Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača loperamid hidroklorida u prahu cas 34552-83-5 u Kini. Dobrodošli u veleprodajnu rasutu količinu visokokvalitetnog loperamid hidroklorida u prahu cas 34552-83-5 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Loperamid hidroklorid u prahu, njegova molekularna formula je C29H33ClN2O2, bijeli je ili -bijeli kristalni prah, lako topiv u organskim otapalima kao što su kloroform, etanol i metanol, ali netopljiv u vodi. Ima visoku toplinsku stabilnost i dobru stabilnost skladištenja na sobnoj temperaturi. Otopljen u kiseloj sredini (kao što je želučani sok), brzo će se pretvoriti u neaktivne tvari, koje će se metabolizirati i izlučiti u jetri. U analizi difrakcije X-zraka praha, loperamid hidroklorid pokazuje jasne difrakcijske vrhove, koji se mogu koristiti za određivanje njegove kristalne strukture i parametara rešetke. U analizi infracrvene spektroskopije s Fourierovom transformacijom (FT-IR), loperamid hidroklorid pokazuje karakteristične pikove infracrvene apsorpcije, koji se mogu koristiti za identifikaciju njegove strukture i čistoće. Glavna je komponenta mnogih pripravaka kao što su pripravci za oralnu primjenu, oralne tekućine i kapsule. To je često korišten lijek protiv-proljeva, naširoko korišten u medicini, zdravstvu i potrošačkim proizvodima i drugim područjima.
|
|
|
Loperamid hidroklorid je periferni agonist opioidnih receptora koji inhibira intestinalnu prekomjernu aktivnost kroz više puteva za postizanje antidijaroičnih učinaka. Njegov mehanizam djelovanja uključuje inhibiciju crijevne peristaltike, regulaciju sekrecije, poboljšanje funkcije sfinktera i intervenciju u neuralne signale. Prikladan je za scenarije kao što su neinfektivni akutni i kronični proljev, liječenje nakon ileostomije i oporavak nakon anorektalne operacije.
1. Inhibirati kontrakciju glatkih mišića crijevne stijenke
Stimulacijom opioidnih receptora μ - crijevne stijenke izravno se inhibira dotok kalcijevih iona u stanice glatkih mišića, smanjujući učestalost kontrakcija kružnih i uzdužnih mišićnih slojeva. Eksperimentalni podaci pokazuju da se nakon uzimanja lijekova učestalost peristaltike tankog crijeva može smanjiti za 50% -70%, a vrijeme prolaska crijevnog sadržaja može se produžiti 2-3 puta, čime se smanjuje učestalost pražnjenja crijeva. Na primjer, u bolesnika s sindromom iritabilnog crijeva tipa proljeva, lijek može smanjiti dnevnu učestalost pražnjenja crijeva s 4-6 puta na 1-2 puta.
2. Blokirajte oslobađanje neurotransmitera
Lijek reverzibilno inhibira otpuštanje acetilkolina i prostaglandina iz živčanih završetaka u crijevnoj stijenci, slabeći lokalnu stimulaciju receptora crijevne stijenke nadražujućim čimbenicima proljeva (kao što su ostaci hrane i žučne kiseline). Uzimajući za primjer proljev izazvan kemoterapijom, loperamid hidroklorid može smanjiti odgovor crijevne sekrecije posredovan 5-HT3 receptorom i smanjiti pojavu vodenaste stolice.
3. Povećajte napetost analnog sfinktera
Aktiviranjem parasimpatičkog živčanog sustava sakralne moždine, lijekovi mogu povećati pritisak mirovanja analnog sfinktera za oko 30% -40% i spriječiti fekalnu inkontinenciju.
Ovaj je mehanizam osobito kritičan u bolesnika nakon rektalne resekcije, jer može značajno smanjiti dnevnu učestalost pražnjenja crijeva (s 8-10 na 3-5) i povećati konzistenciju stolice.
4. Regulirajte crijevnu apsorpciju vode i elektrolita
Lijekovi produljuju vrijeme zadržavanja crijevnog sadržaja, potiču koordinirani transport natrija, klora i glukoze te povećavaju apsorpciju vode. Na primjer, u bolesnika s putničkim proljevom, sadržaj fekalne vode može se smanjiti s 85% na ispod 60% nakon uzimanja lijeka.
Specifični funkcionalni proces
1. Postupak liječenja akutnog proljeva
Početna doza: prva doza za odrasle 4 mg (2 kapsule), djeca starija od 5 godina 2 mg (1 kapsula), uzeta na prazan želudac ili 30 minuta prije obroka za poboljšanje bioraspoloživosti.
Naknadna primjena: Dodajte 2 mg nakon svakog pražnjenja crijeva, s maksimalnom dnevnom dozom koja ne prelazi 16 mg za odrasle ili 3 mg na 20 kg tjelesne težine za djecu.
Kontrola tijeka: Lijek za akutni proljev ne smije trajati duže od 48 sati. Ako se simptomi ne poboljšaju, lijek treba odmah prekinuti i ispitati infekcijski uzrok. Na primjer, ako pacijent s bakterijskom dizenterijom zlouporabi ovaj lijek, to može prikriti simptome krvave stolice i odgoditi liječenje antibioticima.
Proces liječenja kronične dijareje
Prilagodba doze: Početna doza je 4 mg na dan za odrasle i 2 mg na dan za djecu, postupno se prilagođava dozi održavanja na temelju konzistencije stolice (4-8 mg na dan za odrasle i 1-6 mg na dan za djecu).
Dugoročno praćenje: Ponovno provjerite elektrolite (osobito kalij i natrij) te funkciju jetre i bubrega svaka 3 mjeseca kako biste izbjegli hipokalijemiju (sa stopom incidencije od oko 5%) i trovanje nakupljanjem lijekova. Na primjer, pacijenti s cirozom moraju smanjiti svoju dozu za 50% zbog smanjenog metabolizma prvog prolaza.
Postupak primjene ileostome za pacijente
Preoperativna priprema: Lijek treba primijeniti 24 sata nakon operacije, s početnom dozom od 4 mg dnevno za odrasle i 2 mg dnevno za djecu.
Procjena učinka: Prilagodite dozu bilježenjem dnevnog volumena defekacije (ciljni<500ml/day) and consistency (Bristol grade 3-4) of the ostomy bag. Research shows that standardized medication can reduce bowel movements by 60% -70%.
1. Proljev nakon kemoterapije
Loperamidklorid se može koristiti u kombinaciji s oktreotidom za umjerenu do tešku dijareju povezanu s kemoterapijom (stupanj CTCAE veći ili jednak 2). Postupak uzimanja lijeka je sljedeći: prva doza je 4 mg, a zatim 2 mg svaka 2 sata dok proljev ne prestane. Maksimalna dnevna doza ne prelazi 16 mg. Treba napomenuti da pacijenti s AIDS-om mogu izazvati toksični megakolon kada ga koriste, a simptome nadutosti trbuha treba pomno pratiti.
2. Sindrom iritabilnog crijeva (IBS-D)
Kao lijek-druge linije liječenja, prikladan je za pacijente kod kojih je loperamid neučinkovit ili im je potrebna brza kontrola simptoma.
Usvajanje strategije uzimanja lijekova na-na zahtjev: Uzmite 2 mg 30 minuta prije jela, ne više od 4 puta dnevno. Klinička ispitivanja su pokazala da ovaj režim može smanjiti bolesnikove ocjene bolova u trbuhu (VAS rezultat smanjen je sa 6,2 na 3,8).
3. Funkcionalni proljevi u djece
Djeci starijoj od 5 godina može se dati 0,1 mg/kg tjelesne težine, a dnevna doza ne prelazi 8 mg. Potrebno je kombinirati prilagodbe prehrane (kao što je dijeta s niskim sadržajem FODMAP-a) i dodatke probioticima. Na primjer, primjena laktaze u kombinaciji s intolerancijom na laktozu kod djece može povećati učinak protiv proljeva za 40%.
Loperamid hidroklorid je lijek protiv proljeva koji se naširoko koristi u medicinskim, zdravstvenim i potrošačkim proizvodima. Njegove glavne funkcije uključuju inhibiciju crijevnog motiliteta i sekrecije, povećanje napetosti analnog sfinktera itd., kako bi se postigla svrha inhibicije proljeva i smanjenja simptoma. Sve upotrebe loperamid hidroklorida bit će detaljno predstavljene u nastavku.
Loperamid hidroklorid u prahuje učinkovit lijek za liječenje akutnog proljeva. Akutni proljev je česta gastrointestinalna bolest, a glavni simptomi su mu proljev, bolovi u trbuhu, mučnina i povraćanje. Loperamid može inhibirati crijevni motilitet i sekreciju dvostrukim djelovanjem, smanjujući tako količinu i vrijeme izlučivanja i ublažavajući simptome proljeva. Kliničke studije su pokazale da je učinkovitost loperamid hidroklorida u liječenju akutnog proljeva čak 90%, te je lijek izbora za rutinsko liječenje akutnog proljeva.
2. Liječenje kroničnog proljeva:
Osim izvanrednog ljekovitog učinka na akutni proljev, loperamid hidroklorid se može koristiti i za liječenje kroničnog proljeva. Kronični proljev je tip proljeva koji traje duže od 4 tjedna, a simptomi su mu dijareja, bolovi u trbuhu, probavne smetnje itd. U usporedbi s akutnim proljevom, etiologija kroničnog proljeva je složenija i zahtijeva cjelovito liječenje. Loperamid hidroklorid može smanjiti količinu i vrijeme izlučivanja i ublažiti simptome proljeva inhibicijom crijevnog motiliteta i sekrecije, a ima prednosti brzog, sigurnog, učinkovitog i praktičnog.
Ovisnost o proljevu odnosi se na ponavljajuće epizode proljeva koje dovode do simptoma ovisnosti o drogama kod pacijenata. Loperamid hidroklorid može smanjiti količinu i vrijeme izlučivanja inhibicijom crijevnog motiliteta i sekrecije, eliminirati ovisnost o proljevu i uspostaviti normalnu funkciju defekacije.
4. Liječenje gastrointestinalnih infekcija:
Loperamid hidroklorid se također može koristiti za liječenje gastrointestinalnih infekcija. Gastrointestinalna infekcija je česta gastrointestinalna bolest, a njeni glavni simptomi uključuju proljev, mučninu, povraćanje i bolove u trbuhu. Loperamidklorid može smanjiti količinu i vrijeme izlučivanja i ublažiti simptome proljeva inhibicijom crijevnog motiliteta i sekrecije. Istodobno, također može povećati tonus analnog sfinktera i smanjiti umor mišića uzrokovan proljevom.
Radijacijski enteritis je patološka gastrointestinalna bolest uzrokovana radioterapijom, a glavni simptomi su mu proljev, bolovi u trbuhu, mučnina i povraćanje. Loperamid hidroklorid može smanjiti količinu i vrijeme izlučivanja i ublažiti simptome proljeva inhibicijom crijevnog motiliteta i sekrecije, a ima prednosti brzog, sigurnog, učinkovitog i praktičnog. Stoga se također naširoko koristi u liječenju radijacijskog enteritisa.
6. Za robu široke potrošnje:
Osim u medicini, loperamid hidroklorid se također naširoko koristi u raznim potrošačkim proizvodima. Među njima su najčešći farmaceutski oblici doziranja kao što su oralne tekućine, tablete i kapsule. Osim toga, loperamid hidroklorid se također koristi u pripremi proizvoda za čišćenje kao što je WC plava, koja ima funkciju bojenja i antibakterijska svojstva.
Osim gore navedenih upotreba, loperamid hidroklorid se također koristi u mnogim drugim područjima. Primjerice, može se koristiti za njegu usne šupljine, što ima određeni učinak kod osjetljivih zuba, krvarenja desni i drugih problema; u isto vrijeme, također se može koristiti za poboljšanje prehrane životinja, čime se poboljšava zdravlje i proizvodni učinak stoke, peradi i drugih životinja.
Zaključno,Loperamid hidroklorid u prahuje vrlo važan lijek protiv proljeva, koji se široko koristi u području liječenja, zdravstvene zaštite i potrošačkih proizvoda. U različitim upotrebama, njegov mehanizam djelovanja i stvarni učinak također mogu biti različiti, te ga je potrebno odabrati i koristiti prema stvarnoj situaciji.
Loperamid hidroklorid je lijek protiv proljeva koji se naširoko koristi u medicinskim, zdravstvenim i potrošačkim proizvodima. Sljedeće će predstaviti sve metode sinteze loperamid hidroklorida, uglavnom uključujući kemijsku sintezu, mikrobnu fermentaciju i anorgansku izmjenu soli.
Sintetska metoda loperamid hidroklorida:
Upotrebom 2,2-difenil- -butirolaktonskog intermedijera kao početnog materijala, supstitucijom-otvaranje prstena u otopini bromovodika-ledene octene kiseline na sobnoj temperaturi da se dobije 2,2-difenil-4-brommaslačna kiselina, 2,2-difenil-4-brommaslačna kiselina se acilira i reagira s dimetilaminom da se dobije dimetil-(tetrahidro-3,3-difenil-2-furiliden)amonijev bromid, Pod alkalnim uvjetima, kondenzira se s hidroksipiperidinom da se dobije loperamid, a zatim se formira sol u otopini izopropanol-klorovodika da se dobijeLoperamid hidroklorid u prahu.
1. Metoda kemijske sinteze:
Kemijska sinteza jedna je od glavnih sintetskih metoda loperamid hidroklorida.
Prvo se metil fenilacetilkarbamat kondenzira s 4-aminometil-4-piperidinolom (također poznatim kao propilen glikol piperidin) u prisutnosti natrijevog karbonata da se dobije 4-(4-okso-4-fenil piperidin-1-il)-N,N-dimetil-2,2-difenilacetamid. Aminski spoj zatim reagira u prisutnosti natrijevog hidroksida da nastane tioocteni anhidrid, dok 4-propilaminopiperidin reagira s 1,3-difenilacetonom da se dobije 4-propilamino-4-piperidinol. Kondenzacija ova dva intermedijera u prisutnosti trikloroctene kiseline daje loperamid. Na kraju, loperamid se tretira s otopinom klorovodične kiseline kako bi se dobio ciljni proizvod loperamid hidroklorid.
2. Metoda mikrobne fermentacije:
Mikrobna fermentacija je još jedan način proizvodnjeLoperamid hidroklorid u prahu, koji za fermentaciju uglavnom koristi mikroorganizme.
Prvo, pomoću metaboličkog inženjeringa, metabolički putovi Escherichie coli (E. coli) i drugih bakterija su modificirani tako da mogu ekstrahirati saponine, prethodnike loperamida, iz himalajskog snježnog lotosa (biljka loperamid). Naknadno se ove prekursorske tvari pretvaraju u loperamid i na kraju se dobiva loperamid hidroklorid.
Prednost ove metode je u tome što se njome izbjegavaju problemi korištenja toksičnih i hlapljivih reagensa i teških reakcijskih uvjeta u tradicionalnoj metodi kemijske sinteze, a može se ostvariti kontrolirana sinteza i -proizvodnja Loperamida u velikim razmjerima u isto vrijeme. Međutim, nedostatak ove metode je što je proces mikrobne fermentacije relativno kompliciran, potrebno je potvrditi i optimizirati više parametara, au usporedbi s metodom kemijske sinteze, prinos je nizak i potrebno ga je dodatno poboljšati.
3. Metoda anorganske izmjene soli:
Metoda anorganske izmjene soli je jednostavna-{1}}metoda pripreme za loperamid hidroklorid-{1}}za korištenje. Metodom se uglavnom dobiva loperamid hidroklorid reakcijom loperamida i natrijevog hidroklorida. Jednadžba njegove reakcije je sljedeća:
C29H33ClN2O2+ HCl → C29H34Cl2N2O2
Prednost ove metode je u tome što je jednostavna za rukovanje, može se provoditi na sobnoj temperaturi i visok je prinos. Međutim, nedostatak je što je čistoća niska, a čistoću je potrebno dodatno poboljšati.
Popularni tagovi: loperamid hidroklorid u prahu cas 34552-83-5, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju