Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača apelin-13 cas 217082-58-1 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog visokokvalitetnog apelin-13 cas 217082-58-1 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Apelin-13, molekulska formula C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. Kao endogeni ligand za G protein spregnuti receptor angiotenzin II protein J (APJ), to je peptidna sekvenca koja se sastoji od 13 aminokiselina prisutnih u središnjem i perifernom živčanom sustavu. Njegova jedinstvena struktura i svojstva daju mu razne važne fiziološke i patološke funkcije u živim organizmima. Strukturno, peptidna sekvenca Apeli-13 omogućuje mu da se čvrsto veže na APJ receptore, čime se aktiviraju receptori povezani s G proteinom. Ključni pokazatelj ovog učinka aktivacije je vrijednost EC50, što je koncentracija potrebna da se postigne polovica maksimalnog učinka. EC50 vrijednost Apeli-13 je 0,37 nM, što ukazuje na njegovu jaku sposobnost vezanja na APJ receptore.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
Apelin-13 COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Apelin-13 | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 217082-58-1 | |
| Količina | 37g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202512090051 | |
| MFG | 9. prosinca 2025 | |
| EXP | 8. prosinca 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.72% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.33% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.24% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 612 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
|
Kemijska formula |
C69H111N23O16S |
|
Točna misa |
1550 |
|
Molekularna težina |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Elementarna analiza |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
Što se tiče fiziološke funkcije, Apeli-13 uglavnom djeluje na periferni i središnji živčani sustav, igrajući važnu ulogu u regulaciji kardiovaskularne funkcije, homeostaze tekućine, hipertenzije i osjetljivosti na inzulin. Posebno u smislu vazodilatacije i smanjenja krvnog tlaka, Apeli-13 je pokazao značajne učinke. Zbog toga ima potencijalnu primjenjivu vrijednost u liječenju kardiovaskularnih bolesti i hipertenzije.
Apelin-13je peptidni hormon sastavljen od 13 aminokiselina, uglavnom uključenih u regulaciju različitih fizioloških i patoloških procesa vezanjem na G protein spregnuti receptor APJ.
1. Kardiovaskularni sustav:
-Vazodilatacijski učinak: može uzrokovati vazodilataciju djelovanjem na vaskularne glatke mišićne stanice, čime se smanjuje vaskularni otpor, povećava protok krvi i snižava krvni tlak.
-Kardioprotektivni učinak: Studije su pokazale da ima zaštitni učinak na srce, može ublažiti ishemiju miokarda-reperfuzijsku ozljedu, spriječiti fibrozu miokarda i može doprinijeti oporavku funkcije srca.
2. Regulacija metabolizma:
-Metabolizam glukoze: može biti uključen u regulaciju metabolizma glukoze, a neke su studije pokazale da može potaknuti osjetljivost na inzulin i sniziti razinu šećera u krvi.
-Metabolizam lipida: također može utjecati na metabolizam lipida, regulirati fiziološku funkciju masnog tkiva i imati potencijalnu terapijsku vrijednost za pretilost i povezane metaboličke bolesti.
3. Neurosustav:
-Neuroregulacija: njegova ekspresija i funkcija u središnjem živčanom sustavu opsežno su proučavani. Može biti uključen u neuralne funkcije kao što su regulacija apetita, regulacija spavanja i emocionalna regulacija.
-Neuroprotekcija: neka istraživanja sugeriraju toApelin-13može djelovati protektivno na živčani sustav, sprječavajući nastanak i razvoj neurodegenerativnih bolesti.
4. Imunološka regulacija:
-Imunološka regulacija: Studije su pokazale da Apelin-13 može sudjelovati u procesu tjelesne imunološke regulacije kroz više putova, uključujući regulaciju intenziteta upalnih odgovora i modulaciju aktivnosti ključnih imunoloških stanica (kao što su makrofagi i limfociti). Uravnotežujući imunološki i upalni odgovor, ima potencijalne terapeutske učinke na razne upalne bolesti, pružajući novi smjer za kliničko liječenje takvih bolesti.
5. Biologija tumora:
-Pojava i razvoj tumora: neke in vitro i in vivo studije pokazale su da Apelin-13 može imati važnu regulatornu ulogu u biologiji tumora. Razina njegove ekspresije u tumorskim tkivima i perifernoj krvi usko je povezana s pojavom, progresijom i udaljenim metastazama različitih tumora. Zbog ove specifične korelacije, Apelin-13 može postati potencijalni biomarker za tumor ciljano liječenje i procjenu prognoze, pomažući u poboljšanju točnosti dijagnoze tumora i procjene učinka liječenja.
6. Ostale funkcije:
-Reproduktivna regulacija: može biti uključena u regulaciju funkcije reproduktivnog sustava, utječući na lučenje reproduktivnih hormona i funkciju reproduktivnih stanica.
-Metabolizam kostiju: neke studije sugeriraju da bi moglo utjecati na metabolizam kostiju, sudjelovati u proliferaciji i diferencijaciji koštanih stanica i potencijalno utjecati na zdravlje kostiju.
7. Regulacija upale:
Može regulirati upalni odgovor utječući na oslobađanje upalnih medijatora i aktivnost imunoloških stanica. Ovo može imati terapijski potencijal za upalne bolesti kao što su reumatoidni artritis i upalna bolest crijeva.
8. Angiogeneza:
Neka istraživanja pokazuju da bi Apelin-13 mogao biti usko uključen u regulaciju procesa angiogeneze. Može promicati proliferaciju i usmjerenu migraciju vaskularnih endotelnih stanica, koje su ključne komponente formiranja krvnih žila, te dodatno pridonijeti regeneraciji i popravku oštećenih krvnih žila, igrajući pozitivnu ulogu u vaskularnoj homeostazi i popravku tkiva.
9. Ravnoteža vode i elektrolita:
Može imati potencijalne diuretičke i antihipertenzivne učinke utječući na funkciju regulacije vode i elektrolita u bubrezima, utječući na ravnotežu tekućine i regulaciju krvnog tlaka.
10. Razvoj lijekova:
APJ i njegovi srodni receptori postali su žarište istraživanja u razvoju lijekova, a očekuje se da će postati mete za liječenje kardiovaskularnih bolesti, metaboličkih bolesti, neuroloških bolesti itd.
Apelin-13je peptidni hormon, a njegova farmakokinetička svojstva ključna su za razumijevanje njegove apsorpcije, distribucije, metabolizma i procesa izlučivanja in vivo.
Obično se daje injekcijom ili oralno. U slučaju oralne primjene, može ga razgraditi želučana kiselina i gastrointestinalni enzimi, što utječe na njegovu učinkovitost apsorpcije. Primjena injekcije može zaobići gastrointestinalni trakt i izravno ući u krvožilni sustav, što rezultira bržom i potpunijom apsorpcijom.
Karakteristike distribucije unutar tijela nisu u potpunosti shvaćene. Zbog male molekularne težine i peptidne strukture, njegov raspon distribucije može biti ograničen membranama tkiva i stanica, uglavnom koncentriran u krvožilnom sustavu i nekim specifičnim tkivima.
Metabolički putovi i metaboliti nisu u potpunosti razjašnjeni. Zbog svoje strukture slične peptidu, proteaze ga mogu razgraditi i metabolizirati. Jetra je možda jedan od njegovih glavnih metaboličkih organa, ali specifični metabolički putovi i metaboliti zahtijevaju daljnja istraživanja.
Put izlučivanja još nije u potpunosti razjašnjen. Može se izlučiti putevima kao što su bubrezi i žuč. Još nema detaljnih istraživanja kinetike njegovog izlučivanja.
-Trenutačno postoji ograničeno razumijevanje njegovih farmakokinetičkih parametara, kao što je stopa klirensa, polu-život itd. Ti su parametri ključni za određivanje njihove koncentracije lijeka in vivo i održavanje odgovarajućih razina liječenja, a potrebno je više eksperimentalnih istraživanja da bi se odredili.
Na farmakokinetiku utječu različiti čimbenici, uključujući individualne razlike, načine primjene, doze i moguće interakcije. Ti čimbenici mogu utjecati na njihovu apsorpciju, distribuciju, metabolizam i procese izlučivanja u tijelu.
Molekularna struktura i sastav
Slijed i modifikacije aminokiselina
Apelin-13 sastoji se od 13 aminokiselina, čija je središnja sekvenca QRPRLSHKGPMPF (jedno-slovni kod), što odgovara trinukleotidnoj sekvenci Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-terminalna amidacija: C-terminal (Phe) prirodnog Apelin-13 obično postoji u obliku amida (tj., -NH₂), a ova modifikacija povećava njegovu stabilnost vezanja na APJ receptor.
Razlike u derivatima: neki derivati (kao što je [Pyr1]-Apelin-13) modificirani su amidacijom piridina N-terminala (Pyr), značajno poboljšavajući metaboličku stabilnost uz zadržavanje biološke aktivnosti.
Molekulska formula i molekulska masa
Prirodni Apelin-13: Molekularna formula je C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S, s molekulskom težinom od 1550,83 Da (oblik slobodne baze).
Oblik trifluoroacetata (TFA): Zbog vezanja molekule trifluoroctene kiseline (TFA), molekularna težina se povećava na približno 1651,94 Da (kao C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉, koji sadrži dio TFA).
[Pyr1]-Apelin-13: Molekulska formula je C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S, s molekularnom težinom od 1533,8 Da, budući da modifikacija N-terminala reducira jedan atom vodika.
Karakteristike sekundarne strukture
-Sklonost spirali: u otopini, Apelin-13 može formirati lokalne spiralne strukture, posebno u hidrofobnim regijama (kao što su Trp, Phe, Leu itd.), koje su ključne za njegovo vezanje na APJ receptor.
Hidrofobna jezgra: hidrofobne aminokiseline poput triptofana (Trp), fenilalanina (Phe) i leucina (Leu) čine jezgru, stabilizirajući konformaciju peptidnog lanca i sudjelujući u interakciji receptora.
Fizička i kemijska svojstva
Topljivost i stabilnost
Topljivost:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 mg/mL).
[Pyr1]-Apelin-13 ima topljivost od 1 mg/mL u vodi, a njegovu topljivost treba optimizirati podešavanjem otapala (kao što je acetonitril/voda koja sadrži 0,1% TFA).
Stabilnost:
Zamrznut-osušeni prah može se stabilno čuvati na -20 stupnjeva najmanje 6 mjeseci. Nakon rekonstitucije treba izbjegavati ponovno zamrzavanje i odmrzavanje.
Stabilnost u kiselim uvjetima (kao što je pH 3,5-4,0) relativno je visoka, a sklona je razgradnji u neutralnim ili alkalnim sredinama.
Svojstva kiselinske{0}}baze
pI (točka ravnoteže): Nije izravno navedeno, ali se na temelju sastava aminokiselina procjenjuje da je blizu neutralne (pH 6,5-7,5).
pKa (konstanta disocijacije kiseline): Predviđena vrijednost je 3,56 ± 0,10, što ukazuje da nosi negativan naboj u fiziološkom pH, što može utjecati na njegovu interakciju s receptorima ili staničnim membranama.
Gustoća i morfologija
Gustoća: Predviđena vrijednost je 1,50 ± 0,1 g/cm³ (prirodni Apelin-13), a derivati mogu imati male razlike zbog modifikacija.
Morfologija: obično bijeli ili prljavo bijeli liofilizirani-prašak, a nakon rekonstitucije je prozirna otopina.
Kemijska stabilnost i putevi razgradnje
Enzimska osjetljivost
Apelin-13 lako se razgrađuje serumskom dipeptidil peptidazom-4 (DPP-4) i neutralnom endopeptidazom (NEP), što rezultira kratkim poluživotom (oko nekoliko minuta).
[Pyr1]-Apelin-13 značajno se odupire razgradnji DPP-4 modifikacijom N-terminala, produžujući njegov poluživot u tijelu.
Oksidacija i agregacija
Aminokiseline -koje sadrže sumpor (kao što je Met) sklone su oksidaciji i potrebno ih je čuvati u mraku i dodavati im antioksidanse (kao što je 0,1% BSA). Pri visokim koncentracijama može se formirati -listna struktura, što dovodi do agregacije i taloženja. Potrebno je kontrolirati koncentraciju skladištenja (Manje od ili jednako 1 mg/mL).
Korelacija biološke aktivnosti i kemijskih svojstava
Specifičnost vezanja receptora
Apelin-13 djeluje preko G protein-spregnutog receptora APJ. C-terminalni Phe ostatak je ključan za vezanje receptora, a modifikacije N-terminala (kao što je Pyr) mogu utjecati na kinetiku vezanja.
Aktivacija signalnog puta
Nakon aktivacije APJ receptora, inhibira adenilat ciklazu (AC) preko G i/o proteina, te istovremeno aktivira puteve PI3K/Akt i MAPK/ERK, regulirajući kardiovaskularnu funkciju, metabolizam i neuroprotekciju.
Struktura-odnos aktivnosti (SAR)
Skraćivanje peptidnog lanca (kao što je Apelin-12) ili zamjena ključnih ostataka (kao što je Phe → Ala) značajno smanjuje aktivnost, što ukazuje da je potpuni slijed ključan za funkcionalno održavanje.
FAQ
Je li ACE2 doista jedini enzim razgradnje u tijelu? --Izvan tijela, "zvijezde" postaju "sporedna uloga" unutar tijela
+
-
ACE2, koji se smatra glavnim degradirajućim enzimom in vitro (cijepajući Pro ¹² - Phe ¹³ veze), zapravo zauzima samo sekundarnu poziciju in vivo. Iako ACE2 može učinkovito cijepati Pro ¹² - Phe ¹³ vezu na C-kraju in vitro i biokemijska analiza, in vivo studije nakon intravenske primjene u štakora otkrile su da produkti cijepanja ove veze zauzimaju samo sekundarnu poziciju; Pravo glavno mjesto razgradnje u tijelu je Pro ¹⁰ - Met ¹¹ veza. Neuobičajeno otkriće: Rezultati in vitro eksperimenata enzimske hidrolize ne mogu se izravno ekstrapolirati na in vivo - postoje značajne razlike između stvarnog enzimskog spektra razgradnje u plazmi i in vitro modela.
Je li krv pacijenata sa sepsom posebno otrovna za njega? --Oluja enzima u bolesnom stanju
+
-
Specifični enzimski sustav koji se aktivira kod pacijenata sa septičkim šokom ubrzava razgradnju Apelin-13, uvelike smanjujući njegov terapeutski učinak. Studija iz 2021. pokazala je da, iako Apelin-13 može učinkovito poboljšati hemodinamiku i kod zdravih i kod ovaca sa septikom, specifični enzimski sustavi pokrenuti u ranoj fazi bolesti mogu oslabiti endogenu reaktivnost Apelina i negativno utjecati na prognozu kod pacijenata sa sepsom. To znači da stabilnost Apelin-13 nije samo stvar same molekule, već ovisi i o bolesnom stanju domaćina - krvno "enzimsko okruženje" zdravih pojedinaca i kritično bolesnih pacijenata potpuno je različito.
Koja je razlika u stabilnosti između D-Apelin-13 i njegovog prirodnog oblika? --Skok sa "3 sata" na "5 dana"
+
-
Nakon preokreta kiralnosti prirodnog L-Apenlin-13 u D-tip, njegova stabilnost u mišjem serumu produljena je s 3 sata na 5 dana, a njegova je aktivnost u potpunosti zadržana. Istraživanja pokazuju da se L-Apenlin-13 potpuno razgrađuje u mišjem serumu unutar 3 sata (vršna detekcija masenom spektrometrijom nestaje), dok se D-Apelin-13 još uvijek može otkriti nakon 5 dana. U funkcionalnom eksperimentu nije bilo statistički značajne razlike u inhibicijskoj sposobnosti cAMP-a između njih (oba sa stopom inhibicije od oko 25%). Neuobičajeni mehanizam: Nakon preokreta svih aminokiselina, proteaze su poput molekula koje se suočavaju sa "svijetom u zrcalu", potpuno nesposobne za prepoznavanje i rezanje.
Zašto je glavno bojno polje degradacije različito između in vitro i in vivo? --Zaključak u epruveti ne može se izravno ekstrapolirati
+
-
Pro ¹² - Phe ¹³ veza koju ACE2 cijepa in vitro zauzima samo sekundarnu poziciju in vivo, dok je pravo glavno mjesto in vivo Pro ¹⁰ - Met ¹¹ veza. Istraživanja su otkrila da, iako je objavljeno da ACE2 cijepa Pro ¹² - Phe ¹³ vezu in vitro, produkti cijepanja ove veze zauzimaju samo sekundarnu poziciju nakon intravenske primjene kod štakora; Pravo glavno mjesto razgradnje u tijelu je Pro ¹⁰ - Met ¹¹ veza. Neuobičajeno otkriće: Rezultati in vitro eksperimenata enzimske hidrolize ne mogu se izravno ekstrapolirati na in vivo - postoje značajne razlike između stvarnog enzimskog spektra razgradnje u plazmi i jednog enzimskog sustava in vitro, što je lako previdjeti "in vitro in vivo jaz" u razvoju peptidnih lijekova.
Popularni tagovi: apelin-13 cas 217082-58-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju