7- hidroksigranisetronje kemijska tvar koja pripada metaboličkim proizvodima ili srodnim derivatima granisetrona . obično je u obliku sive bijele krutine i može imati ograničenu topljivost u vodi, ali je lako topiva u određenim organskim otapalima . kao da je metabološki ili srodan derivat u granisetronu u granisetron Svojstva Granisetrona . Pored toga, može poslužiti i kao potencijalni kandidat za daljnje istraživanje i razvoj . u polju kemijske sinteze, može služiti i kao posredni ili početni materijal za sintezu drugih složenih spojeva {4}, a to bi se trebalo u suhom, a to bi trebala biti u suhom, a to bi se trebala naći u suhom, toplina .
|
Kemijska formula |
C18H24N4O2 |
|
Točna masa |
328 |
|
Molekularna masa |
328 |
|
m/z |
328 (100.0%), 329 (19.5%), 330 (1.8%), 329 (1.5%) |
|
Elementarna analiza |
C, 65.83; H, 7.37; N, 17.06; O, 9.74 |
|
|
|
7- hidroksigranisetron, kao važna kemijska tvar, pokazala je široke izglede primjene u razvoju lijekova, kemijskoj sintezi i biomedicinskim istraživanjima . sljedeće će razraditi njegove specifične uporabe i potencijalne vrijednosti iz više dimenzija:
Primjena u području razvoja lijekova
7- hidroksigranisetron je ključni metabolit granisetrona, visoko selektivnog 5- hidroksitriptamina 3 (5- ht3) antagonista koji se široko koriste u kliničkoj praksi i liječenju NUASEA Kemoterapija . Na primjer, proučavanjem enzimskih reakcija i posrednih proizvoda koji su uključeni u njegov metabolizam, moguće je razjasniti kako se granisetron metabolizira u 7- hidroksigranisetron u organima i za optimizaciju za optimizaciju Optimizacijskog lijeka. Režimi . Razumijevanje metaboličkih putova može također pomoći predvidjeti metaboličke razlike lijekova u različitim populacijama . zbog genetskih čimbenika, dob, spol, status bolesti i status bolesti, pojedinci mogu imati razlike u njihovoj sposobnosti da se metaboliziraju i podrazumijevaju da se metabolički statuju mogu poistovjećivati reakcije ili loša učinkovitost uzrokovana nenormalnim metabolizmom lijeka .
Istraživanje metabolita lijekova
Farmakodinamika je disciplina koja proučava apsorpciju, distribuciju, metabolizam i procese izlučivanja lijekova u tijelu . proučavajući njegova farmakokinetička svojstva, poput brzine apsorpcije, volumena distribucije, metaboličke stope i izučavanja, po svojoj mjeri, može pružiti dublje promjene u njezinim dinamičkim promjenama {} {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{} u vivo mogu se izračunati plazma, parametri kao što su poluživot i brzina lijeka lijeka, koji su od velikog značaja za određivanje intervala doziranja i prilagođavanje doze lijeka ., kada se granisetron koristi u kombinaciji s drugim lijekovima, njegov metabolizam može utjecati na lijekove ili IT-a, može utjecati na metabolizam ili IT. Svojstva, rizik od interakcije lijekova može se predvidjeti i procijeniti, osiguravajući sigurnost i učinkovitost kombinirane terapije .
Njegova molekularna struktura sadrži funkcionalne skupine kao što su prstenovi indazola i skupine karboksilne kiseline, koje imaju veliku reaktivnost u organskoj sintezi i pružaju mogućnost strukturne modifikacije . niz njegovih derivata može se sintetizirati uvođenjem ili promjenom supstituenta na indazen -a ° C ili estering ili AMDIFINGING ili AMDINGENT -a, ili esterifikacije ili esterifikacije ili AMDIFINGING RINGING ili AMDINGING RINGINGINS ILIMATICIJA ISDITATIONSKIH INDISATIVE ili AMDINGENTSIJA Potrebno je podvrgnuti probiru aktivnosti kako bi se procijenili njihovi antagonistički učinci na 5- ht3 receptore ili druge potencijalne farmakološke aktivnosti . in vitro eksperimenti s in vitro staničnim eksperimentima, poput mjerenja učinka derivata na aktivaciju koncentracije kalcija za {{{{5 Spojevi . Zatim su provedeni in vivo eksperimenti na životinjama kako bi se potvrdila učinkovitost spoja, poput promatranja njegovog inhibicijskog učinka na modele povraćanja životinjskog povraćanja izazvanih kemoterapijom . kombiniranjem strukturne modifikacije s razvojem i i terapeemetetom, terapetika je moguće razviti novorođenčad ili terapetetske droge i terapeemetetika ili terapeemetet.
Razvoj potencijalnih kandidata za lijekove
Daljnja optimizacija lijekova potrebna je za provjerene derivate s potencijalnom aktivnošću . To uključuje poboljšanje njegovih farmakokinetičkih svojstava, poput povećanja oralne bioraspoloživosti, produljenja poluživota itd.; Smanjiti njegovu toksičnost, poput minimiziranja oštećenja organa poput jetre i bubrega; I poboljšati njegovu selektivnost, čineći je specifičnijom za ciljane receptore i smanjujući nespecifične učinke na ostale receptore . na temelju optimizacije lijeka, potrebne su sveobuhvatne pretkliničke studije . To uključuje farmakološke studije za daljnje određivanje raspona učinkovitog doze i maksimalne tolerirane doze; Toksikološka istraživanja, procjenjujući akutnu toksičnost, kroničnu toksičnost, genetsku toksičnost itd. . spojeva do životinja; I farmakokinetičke studije, proučavajući njegovu apsorpciju, distribuciju, metabolizam i procese izlučivanja u životinjskim modelima bliže ljudskom tijelu ., samo kroz stroge pretkliničke studije mogu se pokazati da imaju dobru sigurnost, učinkovitost i farmakokinetička svojstva prije unosa kliničke faze {{7} {7}
Ostale potencijalne primjene
Mučnina i povraćanje uobičajene su nuspojave tijekom kemoterapije . kao metabolit granisetrona, njegova razina u tijelu pacijenta može biti povezana s težinom mučnine izazvane kemoterapijom i povraćanjem . otkrivanjem koncentracije u biološkim uzorcima, kao što je urina, može biti i u urnu, kao što je ANSUSS u urtu, kao što je ANSUSS u urtu, kao što je ANSUSS u urtu, kao što je ANSUSSICIJSKI UPRAVLJANJE INSUSSICA, ANUSS ANUSIOLUSA KOMINE INSLICA, ANS INSLIOLOŠKA KRVA INSLIOLOŠKA KRVA INSLIOLOŠKA KRVENJA KOŽE BITIOLOŠKOGA INSOLOŠKE. Mučnina i povraćanje u bolesnika . Na primjer, ako je pacijentova koncentracija granisetrona niska prije ili tijekom kemoterapije, ona može ukazivati na slabiju metaboličku sposobnost za granisetron i veću vjerojatnost mučnine i povraćanja, koji zahtijevaju dodatak ili dodatak. potencijalna dijagnostička vrijednost7- hidroksigranisetronU ostalim bolestima također vrijedi istražiti ., na primjer, kod nekih neuroloških ili gastrointestinalnih bolesti može se izmijeniti funkcija 5- ht3 receptora, a 7- hidroksigranisetron je također povezana s 5- Ht3, u njihovim nivoima, s tim 5-}}5- {{4} Promjena . kroz velike kliničke studije, izvedivost i točnost korištenja kao dijagnostičkog biomarkera za ove bolesti mogu se dodatno potvrditi .
Primjena u istraživanju biomarkera
Povezanost između učinkovitosti i prognoze kemoterapije: tijekom liječenja kemoterapijom, prognoza bolesnika povezana je s višestrukim čimbenicima, među kojima je kontrola nužnih reakcija povezanih s kemoterapijom važan aspekt . njegova razina može odražavati kontrolni učinak granisetrona na asortimanu u kojem se može biti u rasponu {2 {2 {2, To može ukazivati na to da su nužne reakcije povezane s kemoterapijom dobro kontrolirane, a pacijentova prognoza može biti relativno dobra . naprotiv, ako je njegova razina nenormalna, može ukazivati na lošu kontrolu nuspojava povezanih s kemoterapijom i zahtijevati daljnje prilagođavanje planova liječenja, koji mogu imati na daljnjeg efekata {{dugog prognoza pacijenta 7- hidroksigranisetron i dugoročne stope preživljavanja pacijenata . Ako su određene karakteristike 7- hidroksigranisetrona (poput koncentracijskih trendova, kombinirani rezultati detekcije s drugim biomarkama, a it. Biomarker koji će pomoći liječnicima da razviju personaliziraniji planovi liječenja i praćenja .
U proizvodnom procesu Granisetrona, 7- hidroksigranisetron može postojati kao nečistoća . kako bi se osigurala kvaliteta i sigurnost lijekova od granisetrona, potrebno je strogo kontrolirati poticaj {7- higroxygron Chromatografija (HPLC), sadržaj 7- hidroksigranisetrona nečistoća u granisetronskim pripravcima može se točno utvrditi . U isto vrijeme, uspostaviti razumne neophodne standarde kako bi se osiguralo da se u sadržaju u određenom rasponu {{7 {7 {7 {7 {{7 {u sadržaju nečistoće ". 7- hidroksigranisetron može pomoći optimizirati proces proizvodnje granisetrona ., na primjer, analizom različitih veza u procesu proizvodnje, identificirajući čimbenike koji mogu dovesti do proizvodnje 7- hidroksi, etcs, etc -a, kao što su u uvjetima, kao što je slučajno djelovanje, kao što su uvjeti, kao što su djelotvorni u uvjetima 7-. Da biste se poboljšali, smanjite proizvodnju nečistoća i poboljšali kvalitetu lijekova .
Istraživanje stabilnosti lijekova
Tijekom skladištenja i uporabe lijekova mogu se pojaviti reakcije razgradnje, stvarajući različite proizvode razgradnje . 7- hidroksigranisetron može biti jedan od produkata degradacije granisetrona pod određenim uvjetima . proučavanjem stabilnosti granisetrona, i smanjenja, i u raznim uvjetima, i temperature, inače, vlage, vlage, vlagom i temperaturi, i temperature, i svjetla, i u stanju, i u stanju, i u stanju, i svjetla, i svjetla, i svjetla, i svjetska uvjeti, i svjetlost, i svjetlost 7- hidroxygranisetron, rok trajanja lijeka i odgovarajućih uvjeta skladištenja mogu se utvrditi . kako bi se točno nadzirala promjena kvalitete lijekova tijekom skladištenja, potrebno je razviti metode indikatora stabilnosti . ove metode bi se trebali moći posebno otkriti droga 7- Hydroxygranisetron . uspostavljanjem odgovarajućih analitičkih metoda, pitanja kvalitete lijekova mogu se pravovremeno identificirati, osiguravajući sigurnost i učinkovitost lijekova koje koriste pacijenti .
Zbog postojanja genetskog polimorfizma, mogu postojati razlike u sposobnosti metabolizma lijekova kod različitih pojedinaca . na njegov metabolički proces mogu utjecati određeni geni . proučavanje odnosa između polimorfizma gena i 7- za FORYGRANSETRON Otkriveno je da mutacija u određenom genskom lokusu usporava metaboličku brzinu 7- hidroksigranisetrona, pacijenti koji nose mutacijski gen možda će trebati prilagoditi doziranje granisetrona kako bi se izbjegle nuspojave uzrokovane nakupljanjem lijeka u tijelu.
Optimizacija formulacije lijekova
Granisetron ima različite oblike doziranja, poput injekcija, oralnih pripravaka, itd. . mogu postojati razlike u procesima apsorpcije, distribucije, metabolizma i izlučivanja različitih oblika u tijelu . proučavanjem metabolizma {2 {2} Mogu se usporediti nedostaci različitih formulacija, pružajući osnovu za optimizaciju formulacija lijekova ., na primjer, ako se utvrdi da je stopa proizvodnje od7- hidroksigranisetronU određenoj oralnoj formulaciji je spora, može ukazivati na to da postoje neki problemi s procesom apsorpcije ili metabolizma formulacije i potrebno je daljnje poboljšanje .
Popularni tagovi: 7- Hydroxygranisetron CAS 4498-67-3, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupna, na prodaju