Inhibitor endotoksina, također poznat kao H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, biološki je pripravak koji se koristi za inhibiciju ili neutralizaciju aktivnosti endotoksina. Obično se predstavlja kao bijela ili gotovo bijela praškasta tvar, nježne teksture koja je lako topiva u vodi ili fiziološkoj otopini. Molekulska formula C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Endotoksini su glavna komponenta stanične stijenke Gram negativnih bakterija.
Kada bakterije umru ili stanična stijenka pukne, endotoksini se oslobađaju u okolni okoliš, pokrećući niz upalnih reakcija koje mogu dovesti do ozbiljnih zdravstvenih problema. Stoga H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH imaju široke izglede za primjenu u poljima medicine i bioznanosti. Obično ima dobru biokompatibilnost i ne pokazuje značajne imunološke reakcije ili toksične učinke na ljudska tkiva i stanice. U međuvremenu, njegova je sigurnost u potpunosti potvrđena rigoroznim kliničkim ispitivanjima i procjenama sigurnosti. Zbog toga ima manje nuspojava i veću sigurnost u kliničkim primjenama.
Obrazac za naše proizvode
Inhibitor endotoksina COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Inhibitor endotoksina | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 147396-10-9 | |
| Količina | 22g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090088 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.22% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.27% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.80% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.47% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 555 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 662 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -15 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C55H97N15O12S2 |
| Točna misa | 1223.69 |
| Molekularna težina | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Elementarna analiza | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Inhibitor endotoksina, je klasa spojeva s posebnim biološkim djelovanjem koji mogu specifično vezati i inhibirati aktivnost endotoksina. Endotoksini, kao glavna komponenta stanične stijenke Gram negativnih bakterija, mogu se osloboditi u okoliš tijekom bakterijske smrti ili pucanja stanične stijenke, uzrokujući jake upalne reakcije i razne bolesti. Stoga H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ima široke izglede za primjenu u područjima kao što su medicina, biotehnologija i javno zdravstvo.
1. Inhibicija upalnog odgovora
Endotoksini su jaki pokretači upale koji mogu aktivirati imunološki sustav organizma, dovodeći do pojave upalnih reakcija. Inhibira pojavu upalnih reakcija vezanjem na endotoksine, blokirajući njihovu interakciju s receptorima na površini stanice. Ovo svojstvo čini ga važnom primjenom u liječenju upalnih bolesti uzrokovanih endotoksinima, kao što su sepsa, septički šok itd.
2. Zaštita tkiva i organa
Upalne reakcije uzrokovane endotoksinima mogu dovesti do oštećenja i disfunkcije tkiva i organa. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH smanjuje stupanj oštećenja tkiva i organa inhibicijom upalnih reakcija, štiteći njihovu normalnu funkciju. Istraživanja su pokazala da ima zaštitni učinak na važne organe kao što su srce, pluća, jetra i bubrezi te može smanjiti učestalost oštećenja organa i disfunkcije uzrokovane endotoksinima.
3. Regulacija imunološkog odgovora
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ne samo da može izravno inhibirati aktivnost endotoksina, već također vrši terapeutske učinke reguliranjem imunološkog sustava tijela odgovor. Može utjecati na aktivaciju i proliferaciju imunoloških stanica, regulirati proizvodnju i oslobađanje medijatora upale, čime se uravnotežuje imunološki odgovor tijela i izbjegava pretjerani ili nedovoljni imunološki odgovor koji uzrokuje štetu tijelu.
4. Antibakterijski učinak
Osim što inhibira aktivnost endotoksina, neki imaju i antibakterijsko djelovanje. Oni mogu uništiti staničnu stijenku ili membranu bakterija, ometati njihov rast i razmnožavanje i tako postići antibakterijske svrhe. Zbog toga ima određene prednosti u liječenju bakterijskih zaraznih bolesti.
5. Ublažite simptome endotoksemije
Endotoksemija se odnosi na sustavni upalni odgovor uzrokovan nakupljanjem endotoksina u tijelu. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH smanjuje simptome endotoksemije, poput groznice, zimice i hipotenzije, inhibirajući aktivnost endotoksini. Istodobno, također može poboljšati prognozu pacijenata i povećati stope preživljavanja.
6. Poboljšanje imunološke disfunkcije
U nekim bolesnim stanjima, poput tumora i AIDS-a, imunološka funkcija pacijenata može biti potisnuta, što rezultira smanjenjem otpornosti tijela na patogene kao što je endotoksin. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH regulira imunološke odgovore, poboljšava imunološku disfunkciju, povećava otpornost tijela na patogene i pomaže u sprječavanju infekcija i bolesti.
7. Razvoj lijekova
Na temelju gore navedenih funkcija H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, može poslužiti kao kandidat za lijek za liječenje raznih bolesti uzrokovanih endotoksinima. Daljnjim istraživanjem i optimizacijom očekuje se razvoj H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH lijekova visoke učinkovitosti, niske toksičnosti i jakog specifičnost, pružajući više mogućnosti za kliničko liječenje.
8. Primjena biotehnologije
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH također ima široke izglede za primjenu u području biotehnologije. Na primjer, može se koristiti kao dodatak biomaterijalima za poboljšanje njihove biokompatibilnosti i sigurnosti; Također može poslužiti kao element prepoznavanja za biosenzore za otkrivanje i praćenje sadržaja i aktivnosti endotoksina.
9. Prevencija i kontrola javnog zdravlja
Endotoksini su jedni od važnih uzročnika mnogih zaraznih bolesti, tzvinhibitor endotoksinatakođer imaju određenu primjenjivu vrijednost u javnozdravstvenoj prevenciji i kontroli. Može se koristiti za prevenciju i kontrolu zaraznih bolesti uzrokovanih endotoksinom, kao što su septikemija, septički šok, itd., i pomoći u smanjenju stope pojavnosti i smrtnosti od bolesti.
Kao klasa spojeva koji mogu specifično vezati i inhibirati aktivnost endotoksina, imaju široke izglede za primjenu u farmaceutskom polju. Kao jedna od važnih metoda za njegovu pripremu, kemijska sinteza ima prednosti kontrolirane reakcije i jasne strukture proizvoda.
Koraci sinteze i kemijske jednadžbe:
1. Priprema polaznih materijala
Odabir polaznih materijala ključan je za cijeli proces sinteze. Koristeći jednostavne organske spojeve kao što su alkoholi, amini, karboksilne kiseline, itd. kao početne materijale, kostur ciljnog spoja postupno se konstruira nizom kemijskih reakcija. Na primjer, odgovarajući alkoholi i amini mogu se odabrati za reakcije kondenzacije da bi se proizveli amidni spojevi kao početni materijali za sljedeće reakcije.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Koraci zaštite i skidanja zaštite
Tijekom procesa sinteze, određene funkcionalne skupine će možda trebati zaštititi kako bi se izbjegle nepotrebne nuspojave. Uobičajene zaštitne skupine uključuju tert-butoksikarbonil (Boc), benziloksikarbonil (Cbz), itd. Zaštitni korak obično uključuje reakciju sa zaštitnom skupinom, dok korak uklanjanja zaštite uključuje uklanjanje zaštitne skupine.
RNH2+(Boc) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Transformacija i modifikacija funkcionalnih grupa
Transformacijom i modificiranjem funkcionalnih skupina, struktura i svojstva spoja mogu se dodatno prilagoditi kako bi se zadovoljili zahtjevi aktivnosti H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH. Uobičajene transformacije funkcionalnih skupina uključuju oksidaciju, redukciju, halogenaciju, alkilaciju itd.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Stvaranje i lom veza
U procesu izgradnje kostura H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, potrebno je formirati specifične kemijske veze, kao što su veze ugljik ugljik, ugljik dušik veze, itd. Ovo obično uključuje reakcije kao što su nukleofilna supstitucija, elektrofilna supstitucija i adicija. U isto vrijeme, možda će također biti potrebno raskinuti određene kemijske veze kako bi se postigla strukturna reorganizacija.
RX+Nu-→ Rnu+X-
5. Proizvodnja i pročišćavanje terminalnih proizvoda
Nakon gornjih koraka, konačni proizvod odinhibitor endotoksinase generira. Korištenjem odgovarajućih metoda pročišćavanja kao što su kristalizacija, rekristalizacija, kromatografija na stupcu, itd., čistoća i prinos proizvoda mogu se poboljšati.
C55H97N15O12S2(sirovo) → C55H97N15O12S2(čisto)
Molekula lipopolisaharida endotoksina sastoji se od tri dijela: polisaharida specifičnih za bakterije, polisaharida ne{0}}specifične jezgre i lipida A. Lipid A glavna je toksična komponenta endotoksina. Struktura lipida A različitih Gram negativnih bakterija u osnovi je slična. Stoga su za infekcije uzrokovane gram negativnim bakterijama, iako vrste mogu varirati, toksični učinci uzrokovani endotoksinima općenito slični. Te toksične reakcije uglavnom uključuju:
Ljudski organizam izuzetno je osjetljiv na bakterijske endotoksine. Vrlo mala količina (1-5 nanograma po kilogramu tjelesne težine) endotoksina može uzrokovati povećanje tjelesne temperature, a reakcija groznice traje oko 4 sata prije nego što se postupno smiri. Tijekom prirodne infekcije, zbog kontinuiranog rasta i razmnožavanja Gram negativnih bakterija, praćenog postupnim odumiranjem i oslobađanjem endotoksina, groznica će se nastaviti sve dok se patogene bakterije u tijelu potpuno ne eliminiraju.
Razlog zašto endotoksini uzrokuju reakcije groznice je taj što endotoksini djeluju na makrofage, neutrofile i druge stanice u tijelu, uzrokujući njihovu proizvodnju citokina kao što su interleukin-1, interleukin-6 i faktor nekroze tumora alfa. Ovi citokini djeluju na termoregulacijski centar hipotalamusa domaćina, potičući povećanje tjelesne temperature i groznicu.
Nakon što bakterijski endotoksini uđu u tijelo domaćina, broj neutrofila, koji čine 60-70% ukupnih bijelih krvnih stanica u krvotoku, brzo se smanjuje jer se stanice pomiču i prianjaju na kapilare tkiva. Međutim, 1-2 sata kasnije, faktor oslobađanja neutrofila induciran endotoksinima potiče otpuštanje neutrofila iz koštane srži u krvotok, značajno povećavajući njihov broj. Oslobađaju se i neki nezreli neutrofili.
Salmonella typhi, Gram negativna bakterija, izuzetak je jer njen endotoksin dosljedno smanjuje ukupan broj bijelih krvnih stanica. Zbog činjenice da se ukupan broj bijelih krvnih stanica u krvotoku povećava kod velike većine pacijenata zaraženih Gram negativnim bakterijama, liječnici često moraju testirati krv pacijenta kako bi odredili ukupan broj i klasificirali bijele krvne stanice prije dijagnoze, kako bi preliminarno razlikovali bakterijsku infekciju od virusne infekcije. Ukupni broj bijelih krvnih stanica i postotak neutrofila pacijenata zaraženih virusom općenito su unutar normalnog raspona.
Kada veliki broj Gram negativnih patogena umre u leziji ili krvotoku, oslobađajući veliku količinu endotoksina u krvotok, može doći do endotoksemije. Velika količina endotoksina djeluje na makrofage, neutrofile, endotelne stanice, trombocite, kao i na sustave komplementa i koagulacije u tijelu, proizvodeći bioaktivne tvari kao što su interleukin-1, interleukin-6, interleukin-8, faktor nekroze tumora alfa, histamin, serotonin, prostaglandini i kinini.
Ove tvari djeluju na male krvne žile, uzrokujući funkcionalne poremećaje i poremećaje mikrocirkulacije. Kliničke manifestacije uključuju poremećaj mikrocirkulacije, hipotenziju, hipoksiju, acidozu itd., što dovodi do šoka u bolesnika. Ova patološka reakcija naziva se endotoksinski šok.
I. Temelj spoznaje endotoksina (kasno 19. stoljeće – sredina 20. stoljeća)
Godine 1892. Richard Pfeiffer prvi je predložio koncept "endotoksina", potvrdivši ga kao termostabilnu toksičnu komponentu u staničnoj stijenci Gram-negativnih bakterija koja može izazvati sepsu i šok.
Do sredine 20. stoljeća, studije su identificirale lipid A kao središnju toksičnu strukturu endotoksina. Potvrđeno je da pokreće upalnu oluju citokina aktiviranjem receptora TLR4, postavljajući ciljane temelje za istraživanje i razvoj proizvoda.
II. Rano istraživanje inhibitora (1970-1990-e)
Počevši od 1970-ih, znanstvenici su počeli ispitivati antagoniste endotoksina.
Godine 1995., E5531, sintetiziran na temelju ne-netoksične strukture lipida ARhodopseudomonasrazvijena je bakterija.
Kompetitivno se veže za lipid A i blokira interakciju između endotoksina i njegovog receptora, postajući prvi visoko{0}}učinkoviti sintetski antagonist endotoksina.
U međuvremenu, otkriveno je da antibiotici poput polimiksina B neutraliziraju endotoksin putem vezanja na lipid A, no ipak je njihova klinička primjena ograničena nefrotoksičnošću.
III. Pojava specifičnih polipeptidnih inhibitora (rano 21. stoljeće)
Početkom 21. stoljeća razvijen je lipid A-ciljni sintetski polipeptid proizvod. Sastoji se od 10 aminokiselina i sadrži karakterističnu disulfidnu vezu.
S visokim afinitetom vezanja na lipid A, blokira LPS-TLR4 signalni put i inhibira otpuštanje pro-upalnih čimbenika uključujući TNF- i IL-6.
Također pokazuje izuzetno nisku toksičnost s LD50 većim od 1000 mg/kg. Od 2018. višestruki pokusi na životinjama dokazali su da može značajno smanjiti smrtnost miševa u modelima sepse, što ga čini važnom alatnom molekulom za osnovna medicinska istraživanja i razvoj protu-upalnih lijekova.
FAQ
Inhibitor endotoksina može učinkovito blokirati aktivnost endotoksina u tijelu, potisnuti upalni odgovor potaknut invazijom endotoksina i smanjiti različite štetne fizičke reakcije uzrokovane stimulacijom endotoksina.
Naširoko se koristi u biološkim eksperimentima, istraživanju farmaceutskih sirovina i uzgoju stoke, uglavnom za ublažavanje upalnih lezija izazvanih endotoksinom-i pomoć u stabilizaciji unutarnje fiziološke ravnoteže.
Ovaj inhibitor ima stabilna kemijska svojstva, visoku inhibitornu učinkovitost i blagi učinak djelovanja. Može postići ciljani blokirajući učinak bez izazivanja pretjeranog ometanja normalnog fiziološkog metabolizma, sa sigurnom i pouzdanom izvedbom primjene.
Popularni tagovi: inhibitor endotoksina cas 147396-10-9, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju