Tianeptin natrijeva sol CAS 30123-17-2

Tianeptin natrijeva sol, poznat i kao stablon ili koaksil, obično se pojavljuje kao bijeli ili blago žuti kristalni prah. Izgled je sličan drugim praškastim krutima, iako se na površini mogu pojaviti sitna zrna ili depresije.

Topljivost u vodi je niska. Topiva je u nekim organskim otapalima kao što su etanol, eter i kloroform. Međutim, njegova topljivost u srebrnom nitratu, živajnom nitratu i cerijskom kloridu je visoka. Smatra se površinski aktivnim tvarima, smanjuje površinsku napetost tekućine. Smanjenje površinske napetosti, kohezivna sila između površinskog sloja tekućine i molekula iznutra, olakšava širenje i prebacivanje tekućine. je lijek s antidepresivima i anksiolitičkim svojstvima, a kemijski naziv je 7-hidroksi-5,6,7,8-tetrahidronaphho [1,2-A] piridin-9-one. Ovaj će se članak usredotočiti na fizička svojstva tianeptina.

Istodobno, naša tvrtka ne samo da pruža čisti prah, već i nudi injekcije i tablete. Ako je potrebno, slobodno nas kontaktirajte.

Tianeptin natrijev prah CoA

Izum se odnosi na proces sinteze lijekaTianeptin natrijeva sol, posebno na metodu za sintetiziranje tieneptinskog natrija korištenjem 3-kloro-6-methildibenzo [c, f] [1,2] Thiazazol-11 (6H)-keto-5, 5 - dioksid kao početni materijal, formirajući Schiff-bazu s aminom, reduciranjem, hidriranjem, hydring, hydring, hydring, hydring, hydring, hydring, hydring, hidring, amino. Polazni materijal metode je stabilan, jednostavan za kupnju, a postupak je jednostavan. Ukupni reakcijski uvjeti rute sinteze su blagi, eksperimentalna operacija je jednostavna i lako je ostvariti industrijsku proizvodnju.

Kod štakora bez stresa, liječenje tianeptina može spriječiti povećanje razine mRNA faktora oslobađanja kortikotropina (CRF) u DBNST induciranom CMS -om i smanjiti razinu mRNA faktora oslobađanja kortikotropina (CRF) u DBNST. U skupini za kontrolu izbjegavanja tlaka i CMS izloženi štakorima, liječenje tianeptinom značajno je smanjilo razinu CRF mRNA ventralne BNST i CEA. U bazolateralnoj jezgri (BLA) amigdale kod anesteziranih štakora, tianeptin je blokirao povećanje PB u regiji CA1 izazvano stresom, ali nije utjecao na pojačavanje LTP -a izazvanog stresom. U amigdali, hipokampus i LTP anesteziranih štakora, tianeptin je pojačan primjenom pojačanog PB -a u uvjetima koji nisu stresni. Kod štakora tianeptin smanjuje perifernu indukciju, a ne središnju, LPS ili IL-1 znakove ponašanja induciranog morbidnog ponašanja. Kod štakora, tianeptin je uzrokovao normalizirani udio omjera amplitude struje posredovanih AMPA/kainatom iz NMDA receptora i spriječio prigušivanje inaktivacije NMDA-EPSC-a izazvanih stresom. I kod kontrolnih i na stresnim životinjama, u temporalnom korteksu i dentatnom gyrusu štakora, tianeptin je značajno smanjio apoptozu stanica, ali nije imao utjecaja na amone u Afričkom rogu. U jezgri samo, tianeptin (2,5 mg/kg, intraperitonealna injekcija) povećava izvanstanični dopamin. U dva jezgra ackumbens i striatum, tianeptin je značajno povećao izvanstanične koncentracije hidroksifenilactene kiseline (DOPAC) i homovanilne kiseline (HVA).

Slijedi uobičajena metoda sinteze laboratorija zaTianeptin natrijeva sol:

Koraci sinteze:

 

 

1

Pomiješajte o-nitroklorobenzen, trietilamin i vodu zajedno, toplinu do stanja refluksa, a vrijeme reakcije je oko 30 minuta do 1 sata.

2

Nakon dovršetka reakcije dodajte natrijev acetat i vodu, a zatim zagrijte dok se ne otopi.

3

Ohladite otopinu na taloženje kristala. Promiješajte staklenom šipkom i filtrirajte kristale.

4

Operite kristal kako biste uklonili bilo koji zaostali majčin alkohol. Zatim osušite kristal da biste dobili sirovi tianeptinski proizvod.

 

 

5

Dodajte sirovi tianeptin u odgovarajuću količinu vode i zagrijte ga u otopljeno stanje. Dodajte odgovarajuću količinu otopine natrijevog hidroksida da biste prilagodili pH vrijednost na oko 7, a zatim dodajte odgovarajuću količinu aktivnog ugljika, zagrijte i kuhajte nekoliko minuta.

6

Filtrirajte i uklonite čestice aktivnog ugljika, hladite otopinu i taložite kristale. Promiješajte staklenom šipkom i filtrirajte kristale da biste dobili visokokvalitetne proizvode tianeptin.

7

Operite i osušite butik tianepina kako biste dobili konačni proizvod natrijeve soli tianepina.

Natrijeva sol tenepptina je triciklički antidepresiv. Njegov mehanizam antidepresiva razlikuje se od tradicionalnih tricikličkih antidepresiva. To može povećati ponovni unos 5-HT u sinaptičkom prostoru, što može imati učinak poboljšanja kondukcije 5-HT neurona. Nema afiniteta prema receptorima holina ili adrenalina. Efekt antidepresiva sličan je učinku tricikličkih lijekova, ali tolerancija je bolja od one tricikličkih lijekova. U pokusima na životinjama može povećati spontanu aktivnost piramidalnih stanica u hipokampusu i ubrzati oporavak njihove funkcije nakon inhibicije; Može povećati reapsorpciju serotonina neuronima u cerebralnom korteksu i hipokampusu. Tioneptinski natrij se brzo i potpuno apsorbira u probavnom traktu. Raspodjela je brza, a PPB je do 94%. Kroz jetru - metabolizam oksidacije i N -demetilacije je dovršen, a terminal za klirens T1/2 je kratak, što je 2,5h. Mala količina prototipskog lijeka (8%) izlučuje se iz bubrega, uglavnom se iz izlučivanja iz urina izlučuje njegov metabolit. T1/2 klirens je produžen 1 sat u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Tianeptin natrijeva sol, poznat i kao aminopeptidin ili natrijev aminopeptidin, organski je spoj s molekularnom formulom C19H16N4NA2O4 i molekularnom težinom od 408,34. Slijedi glavna upotreba proizvoda:

01

Antidepresivi

Tianepinska natrijeva sol je lijek s antidepresivom koja se široko koristi za liječenje različitih vrsta depresije, uključujući blagu do tešku depresiju. Djeluje regulirajući razinu neurotransmitera serotonin (5-HT) i norepinefrin (NE) u mozgu. U usporedbi s tradicionalnim antidepresivima, ima različite mehanizme djelovanja i farmakoloških karakteristika, što ga čini učinkovitim antidepresivima.

02

Lijekovi za antianksioznost

Tianepinska natrijeva sol također se koristi za liječenje anksioznih poremećaja i reakcija na stres. Ublažava reakcije anksioznosti i stresa povećavajući razinu serotonina i norepinefrina u mozgu, dok također utječe na dopamin (DA) i - sustav aminobuterne kiseline (GABA) također ima određeni regulatorni učinak. To ga čini lijekom s anti anksioznom aktivnošću i široko se koristi za liječenje različitih vrsta anksioznih poremećaja.

03

Poboljšati memoriju i kognitivnu funkciju

Istraživanje je otkrilo da natrijeva sol tianepina ima određeni utjecaj na neurotransmitere u mozgu, što može poboljšati memoriju i kognitivne funkcije. Promiče ekscitabilnost i plastičnost neurona povećavajući razinu dopamina i norepinefrina u mozgu i poboljšava performanse u područjima kao što su pažnja, vrijeme reakcije i emocionalno upravljanje. Ovi se učinci mogu primijeniti za liječenje neurokognitivnih poremećaja kao što je poremećaj hiperaktivnosti deficita pažnje (ADHD).

04

Neuroprotektivni agensi

Tianepinska natrijeva sol ima neuroprotektivne učinke i može zaštititi mozak od različitih neurodegenerativnih bolesti i oštećenja mozga. Ispunjava neuroprotektivne učinke reguliranjem razine neurotransmitera serotonina i norepinefrina i povećanjem oslobađanja neurotrofskog faktora dobivenog mozgom (BDNF). Ti se učinci mogu primijeniti za liječenje neurodegenerativnih bolesti poput Parkinsonove bolesti i Alzheimerove bolesti.

 

05

Lijekovi za antifatigue

Natrijeva sol tianepina koristi se kao lijek protiv umora za ublažavanje simptoma povezanih s fizičkim umorom i umorom. Poboljšava umor i emocionalno stanje tijela regulirajući razinu neurotransmitera serotonin i norepinefrin i povećavajući oslobađanje dopamina. Ovi se učinci mogu primijeniti za liječenje bolesti povezanih s umorom, poput sindroma kroničnog umora.

 

1. Ovisnost i zlouporaba: Dugoročna upotreba može dovesti do ovisnosti i zlostavljanja, posebno u visokim dozama, koje djeluju slično kao opioidni lijekovi i mogu uzrokovati ovisnost i druge ozbiljne nuspojave.
2. Simptomi povlačenja: Ukidanje dugotrajne uporabe može rezultirati simptomima povlačenja sličnim povlačenju opioida, uključujući anksioznost, zimicu, drhtanje, depresiju, bol u mišićima i znojenje.
3. Psihološki simptomi: Prekomjerna upotreba lijeka izvan terapijskih doza povezana je s psihijatrijskim simptomima, posebno kod osoba s poviješću zlouporabe droga ili psihijatrijskim poremećajima.
4. Srčani i respiratorni rizici: Predoziranje na njemu može dovesti do efekata opioida, što rezultira respiratornim zatajenjem i smrću, jer izravno utječe na μ -opioidni receptor. Pored toga, pretjerani unos može također dovesti do srčane toksičnosti.
5. Suzbijanje središnjeg živčanog sustava: Visoke doze ovog lijeka mogu povećati rizik od suzbijanja središnjeg živčanog sustava, posebno ako se koristi u kombinaciji s drugim inhibitorima središnjeg živčanog sustava poput benzodiazepina.
6. Ostale nuspojave: Čak i pri malim dozama, to može uzrokovati nuspojave poput bolova u trbuhu, noćnih momata, zatvora, vrtoglavice, pospanosti, suhih usta, glavobolje i mučnine.
7. Interakcije lijekova: Može komunicirati s drugim lijekovima, povećavajući rizik od nuspojava, posebno ako se koristi u kombinaciji s MAOI (inhibitori monoamin oksidaze).
8. Trudnoća i dojenje: To može biti nesigurno tijekom trudnoće jer može dovesti do ovisnosti pri rođenju. Nema dovoljno sigurnosnih podataka o tome tijekom dojenja, ali preporučuje se da se izbjegne njegova upotreba.
9. Povijest poremećaja upotrebe supstanci: Osobe s poremećajima uporabe supstanci moraju posebnu pozornost posvetiti rizicima ovisnosti i povlačenja prilikom korištenja.

Popularni tagovi: Tianeptinski natrijeva sol CAS 30123-17-2, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju