Kloperastin hidrokloridkao kemijska tvar ima niz specifičnih fizičkih svojstava. To je bezbojni poluproziran kristal ili bijeli fini do grubi kristalni prah s određenim stupnjem kristalnosti, što mu daje izrazito kruti oblik u izgledu. Molekulska formula C20H24ClNO · HCl ili C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Ova tvar ima određenu kiselost, koja se može odrediti kiselim skupinama (kao što su kloridni ioni) u njezinoj molekularnoj strukturi. Ova tvar sastoji se od pet elemenata: ugljika (C), vodika (H), klora (Cl), dušika (N) i kisika (O). Među njima najveći udio ima ugljik (oko 65,57%), a zatim klor (oko 19,36%). Klinička uporaba ove tvari uglavnom je za liječenje suhog kašlja, odnosno kašlja s malo ili bez sluzi. Ublažava simptome suhog kašlja inhibicijom centra za kašalj i smanjenjem refleksa kašlja. Ovaj mehanizam djelovanja čini ga značajno učinkovitim u liječenju simptoma suhog kašlja uzrokovanog infekcijama gornjih dišnih putova, akutnim bronhitisom, kroničnim bronhitisom i drugim stanjima. Međutim, treba napomenuti da je ovaj proizvod samo za laboratorijsku uporabu.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C20H24ClNO |
|
Točna misa |
329 |
|
Molekularna težina |
330 |
|
m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
|
Elementarna analiza |
C, 72,82; H, 7,33; Cl, 10,75; N, 4,25; O, 4,85 |
Metoda sintezekloperastin hidroklorid(također poznat kao klorfeniramin hidroklorid ili hidroklorid sirupa protiv kašlja) može se dobiti različitim putovima, koji se uglavnom oslanjaju na tehnike sinteze i načela reakcija u organskoj kemiji.
Osnovni sintetski put
Sinteza klorfeniramin hidroklorida obično uključuje više koraka, uključujući odabir sirovina, sintezu intermedijera i reakciju stvaranja soli konačnog proizvoda. Osnovni put sinteze može uključivati sljedeće ključne korake:
Odaberite prikladne početne materijale, koji obično uključuju spojeve koji sadrže benzenske prstene, piridinske prstene i druge strukture, kao i kiseline koje se koriste za stvaranje soli kao što su klorovodik ili klorovodična kiselina.
Kroz niz organskih reakcija kao što su reakcije supstitucije, reakcije kondenzacije, reakcije eterifikacije, itd., početni materijali se pretvaraju u međuprodukte koji sadrže ciljni kostur lijeka. Ove reakcije mogu zahtijevati katalizatore, otapala i specifične reakcijske uvjete kao što su temperatura, tlak, pH itd.
Pročišćavanje međuproizvoda radi uklanjanja nečistoća i poboljšanja čistoće proizvoda. Metode pročišćavanja mogu uključivati rekristalizaciju, destilaciju, ekstrakciju itd.
Pročišćeni međuprodukt reagira s klorovodikom ili klorovodičnom kiselinom da se dobije klorfeniramin hidroklorid. Ovaj korak je jedan od ključnih koraka u procesu sinteze, koji određuje svojstva i kvalitetu konačnog proizvoda.
Kloperastin hidroklorid, kao središnji supresor kašlja koji ne izaziva ovisnost, ima temeljni mehanizam djelovanja inhibicijom medularnog centra za kašalj, blokiranjem dolaznih impulsa luka refleksa kašlja i ima slabe antihistaminike i bronhospazmolitičke učinke. Njegove indikacije ne pokrivaju samo uobičajene respiratorne bolesti, već se protežu i na višestruka područja kao što su alergije, postoperativni oporavak i adjuvantna terapija za tumore.
Bolesti dišnog sustava: cijeli ciklus liječenja od akutne infekcije do kroničnih opstruktivnih lezija
1. Akutna infekcija gornjeg dišnog sustava (URI)
Prehlada: Virus napada sluznicu gornjih dišnih putova, uzrokujući iritaciju grla i suhi kašalj, što može brzo potisnuti centar za kašalj i ublažiti simptome, posebno pogodno za pacijente s noćnim kašljem koji ometa san.
Akutni faringitis: upala grla dovodi do senzibilizacije osi kašlja, a lijekovi smanjuju učestalost kašlja putem centralne supresije kašlja, izbjegavajući daljnje oštećenje grla (kao što je edem glasnica).
Klinički podaci: U bolesnika s prehladom, jedna oralna doza od 20 mg rezultirala je 60% smanjenjem učestalosti kašlja unutar 30 minuta, koji je trajao 4 sata, i značajnim poboljšanjem kvalitete sna.
2. Akutna infekcija donjeg dišnog sustava
Akutni bronhitis: Virusna ili bakterijska infekcija može uzrokovati upalu bronhijalne sluznice, stimulirajući refleks kašlja. Može se koristiti u kombinaciji s ekspektoransima (kao što je ambroksol) za suzbijanje suhog kašlja i pospješivanje ispuštanja sputuma.
Pneumonija: upala pluća dovodi do kašlja popraćenog gustim ispljuvkom. Uz procjenu vrste infekcije (bakterijska/virusna) potrebno je koristiti lijekove za suzbijanje kašlja. Bakterijska upala pluća zahtijeva kombinirano liječenje antibioticima.
Klinički slučaj: Bolesnik star 35 godina s akutnim bronhitisom oralno je primio 20 mg klorfeniramin hidroklorida i 30 mg ambroksola tri puta dnevno. Nakon tri dana učestalost kašlja se smanjila za 75%, a ispljuvak je postao rijedak i lak za iskašljavanje.
3. Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB)
Kronični bronhitis: Dugotrajno pušenje ili onečišćenje okoliša može dovesti do kronične upale bronha, s izmjeničnim suhim kašljem i stvaranjem ispljuvka. Klorfeniramin hidroklorid može ublažiti suhi kašalj, ali ga treba izbjegavati kada se koristi sam (jer može spriječiti iskašljavanje).
Emfizem: Razaranje alveolarne strukture dovodi do ograničenog protoka zraka, a kašalj je često nadražajni suhi kašalj. Lijekovi se mogu kombinirati s -bronhodilatatorima dugog djelovanja (kao što je tiotropijev bromid) za poboljšanje simptoma.
Podaci istraživanja: U stabilnih bolesnika s KOPB-om, rezultat kašlja u skupini na kombiniranoj terapiji (klorfeniramin hidroklorid+tiotropijev bromid) smanjen je za 40% u usporedbi sa skupinom liječenom samo bronhodilatatorima.
4. Specijalne bolesti pluća
Tuberkuloza: Infekcija Mycobacterium tuberculosis uzrokuje suhi kašalj, a lijekovi mogu ublažiti simptome, ali potrebno je strogo pridržavanje standarda liječenja tuberkuloze (kao što je "četverostruka terapija").
Intersticijska fibroza pluća: Intersticijska upala pluća dovodi do suhog kašlja, a može se kombinirati s glukokortikoidima (kao što je prednizon) za ublažavanje upalnog odgovora.
Klinički slučaj: Bolesnik star 60 godina s plućnom tuberkulozom liječen je s 10 mg klopidogrel hidroklorida tri puta dnevno na bazi antituberkulozne terapije. Nakon dva tjedna učestalost kašlja se smanjila za 50%, a kvaliteta života se poboljšala.
Alergijske bolesti: sveobuhvatna intervencija od respiratornog trakta do kože
1. Respiratorne alergije
Alergijski rinitis: otpuštanje histamina uzrokuje začepljenost i edem nosne sluznice, što dovodi do začepljenosti nosa, curenja nosa i kašlja. Može inhibirati refleks kašlja posredovan histaminom i ublažiti nazalne simptome.
Varijanta astme s kašljem (CVA): vrsta astme koju karakterizira suhi kašalj, u kojoj se lijekovi mogu kombinirati s inhalacijskim kortikosteroidima (kao što je budezonid) za kontrolu upale dišnih putova.
Podaci istraživanja: Kod pacijenata s CVA, stopa ublažavanja kašlja u skupini na kombiniranoj terapiji (klorfeniramin hidroklorid+budesonid) dosegla je 92%, što je bilo 15% više od one u skupini koja je primala samo hormone.
2. Kožne alergije
Urtikarija: Širenje malih krvnih žila na koži i sluznici može uzrokovati crvenilo i svrbež, što može ublažiti vazodilataciju posredovanu histaminom i ublažiti simptome svrbeža.
Osip od lijekova: Osip na koži uzrokovan alergijom na lijekove, u kojem lijekovi mogu pomoći antihistaminicima (kao što je loratadin) u kontroli alergijskih reakcija.
Klinički slučaj: 25--godišnji pacijent s urtikarijom oralno je primio 10 mg klorfeniramin hidroklorida i 10 mg loratadina jednom dnevno. Nakon 3 dana osip je nestao, a svrbež je potpuno nestao.
Postoperativni i post{0}}traumatski simptomi: zajedničko liječenje boli i kašlja
1. Postoperativni kašalj
Operacija prsnog koša: poput resekcije pluća i torakoskopije, postoperativni kašalj može uzrokovati bol pri rezu ili pneumotoraks. Može inhibirati centar za kašalj i smanjiti stimulaciju reza uzrokovanog kašljem.
Operacija gornjeg abdomena: poput kolecistektomije ili subtotalne gastrektomije, postoperativni kašalj može povećati trbušni tlak i utjecati na zacjeljivanje rana. Lijekovi se mogu koristiti u kombinaciji s analgeticima (kao što je acetaminofen).
Klinički podaci: Kod pacijenata koji su bili podvrgnuti operaciji prsnog koša, postoperativna primjena 20 mg klopidogrel hidroklorida tri puta na dan rezultirala je 65% smanjenjem učestalosti kašlja i 40% smanjenjem rezultata boli kod reza.
2. Posttraumatski kašalj
Prijelom rebra: Kašalj može uzrokovati trenje na mjestu prijeloma, što dovodi do jake boli. Klorfeniramin hidroklorid može suzbiti kašalj i zahtijeva fiksaciju prsnog koša (kao što je zavoj na prsima).
Nakon intubacije dušnika: Pacijenti koji su podvrgnuti mehaničkoj ventilaciji često imaju nadražajni suhi kašalj nakon ekstubacije. Lijekovi mogu ublažiti simptome i potaknuti oporavak dišnog trakta.
Klinički slučaj: Bolesnik star 40 godina s prijelomom rebra oralno je primio 10 mg klopidogrel hidroklorida tri puta dnevno. Nakon tri dana, učestalost kašlja se smanjila za 70%, a bolovi su značajno smanjeni.
Simptomi povezani s tumorom: ključna pomoćna terapija za poboljšanje kvalitete života
1. Rak pluća
Primarni rak pluća: Suhi kašalj uzrokovan stimulacijom tumora ili kompresijom bronha može ublažiti simptome, ali potrebno je procijeniti stadij tumora i plan liječenja (kao što je operacija/kemoterapija).
Nakon radioterapije raka pluća: Oštećenje sluznice bronha zračenjem dovodi do suhog kašlja, a lijekovi se mogu koristiti u kombinaciji sa zaštitnim sredstvima za sluznicu (kao što je sukralfat).
Podaci istraživanja: Kod pacijenata s uznapredovalim rakom pluća, stopa poboljšanja simptoma kašlja nakon primjene klorheksidin hidroklorida je 60%, a kvaliteta spavanja pacijenata je značajno poboljšana.
2. Medijastinalni tumori
Timom/neurogeni tumor: Tumor pritišće dušnik ili bronhe, uzrokujući suhi kašalj. Lijekovi mogu ublažiti simptome, ali prioritet treba dati liječenju tumora (kao što je kirurška resekcija).
Klinički slučaj: Bolesnik star 55 godina s tumorom medijastinuma liječen je s 20 mg klopidogrel hidroklorida tri puta dnevno dok je čekao na operaciju. Učestalost kašlja smanjena je za 50%, a prijeoperacijsko stanje stabilno.
Kloperastin hidrokloridinhibira HERGK+ struje na način -ovisan o jakoj koncentraciji s IC50 vrijednošću od 27 nM. Među supresivima kašlja, kloperastin ima antitusivno i antianemično djelovanje, a također se koristi u bronhomuskularnoj kemoterapiji. Kloperastin je centralno djelujući supresiv kašlja koji također ima antihistaminsko i opioidno djelovanje, ali nema anestetički učinak.
Farmakološke primjene
Kao središnji supresor kašlja koji ne izaziva ovisnost, klepivastin svoj učinak suzbijanja kašlja uglavnom ostvaruje inhibiranjem centra za kašalj. Njegov učinak na suzbijanje kašlja slabiji je od učinka kodeina, ali nije-tolerantan i ne-zavisan, što ga čini naširoko upotrebljavanim u kliničkoj praksi. Kloperastin je učinkovit u ublažavanju učestalog suhog kašlja bez ispljuvka uzrokovanog akutnom upalom gornjih dišnih putova, kroničnim bronhitisom, tuberkulozom i rakom pluća. Njegov mehanizam suzbijanja kašlja uključuje inhibiciju spazma glatke muskulature bronha, ublažavanje kongestije i edema sluznice bronha, čime doprinosi supresiji kašlja. Osim toga, učinak klepivastina na blokiranje H1 receptora također smanjuje alergijske reakcije, dodatno pomažući u suzbijanju kašlja.
Kloperastin je antihistaminik koji blokira H1 receptore i smanjuje histaminsku stimulaciju mastocita i eozinofila, čime se smanjuju simptomi alergijskih reakcija. Ovo svojstvo čini kloperastin učinkovitim u liječenju simptoma uzrokovanih alergijskim reakcijama kao što su alergijski rinitis i urtikarija. Osim toga, kloperastin može inhibirati izlučivanje želučane kiseline i smanjiti oštećenje želučane sluznice kompetitivnim antagonizmom histaminskih H2 receptora na stanicama želučane stijenke, što je pogodno za liječenje neugodnih simptoma uzrokovanih prekomjernom želučanom kiselinom, kao što su žgaravica i refluks kiseline.
Kloperastin ima određeni sedativni učinak, koji može poboljšati kvalitetu sna, a zauzvrat pomaže u ublažavanju tjeskobe i napetosti. Ovaj mehanizam djelovanja čini kloperastin vrijednim u liječenju nesanice. Međutim, treba imati na umu da dugotrajna-uporaba kloperastina može dovesti do ovisnosti, stoga ga treba koristiti pod nadzorom liječnika i pomno pratiti fizičko stanje pacijenta.
Kloperastin je sposoban blago ublažiti spazam glatkih mišića bronha, što je svojstvo koje je pomoćno u liječenju respiratornih poremećaja kao što su bronhijalna astma i kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB). Opuštajući mišiće bronha, loperastin poboljšava disanje bolesnika i smanjuje simptome poput dispneje.
Kloperastin može izazvati nuspojave kao što su pospanost i vrtoglavica, stoga tijekom primjene treba izbjegavati upravljanje motornim vozilom ili obavljanje drugih poslova koji zahtijevaju visok stupanj koncentracije.
- Za trudnice i dojilje Cloperastin treba koristiti s oprezom pod liječničkim nadzorom kako bi se izbjegao utjecaj na zdravlje fetusa ili dojenčeta.
- Ako pacijenta prate očiti simptomi kašlja, primjena loperastina za suzbijanje kašlja može inhibirati refleks kašlja, što dovodi do teškog iskašljavanja sputuma, pa ga treba koristiti u kombinaciji s lijekovima za iskašljavanje.
- Konkretnu upotrebu i dozu loperastina treba odrediti liječnik prema dobi, težini i stanju bolesnika itd. Bolesnici se trebaju pridržavati uputa liječnika.
Ukratko, kao lijek sa središnjim učinkom na suzbijanje kašlja, kao i djelovanjem sličnim antihistaminima i opioidima (ali bez anestetičkog učinka), loperastin ima širok raspon primjena protiv kašlja, antihistaminika, inhibicije središnjeg živčanog sustava i opuštanja bronhijalnih mišića. Međutim, pri primjeni treba voditi računa o njegovim mogućim nuspojavama i kontraindikacijama, a lijek koristiti racionalno pod nadzorom liječnika.
često postavljana pitanja
Koji je mehanizam djelovanja kloperastinklorida?
Mehanizam djelovanja kloperastin hidroklorida uključuje višestruke puteve koji zajedno pridonose njegovoj učinkovitosti u ublažavanju simptoma kašlja. Prvenstveno, kloperastin hidroklorid djeluje takovršeći središnje djelovanje na centar za kašalj koji se nalazi u produljenoj moždini mozga.
Koje su nuspojave kloperastin HCL?
Popularni tagovi: kloperastin hidroklorid cas 14984-68-0, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju