Ziconotide cas 107452-89-1

ZikonotidAcetat je peptidni lijek sastavljen od D-fenilalanina-ALA, gly, l-onitin, L-triptofan i Cys, ukupno šest aminokiselina, sinetizirani su metodom sinteze peptida u čvrstoj fazi, a zatim modificirani, rezani, pročišćeni i zamrznuli su u proizvodnji. Njegova molekularna formula je C50H64N10O12S2, molekularna masa je 1033,25, cas 107452-89-1. To je bijeli ili gotovo bijeli labav blok ili prah. Stabilna u kiselim do neutralnim uvjetima, ali može biti nestabilna u alkalnim uvjetima. Lako se otopi u vodi i metanolu, blago topiv u etanolu, gotovo netopljivo u eteru ili kloroformu. Obično se koristi u područjima biokemije i medicine. To je antibakterijski lijek koji ima inhibitorne učinke na različite bakterije. Pored toga, može se koristiti i za in vivo strukturna i funkcionalna istraživanja, farmakološka istraživanja i druge aspekte.

Metoda kemijske laboratorijske sinteze zekonomida octene kiseline obično uključuje više koraka, uključujući kondenzaciju aminokiselina, modifikaciju, cijepanje i pročišćavanje. Zbog složenih kemijskih reakcija i preciznih eksperimentalnih uvjeta koji su uključeni u sintezu peptida, potrebno je imati određeno iskustvo organske sinteze i profesionalne vještine. Slijedi moguća metoda sinteze kemijskog laboratorija zaZikonotidAcetat:

1. Materijali i reagensi

Aminokiseline: D-fenilalanin-ALA, Gly, L-Ornit, L-triptofan i Cys (ili njihovi tiol derivati).

Reagensi: octeni anhidrid, DCC, NMM, TFA, HPLC Metanol i acetonitril, TLC silikagelna ploča, silika gel na kolonskoj kromatografiji, aktivni ugljik.

Oprema: rotacijski isparivač, sustav kromatografije na stupcu, vrećica s dijalizom, tekuća kromatografija visokih performansi.

2. Koraci sinteze

(1) Sinteza peptidnih lanaca: D-fenilalanin-ALA, Gly, L-Ornit, L-triptofan i Cys sekvencijalno su povezani kako bi tvorili lance peptida. Klasična metoda sinteze peptida u čvrstoj fazi (SPPS) može se koristiti za zaštitu amino skupina aminokiselina s 9- fluororenilmetoksikarbonil (FMOC) zaštitne skupine, a zatim ih povezati s nosačem čvrste faze. Nakon toga, ostali ostaci aminokiselina su sekvencijalno dodani u svaku amino skupinu, a FMOC zaštitne skupine uklonjene su pomoću deprotekcijskih reagensa poput piperidina.

(2) Rezanje i pročišćavanje: Nakon dovršetka sinteze peptidnog lanca, peptid je odsječen od nosača krute faze pomoću rezanog reagensa (poput TFA) i pročišćenog. Metode pročišćavanja mogu uključivati ​​kromatografiju filtracije gela (GFC), tekuću kromatografiju visoke performanse reverzne faze (RP-HPLC) ili kapilarnu elektroforezu.

(3) Izmjena i deprotekcija: po potrebi izmijenite peptidni lanac, poput dodavanja skupina estera ili provođenja drugih kemijskih reakcija. Nakon izmjene, koristite odgovarajuće reagense za uklanjanje zaostalih kemijskih zaštitnih skupina i dobivanje slobodnog oblika zikonotidnog acetata.

(4) Analiza i kontrola kvalitete: kroz različite analitičke metode kao što su masena spektrometrija (MS), nuklearna magnetska rezonanca (NMR) i tekuća kromatografija visokih performansi (HPLC), karakteriziraju i analiziraju sintetizirani zikonomid acetat kako bi se osigurala da njegova struktura, čistoća i kvaliteta ispunjavaju zahtjeve.

(5) Kristalizacija i skladištenje: kristaliziraju sintetizirani zecanopeptidni acetat kako bi se poboljšala njegova stabilnost i čistoća. Nakon kristalizacije, pohranite kristale u odgovarajućim uvjetima kako bi održali svoju stabilnost i čistoću.

U procesu sintezeZikonotidAcetat, reakcija zikonotidnog acetata s octenim anhidridom za dobivanje zikonotidnog acetata je ključni korak. Evo detaljnih koraka i odgovarajućih kemijskih jednadžbi.

Jednadžba reakcije između zikonotida i octenog anhidrida:

(CNH₂N+2O₂Nh₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂NCH₃Cooh+(n +1) h₂O)

Među njima, (cnh2n +2 o2nh2) predstavlja Ziconotid.

Jednadžba reakcije za uklanjanje viška octenog anhidrida:

(CNH₂n+2O₂NCH₃COOH H₂O → CNH₂N+2O₂Nh₂+Ch₃Cooh)

Ova reakcija je reakcija hidrolize, koja potiče hidrolizu podešavanjem pH vrijednosti putem otopine klorovodične kiseline ili natrijevog hidroksida.

1. Eksperimentalna oprema i reagensi

Oprema: magnetska miješalica, kondenzatorska cijev, lijevak za kapljanje, okrugla dna tikvica, rotacijski isparivač.

Reagensi: octeni anhidrid, bezvodni piridin, toluen, klorovodična kiselina, natrijev hidroksid.

2. Eksperimentalni koraci

(1) Dodajte ziconotid i odgovarajuću količinu bezvodnog piridina u tikvicu s okruglim dnom koja sadrži magnetsku miješalicu i ravnomjerno miješajte.

(2) Polako dodajte octeni anhidrid reakcijskoj smjesi dok kontrolirate temperaturu ispod 30 stupnjeva.

(3) kontinuirano miješati magnetskom silom tijekom reakcijskog postupka i pomno promatrati napredak reakcije. Kad reakcijska smjesa postane viskozna, temperatura se može na odgovarajući način povećati kako bi se promovirala reakcija.

(4) Nakon što je reakcija dovršena, izlijte reakcijsku smjesu u smjesu ledene vode kako biste prekinuli reakciju.

(5) Uklonite otapalo i višak octenog anhidrida kroz rotacijski isparivač kako biste dobili sirovi proizvod.

(6) Pročistite sirovi proizvod kromatografijom stupca kako biste dodatno pročišćavali acetat zikonol.

(7) Čistoća je otkrivena tekućom kromatografijom visokih performansi za prikupljanje ciljanog proizvoda.

Analiza molekularne strukture acetidida može se provesti iz sljedećih aspekata:
1. Osnovna strukturna analiza

ZikonotidAcetat je peptidni lijek sastavljen od više aminokiselina povezanih peptidnim vezama. Na temelju poznate molekularne formule i molekularne mase, može se analizirati osnovna struktura zikonotidnog acetata.
Analiza sekvenci aminokiselina: Na temelju molekularne formule i molekularne mase, može se zaključiti aminokiselinski slijed zekonomida octene kiseline. Zbog prisutnosti D-fenilalanina, ziconotid acetata-ala, gly, l-ornit, l-triptofan i Cys sastoje se od šest aminokiselina, tako da se mogu izračunati redoslijed veze i način svake aminokiseline.
Analiza prostorne strukture: Ziconotid acetat ima specifičnu prostornu strukturu, koja je usko povezana s njegovim farmakološkim učincima i biološkim aktivnostima. Rendgenska kristalografija, nuklearna magnetska rezonanca (NMR) i druge tehnike mogu se koristiti za analizu prostorne strukture zikonotidnog acetata. Kroz ove tehnike može se dobiti trodimenzionalna konformacija zekonomida octene kiseline na atomskoj razini, a njegova se biološka aktivnost može proučiti.
2. Stereokemijska analiza
Stereokemijska analiza je znanost o proučavanju trodimenzionalne strukture molekula. Stereokemijska analiza pomaže u razumijevanju biološke aktivnosti i farmakološkog mehanizma djelovanja zekonidnog acetata u njegovoj analizi molekularne strukture. Na primjer, analiza konfiguracije aminokiselina (D-tip ili L-tipa) može utjecati na aktivnost lijekova.

Zikonotid, Poznat i kao Prialt ili intratekalni zikonotid (ITZ), to je učinkovit i visoko selektivni antagonist kalcijevog kanala N-tipa izvedenog iz Conus Magus toksina. Pokazuje veliki potencijal u kroničnom upravljanju boli posebno djelujući na te kanale, učinkovito smanjujući sinaptički prijenos. Slijedi detaljna analiza njegovih izgledi za razvoj:

Tržišni potencijal

S kontinuiranim razvojem upravljanja bolom povećava se potražnja pacijenata za učinkovitim i niskim analgetskim lijekovima nuspojava. Kao novi i učinkovit analgetički lijek, ovaj spoj ima ogroman tržišni potencijal. Slijedi detaljna analiza njegovog tržišnog potencijala:

• Povećana potražnja za pacijentima: Uz starenje populacije i kontinuirano povećanje broja bolesnika s kroničnom boli, potražnja za visoko učinkovitim analgeticima također nastavlja rasti. Kao analgetski lijek s jedinstvenim mehanizmom djelovanja, može zadovoljiti potrebe ove skupine pacijenata i stoga ima široke izglede na tržištu.
• Široko se koristi u kliničkoj praksi: ne može se koristiti samo za ublažavanje kronične boli poput neuropatske boli i boli od raka, već i za druge vrste liječenja boli. Ovaj širok raspon aplikacija čini ga konkurentnijim na tržištu.
• Podrška politikama: Vlade širom svijeta kontinuirano povećavaju podršku području upravljanja bolom i uvele su niz relevantnih politika za promicanje svog razvoja. To pruža snažnu podršku politici razvoju i promicanju takvih analgetskih lijekova.
• Napredak istraživanja i razvoja: Uz dubinsku studiju svog mehanizma djelovanja, napredak u istraživanju i razvoju također se neprestano napreduje. Ubuduće se očekuje da će probojati u liječenju više vrsta boli i na taj način proširiti svoj tržišni prostor.

Napredak istraživanja i budući smjerovi istraživanja

Posljednjih godina došlo je do kontinuiranog napretka znanstvenih istraživanja na ovoj tvari, što je postavljalo solidne temelje za svoje buduće izglede za razvoj. Slijedi detaljna analiza njegovog napretka znanstvenih istraživanja i budućih pravca istraživanja:

• Dubinsko istraživanje mehanizma djelovanja: Istraživači su proveli dubinsko istraživanje mehanizma vezanja između kalcijevih kanala zikonomida i N-tipa, otkrivajući njegov jedinstveni analgetski mehanizam. To nam ne samo da bolje razumijemo njegov analgetski učinak, već također pruža teorijsku osnovu za njegov budući razvoj lijekova.
• Istraživanje novih indikacija: Osim kroničnog upravljanja bolom, istraživači također istražuju primjenu ove tvari u drugim indikacijama. Na primjer, studije su pokazale da može imati potencijalne učinke poput antiepileptičkih i antidepresiva. Istraživanje ovih novih indikacija dodatno će proširiti opseg prijave.
• Optimizacija sustava za dostavu lijekova: Kako bi poboljšali analgetski učinak i usklađenost s pacijentima u ovom spoju, istraživači proučavaju kako optimizirati njegov sustav za dostavu lijekova. Na primjer, razvijanjem novih uređaja za dostavu lijekova ili poboljšanjem postojećih metoda davanja lijekova, može točnije ciljati na bolno područje, povećavajući na taj način njegov analgetski učinak.
• Istraživanje kombinirane terapije: Kako bi poboljšali analgetski učinak i smanjili nuspojave, istraživači istražuju kombiniranu terapiju ove tvari s drugim lijekovima. Razumnim kombinacijama lijekova i prilagodbom doziranja, njegov analgetski učinak može se dodatno poboljšati i rizik od nuspojava može se smanjiti.

Popularni tagovi: Ziconotide cas 107452-89-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju