Klaskoteron u prahuje kemijska tvar kemijskog naziva 17-(1-oksopropil)-17-hidroksiandrost-4-,16-en-3-on. Bijeli ili prljavo bijeli kristalni prah, molekulske formule C24H34O5, CAS 19608-29-8. Vrlo niska topljivost u vodi, ali dobra topljivost u organskim otapalima kao što su metanol, kloroform, etanol, eter itd. To je važan organski spoj s različitim biološkim aktivnostima. To je umjetno sintetizirani agonist adrenergičkih 2 receptora koji se koristi kao sintetski lijek za liječenje astme, kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB) i drugih bolesti dišnog sustava. Može proširiti glatke mišiće bronha, smanjiti grčeve bronha i ublažiti simptome astme. Valja napomenuti da se trenutno koristi za liječenje kožnih bolesti kao što su akne, a može se koristiti samo pod vodstvom liječnika. Ali proizvodi koje nudi laboratorij primarni su kemijski proizvodi i samo su za laboratorijsku upotrebu.
Obično postoji u obliku bijelih ili prljavo bijelih kristala ili kristalnog praha. Ova značajka izgleda ukazuje na to da njegova molekularna struktura ima visoku urednost i stabilnost. Bijela ili prljavo bijela boja obično znači da spoj ne sadrži nikakve očite nečistoće ili kromofore. Kristalnost ukazuje na to da molekule klavulana mogu formirati pravilnu rešetkastu strukturu u čvrstom stanju, što je usko povezano s njihovim međumolekularnim interakcijama.

|
Kemijska formula |
C24H34O5 |
|
Točna misa |
402 |
|
Molekularna težina |
403 |
|
m/z |
402 (100.0%), 403 (26.0%), 404 (2.7%), 404 (1.0%) |
|
Elementarna analiza |
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87 |
|
|
|

Kao spoj s višestrukim biološkim aktivnostima,prašak klaskoteronapokazao je široke izglede za primjenu u više područja.
Medicinsko polje
1. Liječenje acne vulgaris
Acne vulgaris je kronična kožna bolest koju karakterizira prekomjerno lučenje sebuma, hiperkeratoza, naseljavanje bakterija akni i upala. Kao novi lokalni inhibitor androgenih receptora, ima steroidnu strukturu sličnu dihidrotestosteronu i može inhibirati vezanje dihidrotestosterona na androgene receptore in vitro. Ovaj inhibitorni učinak čini ga značajno učinkovitim u liječenju acne vulgaris. Istraživanje je pokazalo da 1% pokazuje dobru sigurnost i učinkovitost u liječenju pacijenata s umjerenim do teškim aknama. Ova krema može smanjiti broj i ozbiljnost lezija od akni i poboljšati stanje kože pacijenata. Stoga se očekuje da će postati nova opcija za liječenje acne vulgaris.
2. Liječenje bolesti dišnog sustava
Također pokazuje terapijski potencijal za bolesti dišnog sustava. Može se koristiti kao agonist adrenergičkih 2 receptora za širenje glatkih mišića bronha, smanjenje grčeva bronha i ublažavanje simptoma astme. Klauston se veže na adrenergički 2 receptor na membrani glatkih mišićnih stanica bronha, aktivirajući adenilat ciklazu u stanicama, povećavajući razine cAMP-a, a potom aktivirajući protein kinazu A kako bi se smanjila koncentracija Ca2+ u glatkim mišićnim stanicama bronha, postižući učinak opuštanja bronha. Osim toga, može spriječiti upalne i alergijske reakcije, smanjiti edem i upalu sluznice dišnih putova te dodatno poboljšati simptome astme. Zbog toga ima široke izglede za primjenu u liječenju respiratornih bolesti kao što su astma i kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB).
3. Ostale ljekovite svrhe
Uz gore navedene glavne namjene, može imati i druge farmaceutske primjene. Na primjer, može poslužiti kao farmaceutski intermedijer i sudjelovati u sintezi drugih biološki aktivnih spojeva. Osim toga, može imati i biološke aktivnosti kao što su antibakterijska, protu-upalna i antioksidativna svojstva, što ga čini potencijalno vrijednim u području razvoja lijekova. Međutim, ove potencijalne upotrebe još uvijek zahtijevaju daljnja istraživanja i validaciju.
Polje akvakulture
U industriji akvakulture također je pokazao svoju jedinstvenu bioaktivnu upotrebu. Ima funkciju promicanja rasta vodenih organizama i štednje hrane, a također sprječava vodene bolesti. Ova uporaba pokazuje njegov potencijal u promicanju biološkog zdravlja i poboljšanju učinkovitosti proizvodnje.

1. Pospješite rast
Može pospješiti rast i razvoj vodenih organizama reguliranjem njihovih fizioloških funkcija. Može povećati stopu rasta i stopu preživljavanja vodenih organizama utječući na njihov endokrini sustav, metaboličke puteve ili imunološki sustav. Zbog toga ima širok raspon mogućnosti primjene u akvakulturi, što pomaže u poboljšanju učinkovitosti i ekonomske koristi akvakulture.
2. Spremi feed
Također može smanjiti otpadnu hranu povećanjem stope iskorištenosti vodenih organizama za hranu. Može poboljšati funkciju probave i apsorpcije vodenih organizama ili regulirati njihov apetit, omogućujući im da učinkovitije iskoriste hranjive tvari u hrani. To ne samo da pomaže smanjiti troškove uzgoja, već i smanjuje onečišćenje okoliša.
3. Prevencija bolesti i štetnika
Također ima funkciju sprječavanja vodenih bolesti. Može smanjiti pojavu i širenje bolesti jačanjem imuniteta vodenih organizama ili inhibicijom rasta i razmnožavanja patogena. To je od velikog značaja za osiguranje zdravog razvoja akvakulture i poboljšanje kvalitete proizvoda iz vode.

Klaskoteron u prahuje nova vrsta oralnog i lokalnog lijeka za liječenje akni sa sljedećim farmakološkim učincima:
1. Inhibicija izlučivanja lojnih žlijezda: Clascoterone, kao lokalni antagonist androgenih receptora, može inhibirati izlučivanje sebuma iz lojnih žlijezda, čime se smanjuje stanje akni.
2. Upalni učinak: Klaskoteron može inhibirati upalnu reakciju i ublažiti simptome upale akni.
3. Antimikrobni učinak: Clascoterone također može inhibirati rast i razmnožavanje bakterija akni, čime se smanjuje stanje akni.
4. Zaštitite stanice folikula dlake: Clascoterone može zaštititi stanice folikula dlake i smanjiti štetu od akni na stanicama folikula dlake.
Općenito, farmakološko djelovanje Clascoterona uglavnom je poboljšanje stanja akni inhibicijom lučenja žlijezda lojnica, smanjenjem upalne reakcije, inhibicijom rasta bakterija akni i zaštitom stanica folikula dlake.
Clascoterone je lijek za oralno i vanjsko liječenje akni. Njegove farmakokinetičke karakteristike su sljedeće:
1. Apsorpcija: Klaskoteron se može brzo apsorbirati nakon oralne primjene, a vrijeme za postizanje vršne koncentracije je 2,5 sata. Nakon vanjske primjene, Clascoterone se može apsorbirati kroz kožu, ali je njegova brzina apsorpcije spora.
2. Distribucija: Clascoterone se može distribuirati po cijelom tijelu i može ući u kožu i tkivo lojnih žlijezda.
3. Metabolizam: Klaskoteron se uglavnom metabolizira u jetri da bi se formirali različiti metaboliti, od kojih je 3-OH-klaskoteron najvažniji aktivni metabolit.
4. Izlučivanje: Klaskoteron i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju putem jetre i bubrega.
5. Ovisnost o dozi: Koncentracija Clascoterona u krvi je u pozitivnoj korelaciji s njegovom dozom. Unutar sigurnog raspona, što je veća doza Clascoterona, to je očiglednija njegova inhibicija lučenja žlijezda lojnica i protuupalni učinak.
Općenito, Clascoterone ima dobru apsorpciju, distribuciju i metabolizam te ima određenu ovisnost o dozi in vivo. Ove karakteristike imaju važan utjecaj na učinak liječenja akni.

Klaskoteron u prahu(17-(1-oksopropil)-17-hidroksiandro-4,16-en-3-on) je sintetski spoj. Njegov sintetski put je sljedeći:
1. 3-hidroksi-1-propenol je sintetiziran iz propenola hidroksilacijom.
2. 1,3-dimetoksi-5-hidroksi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-on sintetiziran je iz 3-hidroksi-1-propanola reakcijom u više koraka.
3. Klaskoteron je sintetiziran iz 1,3-dimetoksi-5-hidroksi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-ona reakcijom u više koraka.
Sintetski put Clascoterona je relativno složen, zahtijeva vrhunsku kemijsku tehnologiju i strogu kontrolu reakcijskih uvjeta. Osim toga, u industrijskoj proizvodnji potrebno je uzeti u obzir cijenu, prinos, čistoću i druge čimbenike.

Klaskoteron je sintetski spoj, a njegov laboratorijski put sinteze je sljedeći:
1. 4-en-3,17-dion i vinil metil eter su reducirani i alkoholizirani u prisutnosti natrijevog acetata kako bi se proizveo 17-hidroksi-4-enon.
2. 17-(1-brompropiloksi)-4-enon sintetiziran je reakcijom 17-hidroksi-4-enona s 3-brompropilnom kiselinom.
3. 17-(1-brompropiloksi)-4-enon i benziltrimetilamonijeva sol podliježu reakciji bromiranja pod katalizom lužine da bi se proizveo 17-(1-oksopropil)-4-enon.
4. Djelomična hidroliza 17-(1-oksopropil)-4-enona pod katalizom natrijevog hidroksida i reakcija esterifikacije anhidrida octene kiseline provedene su da se dobije Clascoterone.
Treba napomenuti da kada se ove kemijske reakcije provode u laboratoriju, uvjeti reakcije i sigurnost rada moraju biti strogo kontrolirani kako bi se osigurao visok prinos i čistoća reakcije.
Klaskoteron u prahuje sintetski spoj s određenim reakcijskim svojstvima. Slijede neka reakcijska svojstva Clascoterona:
Reakcija oksidacije:
Klaskoteron se lako oksidira i može se oksidirati u odgovarajuću karboksilnu kiselinu ili keto kiselinu različitim oksidansima (kao što su vodikov peroksid, benzoil peroksid itd.).
Reakcija redukcije:
Klaskoteron se može reducirati u odgovarajući alkohol različitim redukcijskim sredstvima (kao što su natrijev sulfit, vodik, aluminij itd.).
Reakcija toplinske razgradnje:
Klaskoteron se podvrgava reakciji razgradnje na visokoj temperaturi (oko 200 stupnjeva) kako bi proizveo niz različitih proizvoda.
Ostale reakcije:
Klaskoteron se također može pretvoriti zagrijavanjem, alkalnom obradom, kiselinom i drugim reakcijama.
Treba napomenuti da u laboratoriju ili industriji, reakcija Clascoterona zahtijeva strogu kontrolu i siguran rad kako bi se izbjegle sigurnosne nezgode. Osim toga, Clascoterone se trenutno koristi za liječenje kožnih bolesti kao što su akne, a može se koristiti samo pod vodstvom liječnika.
Često postavljana pitanja
Je li klaskoteron isto što i spironolakton?
+
-
Spironolakton je dugo bio jedini inhibitor androgenih receptora koji se koristio za liječenje akni. Glavna razlika između klaskoterona i spironolaktona je u tome što je spironolakton oralni lijek, a to može uzrokovati više sistemskih nuspojava.
Je li krema s klaskoteronom steroid?
+
-
Klaskoteron je steroidni antiandrogen ili antagonist androgenog receptora (AR), biološke mete androgena kao što su testosteron i dihidrotestosteron (DHT).
Što trebam izbjegavati dok koristim kremu s klaskoteronom?
+
-
Izbjegavajte nanošenje WINLEVI kreme na oštećenu kožu (kao što su posjekotine, ogrebotine), ekcematozna područja i kožu opečenu suncem. Izbjegavajte istodobnu upotrebu drugih potencijalno iritirajućih proizvoda za topikalnu primjenu (s lijekovima ili bez njih). Važne informacije: WIN LEVI krema je samo za primjenu na koži (lokalno).
Popularni tagovi: prašak klaskoterona cas 19608-29-8, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju




