj natrijevim karbonatom odnosno vodom, osušiti centrifugom da se dobije piperazin kondenzat.
• Zagrijte kondenzat piperazina i mravlju kiselinu, dodajte željezni prah, provedite reakciju očuvanja topline, filtrirajte i osušite mravlju kiselinu nakon što je reakcija sirovine otkrivena TLC-om, dodajte metilen klorid i vodu, namjestite pH otopinom natrijevog bikarbonata, odvojite slojeve, ekstrahirajte metilen kloridom 3 puta, pomiješajte organske slojeve, osušite centrifugom da dobijete kvetiapin, s molarnom prinos od 92,0% i čistoća od 99,8%.
• Kvetiapin i fumarna kiselina su zasoljeni u metanolu i osušeni kako bi se dobio kvetiapin polufumarat s molarnim prinosom od 92,0% i čistoćomKvetiapin fumarat u prahuod 99,5%.

Popularni tagovi: kvetiapin fumarat u prahu cas 111974-72-2, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju