Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača trifluoperazin dihidroklorida cas 440-17-5 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog visokokvalitetnog trifluoperazin dihidroklorida cas 440-17-5 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Trifluoperazin dihidroklorid, CAS 440-17-5, molekulska formula C21H26Cl2F3N3S, sadrži dvije molekule klorovodične kiseline. Njegova molekularna težina je 480,82 grama/molu. Obično prisutan u obliku bijelog ili sličnog bijelog kristalnog praha. Može imati higroskopnost. U vodi, topljivost trifluoperazin hidroklorida je relativno visoka, stvarajući otopinu. Također se može otopiti u raznim organskim otapalima, kao što su metanol, etanol i dimetilformamid. Lako je topiv u vodi, topiv u etanolu, slabo topljiv u kloroformu i netopljiv u eteru. Relativno stabilan na sobnoj temperaturi, ali treba izbjegavati kontakt s jakim oksidirajućim sredstvima. To je lijek s višestrukom kliničkom i laboratorijskom primjenom. Inhibitor je dopaminskog D2 receptora s antipsihotičnim i antiemetskim učinkom. Također se široko koristi kao reagens u laboratorijskim istraživanjima. U znanstvenim istraživanjima trifluoperazin hidroklorid se često koristi kao sredstvo i reagens u laboratorijskim istraživanjima. Može se koristiti za proučavanje funkcija i interakcija neurotransmitera, poput dopamina i serotonina.
| Kemijska formula | C21H26Cl2F3N3S |
| Točna misa | 479 |
| Molekularna težina | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Elementarna analiza | C, 52,50; H, 5,46; Cl, 14,76; F, 11,86; N, 8,75; S, 6,67 |
|
|
|
Molekularna strukturatrifluoperazin dihidrokloridmože se dobiti analizom njegove kemijske formule. Njegova kemijska formula je C21H26F3N3S · 2HCl, koja uključuje i organske i anorganske dijelove.
1. Organski dio:
Organski dio se sastoji od elemenata ugljika (C), vodika (H), dušika (N) i sumpora (S). Prema kemijskoj formuli C21H26F3N3S možemo analizirati sljedeće strukturne značajke:
-Atomi ugljika (C): postoji 21 atom ugljika međusobno povezan na različite načine, tvoreći složenu strukturu ugljikovog kostura.
-Atom vodika (H): Postoji 26 atoma vodika koji tvore kovalentne veze s atomima ugljika.
-Atomi dušika (N): Postoje tri atoma dušika, koji također tvore kovalentne veze s atomima ugljika.
-Atom sumpora (S): postoji jedan atom sumpora koji tvori kovalentnu vezu s jednim atomom ugljika.
2. Anorganski dijelovi:
Anorganski dio su dva kloridna iona (Cl -) molekula klorovodične kiseline (HCl). U molekuli trifluoperazin hidroklorida dvije molekule klorovodične kiseline vežu se za organski dio, dajući lijek u obliku dihidrata klorovodične kiseline.
Analiza ove molekularne strukture pokazuje da je trifluoperazin hidroklorid spoj između organskih molekula i anorganskih iona. Struktura ugljičnog skeleta organskog dijela i njegova suradnja s atomima vodika, dušika i sumpora čine farmakološku aktivnost lijeka. Anorganski dio iona klorovodične kiseline uključen je u proučavanje sinteze lijekova, stabilnosti i karakteristika topljivosti.
Proizvod se koristi za liječenje deluzijske shizofrenije, kronične shizofrenije, mentalne tjeskobe, emocionalnog poremećaja, mučnine, povraćanja itd.
Talište 243 stupnja (razgr.) (lit.), Plamište 9 stupnjeva, uvjeti skladištenja -20 stupnjeva C, Topljivost etanola: topljivo 5 mg/mL. morfološki prah, Koeficijent kiselosti (pKa) pK13.9, pK28.1 (na 25 stupnjeva), Boja bijela do prljavo bijela, Maksimalna valna duljina (λmax) 312nm (MeOH) (lit.), BRN 3820024, Stabilnost Higroskopno, Znakovi opasnosti (GHS), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07 , riječ upozorenja Opasnost , Opis opasnosti H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 , Upute za prevenciju P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330, Oznaka opasnosti Xn, Šifra kategorije opasnosti 22, Izjava o sigurnosti 36, Transportni broj opasne robe, UN1230 - klasa 3 - PG 2 - Metanol, otopina, WGK Njemačka 3, RTECS SP1750000, F 3-10.
Trifluoropirazin hidroklorid (izraz "trifluoropiperazin hidroklorid" koji se spominje u nekim materijalima može biti pogreška u izjavi, a stvarna jezgra lijeka je trifluoropirazin hidroklorid) je fenotiazin antipsihotik. Njegov mehanizam djelovanja vrti se oko neurotransmiterskog sustava dopamina, serotonina, adrenalina itd. i postiže sveobuhvatne terapijske učinke poput antipsihotika, sedativa i anti-anksioznosti putem više-ciljne regulacije.
Temeljni mehanizam je selektivno blokiranje dopaminskih D2 receptora u središnjem živčanom sustavu, kompetitivnim zauzimanjem veznih mjesta za receptore i inhibicijom prekomjerne aktivacije dopamina. Dopamin ima ključnu ulogu u patogenezi shizofrenije: prekomjerno otpuštanje dopamina iz limbičkog puta srednjeg mozga dovodi do pozitivnih simptoma kao što su halucinacije i deluzije, dok hiperfunkcija dopamina u putu substantia nigra striata pokreće ekstrapiramidalne reakcije poput drhtanja i poremećaja mišićnog tonusa.
Trifluorouracil hidroklorid precizno regulira ova dva puta:
Limbički put srednjeg mozga: blokira D2 receptore, smanjuje pretjeranu stimulaciju dopamina prefrontalnog korteksa i izravno ublažava pozitivne simptome.
Put substantia nigra striata: djelomično blokira D2 receptore, uspostavlja ravnotežu između dopamina i acetilkolina i smanjuje rizik od motoričkih poremećaja (iako dugotrajna-uporaba još uvijek može uzrokovati kasno-motoričke poremećaje).
Osim na dopaminske D2 receptore, također pojačava terapijsku učinkovitost i smanjuje nuspojave djelovanjem na druge receptorske sustave:
1. 5-antagonist receptora hidroksitriptamina (5-HT).
Blaga blokada 5-HT2A receptora poboljšava negativne simptome shizofrenije, poput emocionalne apatije i socijalnog povlačenja, dok pojačava antidepresivne učinke.
Kada se koristi u kombinaciji sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane 5-HT (kao što je fluoksetin), može sinergistički regulirati emocije, ali treba biti oprezan u pogledu rizika od 5-HT sindroma.
2. Blokada adrenergičkih receptora
Blokada alfa 1-adrenergičkog receptora: uzrokuje vazodilataciju, što dovodi do ortostatske hipotenzije, zahtijeva praćenje promjena krvnog tlaka i prilagođavanje doze.
Blokiranje - adrenergičkog receptora: usporavanje otkucaja srca, što može prikriti simptome hipoglikemije. Bolesnici s dijabetesom trebaju ga koristiti s oprezom.
3. Blokada histaminskih H1 receptora
Inhibira oslobađanje histamina, ublažava alergijske reakcije (kao što su svrbež i crvenilo), ali istovremeno izaziva pospanost i umor te izbjegavajte upravljanje vozilima i strojevima.
4. Antagonizam kolinergičkih M1 receptora
Može smanjiti učinak acetilkolina i rizik od reakcije ekstrapiramidnog sustava, ali može izazvati antikolinergičke nuspojave kao što su suha usta, zatvor i retencija urina.
Mehanizam djelovanja proširuje njegovu primjenu izvan shizofrenije na više kliničkih područja:
1. Liječenje manije
Stabilizacijom dopaminskog i serotoninskog sustava i suzbijanjem pretjeranog uzbuđenja tijekom maničnih epizoda,trifluoperazin dihidrokloridčesto se koristi u kombinaciji sa stabilizatorima raspoloženja kao što je litijev karbonat.
2. Adjuvantna terapija za anksioznost i depresiju
Antagonistički učinak 5-HT2A receptora može ublažiti anksioznost, posebno kod bolesnika s komorbidnom anksioznošću u shizofreniji.
Ima pomoćne terapijske učinke na sindrom neurastenije (kao što su tenzijske glavobolje i poremećaji spavanja) reguliranjem ekscitabilnosti središnjeg živčanog sustava radi poboljšanja simptoma.
3. Adjuvantna terapija epileptičkog statusa
Iako ne može izravno prekinuti epileptičke napadaje, može stabilizirati potencijal neuronske membrane i smanjiti učestalost napadaja. Potrebno ga je koristiti u kombinaciji s antiepileptičkim lijekovima (kao što je fenitoin natrij).
4. Funkcionalna dispepsija i antiemetički simptomi
Blokiranje D2 receptora u kemosenzornom području mozga za izazivanje povraćanja i suzbijanje mučnine i povraćanja obično se koristi za antiemetsko liječenje nakon kemoterapije ili operacije.
Regulacijom gastrointestinalne peristaltike mogu se ublažiti simptomi funkcionalne dispepsije poput nadutosti i ranog osjećaja sitosti.
Mi smo tvornica STELAZINE.
Napomena: BLOOM TECH (od 2008.), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Metoda sinteze triflurazin hidroklorida:
uključujući (1) reakciju kondenzacije: 2-trifluorometil fenotiazin i 4-metil-1-kloropropil piperazin u organskom otapalu, katalizator, pH 9 ~ 12, temperatura 80 stupnjeva ~ 120 stupnjeva reakcija kondenzacije, sirovi proizvodi triflurazina;
(2) Pročišćavanje sirovog triflurazina: sirovi triflurazin je prvo preveden u triflurazin dioksalat, a zatim je triflurazin dioksalat preveden u triflurazin dodavanjem lužine;
(3) Triflurazin dobiven u koraku (2) reagira s klorovodičnom kiselinom da nastane triflurazin hidroklorid. Metoda priprave triflurazin hidroklorida osigurana izumom je jednostavna, jeftina i visokog prinosa, što je pogodno za industrijsku proizvodnju triflurazin hidroklorida.
Ispitivanja in vitro, trifluoroperazin se veže na 1A - i 1B adrenalni receptor, Ki vrijednosti su bile 27,6 nm odnosno 19,2 nm, omjer 1B/1A je 0,7. Trifluoroperazin je inhibirao Mycobacterium tuberculosis (MTB) s MIK vrijednostima od 7,6 μg/mL.
trifluoroperazin (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Način pripreme odtrifluoperazin dihidrokloriduključuje sljedeće detaljne korake:
C13H8F3NS+4-metil-1-kloropropilpiperazin → sirovi trifluoperazin
Dodajte 2-trifluorometilfenotiazin i 4-metil-1-kloropropilpiperazin na proporcionalan način u organsko otapalo, kao što je dimetilformamid (DMF) ili diklorometan (DCM). Dodavanjem odgovarajuće količine katalizatora mogu se koristiti alkalni katalizatori poput trietilamina (TEA) ili cinkovog praha. Kontrolirajte reakcijski pH između 9 i 12 i održavajte temperaturu u rasponu od 80 do 120 stupnjeva određeno vrijeme.
Sirovi trifluoperazin+C2H2O4→ trifluoperazin oksalat
Trifluoperazin oksalat+baza → C21H24F3N3S
Pretvorite sirovi trifluoperazin dobiven u koraku 1 u trifluoperazin oksalat. Ova se reakcija može izvesti reakcijom s viškom oksalne kiseline, obično u alkoholnom otapalu. Nakon dobivanja trifluoperazin dioksalata, dodaje se odgovarajuća količina lužine, kao što je natrijev hidroksid (NaOH), da se trifluoperazin dioksalat pretvori u trifluoperazin.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Reagirajte pročišćeni trifluoperazin dobiven u koraku 2 s klorovodičnom kiselinom da se dobije trifluoperazin hidroklorid. Pod odgovarajućom temperaturom i vremenom reakcije, reakcija se obično provodi između sobne temperature i 60 stupnjeva. Bezvodna klorovodična kiselina (HCl) može se koristiti kao reakcijsko otapalo ili katalizator. Konačno, čisti proizvod trifluoperazin hidroklorida dobiva se filtracijom ili kristalizacijom.
Ova metoda ima jednostavan procesni put, nisku cijenu, visok prinos i prikladna je za industrijsku proizvodnju trifluoperazin hidroklorida.
Popularni tagovi: trifluoperazin dihidroklorid cas 440-17-5, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju