Pipekolamid CAS 19889-77-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača pipekolamida cas 19889-77-1 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog visokokvalitetnog pipekolamida cas 19889-77-1 koji se prodaje ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Pipekolamidje organski spoj male molekule s značajnom potencijalnom biološkom aktivnošću. Njegovu kemijsku strukturu karakterizira piperidinski prsten kao jezgreni okvir, s amidnom skupinom kovalentno vezanom za cikličku skelu. Ovaj osebujni strukturni motiv omogućuje mu da se uključi u specifične interakcije s ciljnim enzimima ili receptorima unutar bioloških sustava, čime potencijalno modulira ključne stanične procese kao što su metabolički putovi ili kaskade unutarstanične transdukcije signala. U osnovnim znanstvenim istraživanjima, pipekolamid se često koristi kao svestrana kemijska sonda za istraživanje funkcionalnih uloga spojeva koji sadrže amid-u regulaciji neurotransmitera i energetskom metabolizmu, nudeći dragocjene uvide na molekularnoj-razini u temeljne mehanizme fizioloških i patoloških procesa.

Iako su njegove izravne primjene trenutačno u velikoj mjeri ograničene na laboratorijska istraživanja i još nisu opsežno prevedene u klinički razvoj lijekova ili -industrijsku proizvodnju velikih razmjera, pipekolamidna skela predstavlja vrlo značajnu strukturnu jedinicu u medicinskoj kemiji. Služi kao vrijedan predložak za racionalni dizajn i sintezu novih vodećih spojeva, pružajući temeljni okvir za razvoj molekula s poboljšanom ciljnom selektivnošću, poboljšanom farmakološkom učinkovitošću i optimiziranim terapeutskim potencijalom.

Topljivost odPipekolamidje važno fizikalno-kemijsko svojstvo, koje je od velikog značaja za njegovu primjenu u različitim otapalima i kasnijim procesima sinteze, odvajanja i pročišćavanja.

1. Pregled topivosti

Topivost se odnosi na sposobnost tvari da se otopi u određenom otapalu, na koju utječu različiti čimbenici uključujući svojstva same tvari (kao što je polaritet, molekularna struktura itd.), svojstva otapala (kao što je polaritet, međumolekularne sile itd.) i vanjski uvjeti kao što su temperatura i tlak. Za njega na njegovu topljivost uglavnom utječu njegova molekularna struktura i svojstva otapala.

2. Topivost u različitim otapalima

 

Voda: Slabo je topiv u vodi i spada u slabo topljive. To znači da se na sobnoj temperaturi i tlaku samo mala količina može otopiti u vodi i stvoriti homogenu otopinu.
Metanol: U usporedbi s vodom, topljivost metanola je poboljšana, ali još uvijek spada u kategoriju slabo topljivih tvari. Metanol ima relativno jaku polarnost i u interakciji s njegovom molekularnom strukturom potiče njegovo otapanje.
Ostala otapala: Osim u vodi i metanolu, na topljivost u drugim otapalima također utječu svojstva otapala.

Na primjer, u polarnim otapalima, zbog jakih međumolekularnih interakcija, topljivost može biti relativno visoka; U ne-polarnim otapalima, zbog slabih međumolekulskih interakcija, topljivost može biti relativno niska. Međutim, specifične podatke o topljivosti treba odrediti na temelju eksperimentalnih mjerenja.

3. Čimbenici koji utječu na topljivost

Temperatura: Temperatura je jedan od važnih čimbenika koji utječu na topljivost. Općenito govoreći, kako temperatura raste, topljivost tvari će se povećati. To je zato što povećanje temperature povećava brzinu i međumolekularnu udaljenost molekula otapala, što im olakšava interakciju s molekulama otopljene tvari i stvaranje otopina. Međutim, za određene tvari povećanje temperature može dovesti do njihove razgradnje ili drugih kemijskih reakcija, čime utječe na njihovu topljivost.

 

 

Tlak: Utjecaj tlaka na topljivost je relativno mali, ali također može igrati određenu ulogu u određenim posebnim okolnostima. Na primjer, pod visokim tlakom, kretanje molekula otapala može biti ograničeno, što utječe na njihovu topljivost.
Svojstva otapala: Svojstva otapala imaju značajan utjecaj na topljivost. Polarna otapala obično lakše otapaju polarne otopljene tvari, dok ne-polarna otapala lakše otapaju ne-polarne otopljene tvari. Osim toga, čimbenici kao što su veličina, oblik i međumolekularne sile otapala također mogu utjecati na njihovu topljivost.

4. Primjena topljivosti

Razumijevanje topljivosti od velike je važnosti za njezinu primjenu u kemijskoj sintezi, pripremi lijekova, znanosti o materijalima i drugim područjima. Na primjer, u procesu pripreme lijeka potrebno je odabrati odgovarajuća otapala i postupke pripreme na temelju topljivosti lijeka; U kemijskoj sintezi, razumijevanje topljivosti reaktanata pomaže optimizirati uvjete reakcije i poboljšati učinkovitost reakcije; U znanosti o materijalima topljivost izravno utječe na pripremu i obradu materijala.

Stabilnost odPipekolamidje njegova sposobnost da održi svoju kemijsku strukturu i svojstva nepromijenjenima u različitim uvjetima.

Općenito, stabilan je i nije sklon kemijskim reakcijama koje mogu uzrokovati razgradnju ili kvarenje. To znači da u normalnim uvjetima skladištenja i uporabe njegova kemijska struktura može ostati nepromijenjena, čime se očuvaju njegova izvorna svojstva i funkcije. Međutim, treba napomenuti da, iako je stabilan, razgradnja ili kemijske reakcije ipak mogu nastupiti pod određenim ekstremnim uvjetima (kao što su visoka temperatura, jaka kiselina, jaka lužina itd.).

Fizička stabilnost odnosi se na sposobnost tvari da ostane nepromijenjena u svom fizičkom obliku (kao što je krutina, tekućina ili plin). Što se tiče njegove fizičke stabilnosti, uglavnom utječu čimbenici okoline kao što su temperatura, vlaga i svjetlost. Na sobnoj temperaturi i tlaku postoji u krutom obliku i ima određeni stupanj tvrdoće i stabilnosti. Međutim, na visokim temperaturama ili vlažnim okruženjima, njegov fizički oblik može doživjeti promjene kao što su taljenje, taljenje itd. Osim toga, produljena izloženost svjetlu također može uzrokovati fotokemijske reakcije, čime utječe na njegovu fizičku stabilnost.

Kako bi se osigurala stabilnost, potrebno je usvojiti odgovarajuće uvjete skladištenja. Općenito govoreći, treba ga skladištiti na suhom, hladnom, dobro prozračenom mjestu, daleko od izravne sunčeve svjetlosti i okruženja visoke temperature. Istodobno treba izbjegavati kontakt sa štetnim tvarima kao što su jake kiseline i baze kako bi se spriječile kemijske reakcije koje mogu dovesti do raspadanja. Osim toga, kako bi se osigurala dugoročna -stabilnost, također je potrebno obratiti pozornost na kontrolu vlažnosti i koncentracije kisika u okruženju za skladištenje.

Ispitivanje i procjena stabilnosti

Za procjenu stabilnosti potreban je niz eksperimentalnih ispitivanja. Ovi testovi mogu uključivati ​​ispitivanje toplinske stabilnosti, ispitivanje fotostabilnosti, ispitivanje stabilnosti na vlažnost, itd. Ovim testovima može se razumjeti izvedba stabilnosti u različitim uvjetima, pružajući znanstvenu osnovu za njegovo skladištenje i upotrebu.

Istraživanje čimbenika koji utječu na stabilnost

Čimbenici koji mogu utjecati na stabilnost uključuju temperaturu, vlažnost, svjetlost, pH, itd. Među njima, temperatura je jedan od važnih čimbenika koji utječu na stabilnost. Visoka temperatura može dovesti do pojačanih međumolekularnih interakcija, čime se potiče pojava reakcija razgradnje. Vlažnost može utjecati na higroskopnost 2-piperidinkarboksamida, čime utječe na njegov fizički oblik i stabilnost. Izlaganje svjetlu može izazvati fotokemijske reakcije, što dovodi do promjena u kemijskoj strukturi. Kiselost ili lužnatost mogu utjecati na njegovu molekularnu strukturu i stanje naboja, čime utječu na njegovu stabilnost.

Reaktivnost odPipekolamiduglavnom uključuje njegovu izvedbu u raznim kemijskim reakcijama, uključujući njegovu reaktivnost s drugim spojevima, reakcijske uvjete i moguće produkte reakcije.

Kao organski spoj ima određenu reaktivnost. Amidna skupina (- CONH2) u svojoj molekularnoj strukturi omogućuje sudjelovanje u raznim kemijskim reakcijama pod određenim uvjetima, kao što su hidroliza, acilacija, aminacija itd. U međuvremenu, kao šesteročlana prstenasta struktura, piridinski prsten također ima određenu stabilnost i selektivnost reakcije.

Trenutno, s visokom učestalošću neurodegenerativnih bolesti i metaboličkog sindroma, istraživanje i razvoj lijekova ubrzava svoju transformaciju prema više-ciljanim i preciznim smjerovima. Pipekolamid (2-piperidin formamid), kao derivat piperidina s jedinstvenom kemijskom strukturom, postupno je postao žarište istraživanja u područjima Alzheimerove bolesti (AD), dijabetesa i pretilosti, zahvaljujući svom dvostrukom potencijalu neuroprotekcije i metaboličke regulacije.

Neuroprotekcija: od otkrića mehanizma do kliničke transformacije

 

Temeljni patološki mehanizmi neurodegenerativnih bolesti uključuju više puteva kao što su ekscitotoksičnost glutamata, oksidativni stres, preopterećenje kalcijem i upalni odgovor. Pipekolamid pokazuje značajne neuroprotektivne učinke kroz više-ciljno sinergističko djelovanje:

Antagonizam glutamatnih receptora

Kao ne-kompetitivni antagonist glutamatnog receptora, pipekolamid može inhibirati pretjeranu aktivaciju NMDA i AMPA receptora, smanjiti unutarstanično preopterećenje kalcijem i blokirati ekscitotoksičnu kaskadnu reakciju. Taj je mehanizam sličan memantinu, ali pokusi na životinjama pokazali su da je njegov neuroprotektivni prozor duži i da nema nuspojave kognitivnih smetnji kao memantin.

Antioksidativni stres

Pipekolamid povećava antioksidativni kapacitet stanica aktiviranjem puta Nrf2/ARE i pojačanom ekspresijom heme oksigenaze-1 (HO-1) i NAD(P) H-kinon oksidoreduktaze-1 (NQO-1). Kod miševa modela AD, može smanjiti razinu 8-hidroksideoksigvanozina (8-OHdG) u hipokampusu za 32%, značajno odgađajući gubitak neurona.

Protu-upalna i imunološka regulacija

Pipekolamid inhibira aktivaciju mikroglije i smanjuje otpuštanje pro-upalnih čimbenika kao što su TNF- i IL-1 .. U modelu Parkinsonove bolesti, smanjuje infiltraciju CD4+ T stanica u substanti nigra za 45% i povećava stopu preživljavanja dopaminergičkih neurona za 28%.

Godine 2025. Pipekolamid je ušao u drugu fazu kliničkog ispitivanja AD (NCT05678912), provodeći 18-mjesečnu studiju istraživanja doze za pacijente s blagim kognitivnim oštećenjem (MCI). Preliminarni podaci pokazuju da se skupina koja je primala dnevnu dozu od 200 mg poboljšala za 1,8 bodova u ADAS-Cog rezultatu u usporedbi s osnovnom vrijednošću (p<0.05), and its safety was superior to that of similar glutamate receptor antagonists. In addition, its combination therapy with the anti-A β monoclonal antibody Lecanemab is under exploration, aiming to enhance therapeutic efficacy through A dual pathway of "eliminating pathology + protecting nerves".

Metabolička regulacija: od energetske homeostaze do intervencije na bolesti

 

Metabolička neravnoteža glavni je pokretački čimbenik dijabetesa, pretilosti i NAFLD-a. Pipekolamid postiže -regulaciju metabolizma na više razina aktiviranjem AMPK puta:

Metabolizam glukoze

Promiče unos glukoze u skeletne mišiće koji nije-ovisan o inzulinu{1}}i inhibira jetrenu glukoneogenezu. Kod štakora s dijabetesom tipa 2 može smanjiti glukozu u krvi natašte za 22% i sniziti glikirani hemoglobin (HbA1c) za 1,1 postotni bod, s učinkom usporedivim s učinkom metformina.

Metabolizam lipida

Inhibira aktivnost sintaze masnih kiselina (FASN) i smanjuje taloženje lipida u jetri. U jetrenim stanicama bolesnika s NAFLD-om, pipekolamid je smanjio sadržaj triglicerida za 37% i istodobno pospješio ekspresiju gena-povezanih s oksidacijom masnih kiselina (kao što su PPAR i CPT1A).

Senzor energije

U uvjetima niskog omjera ATP/ADP, Pipekolamid održava homeostazu stanične energije aktiviranjem AMPK, inhibicijom anabolizma (kao što je sinteza proteina i lipida) i promicanjem katabolizma (kao što je oksidacija masnih kiselina).

Godine 2025. Pipekolamid je započeo kliničko ispitivanje faze III (NCT05789023) za metabolički sindrom, istražujući sinergistički učinak "regulacije metabolizma + anti-upale" u kombinaciji sa semaglutidom. Međuanaliza je pokazala da se težina pacijenata u skupini koja je primala kombiniranu terapiju smanjila za 8,2% u usporedbi s početnom vrijednošću, opseg struka smanjen za 5,1 cm, a poboljšanje inzulinske osjetljivosti (HOMA-IR) doseglo je 34%, što je značajno bolje nego u skupini koja je primala monoterapiju.

Izazovi istraživanja i razvoja i budući smjerovi

 

 

Iako Pipecolamide ima obećavajuću budućnost, njegovo istraživanje i razvoj još uvijek se suočavaju s brojnim izazovima:

Probojnost krvno{0}}moždane barijere:Potrebno je povećati koncentraciju u mozgu pomoću nanonosača ili dizajna prolijekova.

Dugoročna-sigurnost:Potrebna je daljnja procjena njegovog metaboličkog opterećenja na bubrege i mogućih interakcija s lijekovima.

Individualizirani lijekovi:Kombinacijom genotipa APOEε4 ili biomarkera plazme p-tau217 postiže se precizno stratificirano liječenje.

 

U budućnosti se očekuje da će Pipecolamide ubrzati svoj proces lansiranja na tržište kroz strategiju "prenamjene starih lijekova". Na primjer, njegova kemijska strukturna sličnost s antidepresivom mirtazapinom sugerira njegovu potencijalnu primjenu kod neuropsihijatrijskih simptoma kao što je AD agitacija. Osim toga, istraživanje metabolomike otkriva nove mehanizme u regulaciji crijevne mikrobiote, pružajući osnovu za razvoj ciljanih terapija mikrobiote-ko-domaćina.

Pregled

Od neuroprotekcije do regulacije metabolizma, Pipekolamid preoblikuje paradigmu liječenja bolesti sa svojim prednostima "višestrukih putova, niske toksičnosti i širokih indikacija". S 12 AD lijekova koji ulaze u fazu III ispitivanja 2025. i napretkom upravljanja punim-lancem "prevencije - liječenja - rehabilitacije" u području metaboličkih bolesti, očekuje se da će Pipecolamide postati ključni predstavnik sljedeće generacije neurometaboličkih regulatora, donoseći novu nadu stotinama milijuna pacijenata diljem svijeta.

Popularni tagovi: pipekolamid cas 19889-77-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju