Arekolin hidrobromidPojavljuje se kao bijeli kristalni prah ili kruta tvar, a njegova čista bijela boja olakšava identifikaciju u laboratorijskim i farmaceutskim poljima. Ova tvar u prahu je u normalnim okolnostima bez mirisa, ali ima gorki okus i određenu toksičnost. To se pogoršava kad je izložen svjetlu. Točka topljenja 170-171 stupnjeva C. ima izvrsnu topljivost u vodi i etanolu. Ova dobra topljivost omogućava lako miješanje s otapalima prilikom pripreme lijekova i provođenja kemijskih istraživanja, što je korisno za njegovu upotrebu u različitim scenarijima primjene. Lijekovi protiv crijevnih crva uglavnom se koriste za veterinarsko liječenje. Ima snažan paralizirajući učinak na mišiće tapeworms -a, a također može poboljšati crijevnu peristaltiku domaćina, stvarajući tako protjerivačku efektu na trakeworms. Uglavnom se koristi za liječenje uobičajenih bolesti trakema kod pasa i peradi.
Naš proizvod
Arekolin hidrobromid coa
|
|
|
|
Kemijska formula |
C8H13NO2 |
|
Točna masa |
155 |
|
Molekularna masa |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Elementarna analiza |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arekolin hidrobromid je alkaloidni hidrobromid ekstrahiran iz sjemenki betel matice ili dobiven kemijskom sintezom. Njegova molekularna formula je C 8H1BRNO2, a pojavljuje se kao bijeli kristalni prah koji je lako topiv u vodi i etanolu. Kao poboljšana formulacija tradicionalnih lijekova za deworming, rješava probleme niskog sadržaja i lako raspadanje prirodnog arekolina stabilizacijom njegove kemijske strukture, pokazujući višestruke vrijednosti primjene u veterinarskom polju.
Jezgrene uporabe i kliničke primjene
Antiparazitska terapija: preferirani lijek za pseću i mačju bolest trake
Ima snažan paralizirajući učinak na mišiće tapeworms, blokirajući raspad neurotransmitera acetilholina, što dovodi do trajnih grčeva i kontrakcija parazita i prolijevanja. Njegov mehanizam za deworming uključuje dvostruki učinak:
Izravno ubojstvo: Paralizira sve dijelove trake (uključujući odjeljak glave), posebno za svinjske trake, dok su goveđe tapeworms osjetljive samo na dio glave i nezrele segmente.
Kontrola suradnje štetočina: Povećava host crijevne peristaltike i promiče eliminaciju parazita. Klinički podaci pokazuju da nakon oralne primjene od 1,5-2mg/kg kod pasa, stopa izlučivanja tapeworma doseže 92% u roku od 24 sata, što se može povećati na 98% u kombinaciji s laksativom magnezijevog sulfata.
Tipičan slučaj: Pri liječenju psa od 3 kg zaraženog Taenia Solium, dvije tablete od 5 mg (koje sadrže 2,5 mg/tabletearekolin hidrobromid) oralno su primijenjeni u jednoj dozi, u kombinaciji s 20 ml 10% otopine magnezija sulfata. Parazit je u potpunosti eliminiran u roku od 48 sati bez ikakvog rekorda recidiva.
Modulatori glatkih mišića: liječenje opuštanja probavnog sustava kod kućnih ljubimaca
Kao muskarinski receptor (m ₂/m ∝) agonist, može simulirati djelovanje acetilkolina, poboljšati kontraktilnost gastrointestinalnih glatkih mišića i pogodan je za sljedeće scenarije:
Postoperativna crijevna paraliza: odgođeni oporavak crijevne peristaltike kod pasa nakon operacije sterilizacije. Subkutana injekcija doze od 0,1 mg/kg rezultirala je trostrukim porastom frekvencije zvuka crijeva u roku od 30 minuta.
Tvrdoglava zatvor: U liječenju Hirschsprungove bolesti kod starijih mačaka, oralna primjena doze od 0,5 mg/kg u kombinaciji s laktulozom smanjuje vrijeme defekacije sa 72 sata na 12 sati.
Taboo savjet: Konji su vrlo osjetljivi na ovaj lijek, a mačke bi trebale strogo kontrolirati dozu (manje od ili jednake 0,3 mg/kg) prilikom korištenja. Prekomjerna upotreba može uzrokovati crijevnu torziju.
Istraživanje prijenosa neuronskog signala: Eksperimentalni lijek za alat za životinje
U području znanstvenih istraživanja, arekolin hidrobromid široko se koristi kao agonist M receptora za:
Istraživanje mehanizma boli: aktiviranjem spinalnog dorzalnog roga M ₁ receptora, induciran je model toplinske hiperalgezije štakora za probir novih analgetskih lijekova.
Procjena kognitivne funkcije: Nakon intraperitonealne injekcije doze od 0,3 mg/kg kod miševa, točnost eksperimenta Y Maze povećala se za 25%, što se koristi za razvoj Alzheimerove bolesti lijeka.
Tehnički parametri: Čistoća proizvoda laboratorijskog razreda veća od ili jednaka 99% (otkrivanje HPLC -a), pružajući prilagođene usluge od miligrama do kilograma.
Mehanizam djelovanja i farmakoloških svojstava
Multi ciljani mehanizam djelovanja
Aktivacija holinergičkog sustava:
Izravno se veže na M receptore, potiče lučenje sline i znojne žlijezde i povećava frekvenciju gastrointestinalne pokretljivosti (2,3 puta jače od pilokarpina).
Regulacija jonskih kanala:
Blokira prolaznu vanjsku struju kalija (ITO) i odgođena ispravljena struja kalija (IKS, IKR) u stanicama miokarda, produžuje trajanje akcijskih potencijala i kombinira karakteristike antiaritmičkih lijekova klase III.
Metabolički učinci:
Povećava razinu acetilkolina u tijelu, poboljšava kognitivnu funkciju, ali dugotrajna upotreba može dovesti do desenzibilizacije holinergičkih receptora.
Farmakokinetičke karakteristike
Apsorpcija i raspodjela: oralna bioraspoloživost pasa je samo 18%, dok subkutana injekcija doseže 67%, uglavnom raspoređene u jetri, bubrezima i gastrointestinalnim tkivima.
Metabolizam i izlučivanje: Metaboliziran jetrenim enzimom CYP450 na demetilirani arekolin, s poluživotom od 3,2 sata, 90% se izlučuje u svom izvornom obliku iz urina u roku od 72 sata.
Kao uobičajena kemijska tvar, postoje različite metode za sintetiziranjearekolin hidrobromid. Još jednom ću navesti sljedeća tri samo za referencu.
Metoda 1:
Sinteza proizvoda obično uključuje reakciju između arekolina i hidrobrumne kiseline. Kao derivat arekolina, bromoaarekolin sadrži atome broma u svojoj strukturi. Teoretski, bromoaarekolin može reagirati s natrijevim hidroksidom (NaOH) kako bi stvorio natrijevu sol arekolina, koja tada reagira s hidrobremnom kiselinom (HBR) kako bi u konačnici stvorilo hidrobromoaarekolin. Ali ovaj se postupak treba provesti u dva koraka, jer bromoaarekolin reagira izravno s natrijevim hidroksidom i ne stvara izravno hidrobromoaarekolin.
Detaljni koraci i kemijske jednadžbe
U ovom koraku, bromoaarekolin (za koje se pretpostavlja da ima strukturnu formulu C9H10NO2BR, ali radi jednostavnosti, zanemarili smo specifične položaje i količine supstitucije) reagira s natrijevim hidroksidom kako bi stvorio natrijeve soli i vodu arekolina.
Kemijska jednadžba:
C9H10NO2BR+NaOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
U ovom koraku, atom broma bromoaarekolina zamjenjuje se hidroksidnim ionom (OH ⁻), formirajući natrijevu sol (C9H10no2na) i bromine ion (BR ⁻) arekolina.
U drugom koraku, natrijeva sol arekolina reagira s hidrobranskom kiselinom da bi se stvorio hidrobromni arekolin (C9H13NO2 · HBR) i voda.
Kemijska jednadžba:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
U ovom koraku, natrijeva sol arekolina podvrgava reakciji neutralizacije kiseline-baze s hidrobranskom kiselinom, proizvodeći i natrijev bromid (NABR).
Metoda 2:
Arekolin je alkaloid koji se nalazi u betel matici, koji sadrži atom dušika u svojoj kemijskoj strukturi i može prihvatiti vodikove ione (H+), pokazujući alkalnost. Hidrobretna kiselina (HBR) je snažna kiselina koja može oslobađati vodikove ione. Kad arekolin zadovoljava hidrobremnu kiselinu, atom dušika u arekolinu kombinirat će se s vodikovim ionom u hidrobranskoj kiselini kako bi se stvorio hidrobromat arekolina, što je to.
Arecoline+hbr → c8h14bRnO2
Detaljni koraci
1. Priprema sirovina:
Prvo, potrebno je pripremiti određenu količinu arekolina i hidrobrumske kiseline. Obje tvari moraju biti pomiješane u određenom omjeru kako bi se osigurala potpuna reakcija.
2. Miješanje sastojaka:
Pomiješajte arekolin i hidrobrumnu kiselinu u odgovarajuću posudu. Da bi se osigurala jednolična reakcija, može se upotrijebiti miješanje ili tresenje spremnika.
3. Reakcija promatranja:
Tijekom postupka miješanja može se primijetiti da se arekolin postupno otapa u hidrobranskoj kiselini, tvoreći homogeni reakcijski sustav. U međuvremenu, zbog snažne kiselosti hidrobremske kiseline, tijekom reakcijskog procesa može se stvoriti određena količina topline.
4. Odvajanje proizvoda:
Nakon dovršetka reakcije, proizvode se treba razdvojiti. Zbog velike topljivosti u vodi, može se odvojiti od reakcijskog sustava metodama kao što su filtracija ili isparavna kristalizacija.
5. Pročišćeni proizvod:
Odvajani IT može sadržavati neke nečistoće, poput nereagiranog arekolina, hidrobrumske kiseline itd. Kako bi se dobili proizvodi visoke čistoće, mogu se koristiti metode pročišćavanja poput rekristalizacije i pranja.
Metoda 3:
Reakcija između tribromida arekolina i fosfora radi stvaranja hidrobromatnog arekolina nije izravan ili konvencionalni reakcijski put. Obično,arekolin hidrobromiddobiva se izravno reakcijom arekolina s hidrobremanskom kiselinom. Međutim, ako se za pripremu proizvoda koristi tribromid fosfora (PBR3), on može uključivati niz kemijskih reakcija, uključujući bromiranje i sljedeće korake zakiseljavanja.
Detaljni koraci i kemijske jednadžbe
Reakcija između arekolina i fosfora tribromida (PBR3) može stvoriti bromirani arekolin. Ovaj je korak reakcija elektrofilne supstitucije, gdje atom broma u tribromidu fosfora zamjenjuje atom vodika u molekuli betel matice.
Arekolin+pBr3 → bromirani arekolin+ph3
Ovu reakciju treba izvesti u bezvodnim uvjetima, jer tribromid fosfora nasilno reagira s vodom. Kontrola reakcijske temperature i vremena presudna je za selektivnost i prinos proizvoda.
Bromirani arekolin može tada proći korak hidrolize, zamijenivši atom broma hidroksilnom skupinom (OH), a zatim proći korak zakiseljavanja kako bi se stvorio hidrobromatni arekolin.
Brominirani arekolin+H2O → Hidroksilirani arekolin+HBR
Korak zakiseljavanja uključuje reagiranje generiranog hidroksiarekolina s hidrobromnom kiselinom za proizvodnju hidrobromnog arekolina:
Hidrolirani arekolin+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
Ova dva koraka možda će trebati provesti u različitim reakcijskim uvjetima, na primjer, hidrolizu će se možda trebati izvesti u alkalnom okruženju, dok zakiseljavanje treba provesti u kiselom okruženju.
Ukratko, iako je put za pripremu arekolina hidrobrumne kiseline reagiranjem arekolina s tribromidom fosfora teoretski izvediv, pažljivo rukovanje različitim uvjetima kemijskih reakcija u praktičnom radu kako bi se osigurala sigurnost i čistoću proizvoda. Pored toga, ova metoda nije konvencionalna metoda za pripremu proizvoda, pa se ne preporučuje koristiti u laboratorijskoj ili industrijskoj proizvodnji bez dovoljno eksperimentalne provjere.
Klasifikacijaarekolin hidrobromid:
1. Nacionalni biološki referentni standardi odnose se na biološke reagense, biomaterijale ili specifične antiserum kalibrirani s međunarodnim referentnim standardima ili neovisno razvijena od strane Kine (bez međunarodnih referentnih standarda) za kvalitativnu identifikaciju ili dijagnozu bolesti mikroorganizama (ili njihovih proizvoda); Ili se odnosi na referentnu tvar koja se koristi za kvantitativno otkrivanje biološke potencijala određenih proizvoda, kao što je referentna tvar koja se koristi za određivanje titra cjepiva protiv ospica ili toksoidnih flokulentnih jedinica, čija je moć izražena u određenim aktivnim jedinicama, a ne u (IU).
2. Nacionalni biološki standardi odnose se na standardne tvari kalibrirane s međunarodnim standardima ili neovisno razvijena od strane Kine (gdje ne postoji međunarodni biološki standard) za kvantitativno određivanje potencijala ili toksičnosti proizvoda. Njihova biološka aktivnost izražena je u međunarodnim jedinicama (IU) ili jedinicama (U).
Popularni tagovi: arecoline hidrobromid cas 300-08-3, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju