Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača dynorphin a cas 80448-90-4 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog dynorphin a cas 80448-90-4 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Dinorfin A, molekulske formule C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, pojavljuje se kao bijeli prah. Molekularna težina je 2147,52, a molekularna struktura temelj je njegovih fizičkih svojstava. Kao 17 peptida, sastoji se od 17 aminokiselinskih ostataka povezanih peptidnim vezama, tvoreći specifičnu prostornu konformaciju. Ova konformacija daje dinorfinu A specifičnu biološku aktivnost, dopuštajući mu interakciju s drugim biomolekulama i ispoljavanje farmakoloških učinaka kao što je ublažavanje boli.
Molekularna težina je relativno mala, što mu olakšava prolazak kroz staničnu membranu i ulazak u unutrašnjost stanice kako bi ispoljio svoje djelovanje. U međuvremenu, njegova manja molekularna težina također mu daje veću fleksibilnost u dizajnu i razvoju lijekova. Ova tvar je aktivni peptid sličan morfiju ekstrahiran iz hipofize svinja sa jakim analgetskim učinkom. Ovaj peptid igra važnu ulogu u živčanom sustavu i privukao je pozornost zbog svoje jedinstvene biološke aktivnosti.
Obrazac za naše proizvode
Dynorphin A COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Dinorfin A | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 80448-90-4 | |
| Količina | 22g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090088 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.24% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.56% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.80% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.77% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 600 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 710 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C99H155N31O23 |
| Točna misa | 2146.19 |
| Molekularna težina | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Elementarna analiza | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Osnovne regulatorne funkcije središnjeg živčanog sustava
Analgetski učinak
Dinorfin Aje vrlo učinkovit agonist κ-opioidnog receptora (KOR), koji inhibira ekscitabilnost neurona dorzalnog roga kralježnice i blokira prijenos signala boli. Njegova analgetska učinkovitost znatno je jača od enkefalina (oko 700 puta) i -endorfina (oko 50 puta), osobito na razini kralježnice. Na primjer, intraventrikularna injekcija od 1 ug peptida može značajno inhibirati oslobađanje vazopresina kod štakora-lišenih vode i ublažiti preosjetljivost na bol.
Regulacija neurotransmitera
Inhibicijski prijenos: Aktiviranjem KOR-a može se smanjiti otpuštanje tvari P na presinaptičkoj membrani i smanjiti otpuštanje ekscitatornih neurotransmitera kao što je glutamat, čime se inhibira prekomjerna neuronska ekscitacija.
Sinaptička plastičnost: u amigdali i hipokampusu sudjeluje u regulaciji dugo-potenciranja (LTP) i dugo-depresije (LTD), utječući na proces učenja i pamćenja. Na primjer, može inhibirati priljev iona kalcija blokiranjem kanala NMDA receptora i smanjiti vjerojatnost otpuštanja neurotransmitera na presinaptičkoj membrani.
Emocije i odgovor na stres
Otpornost na anksioznost/depresiju: niske-doze mogu ublažiti anksiozno ponašanje aktiviranjem KOR-a, dok visoke doze mogu potaknuti depresivne-fenotipove. Na primjer, intraventrikularna injekcija 500 pmol/5 μL peptida tijekom 4 dana može ublažiti poremećaje ponašanja izazvane stresom kod miševa i regulirati 5-HTergički sustav u mozgu.
Prilagodba na stres: u stanjima kroničnog stresa, ekspresija je pojačana i potiče prilagodbu tijela na stresno okruženje kroz sinergistički učinak s kortikotropin-otpuštajućim hormonom (CRH).
Neuroprotektivni i ozljedni mehanizmi
Zaštita od ishemije mozga
Ima dvostruku ulogu u ishemiji/reperfuzijskoj ozljedi mozga:
Zaštita niske koncentracije: Aktiviranjem KOR-a, inhibira preopterećenje kalcijevim ionima, smanjuje mitohondrijsko otpuštanje citokroma c, čime se smanjuje aktivnost kaspaze-3 i inhibira apoptoza neurona. Na primjer, može smanjiti područje moždanog infarkta i poboljšati oštećenje pamćenja nakon ishemije.
Toksičnost visoke koncentracije: kada je koncentracija veća ili jednaka 10 μM, može povećati koncentraciju intracelularnih kalcijevih iona, izazvati kolaps potencijala mitohondrijske membrane i potaknuti smrt neurona.
Regulacija neuroinflamacije
Smanjuje neuroupalno oštećenje inhibiranjem aktivacije mikroglijalnih stanica, smanjujući otpuštanje pro-upalnih čimbenika kao što su IL-1 i TNF- .. Na primjer, u modelu traumatske ozljede mozga, razine proizvoda u plazmi negativno su povezane s intenzitetom upalnog odgovora.
Fiziološki učinci perifernih sustava
Kardiovaskularna regulacija
Regulacija krvnog tlaka: peptid, ključni endogeni opioidni peptid, može učinkovito inhibirati napetost simpatičkih živaca specifičnim aktiviranjem kapa opioidnog receptora (KOR) koji se nalazi u medularnoj solitarnoj jezgri-važnom regulatornom centru kardiovaskularnog sustava. Ova inhibicija dovodi do značajnog smanjenja krvnog tlaka, budući da je simpatički živčani sustav, koji inače potiče vazokonstrikciju i ubrzava otkucaje srca, potisnut.
Medularna solitarna jezgra integrira kardiovaskularne senzorne signale, a aktivacija KOR-a ovdje modulira otpuštanje neurotransmitera uključenih u kontrolu krvnog tlaka, čime se postiže stabilan hipotenzivni učinak. Varijabilnost otkucaja srca: U životinjskim modelima ishemije miokarda igra ključnu ulogu u regulaciji ravnoteže srčanih autonomnih živaca. Ishemija miokarda često remeti koordinaciju između simpatičkog i parasimpatičkog živčanog sustava, povećavajući rizik od aritmije. Može normalizirati abnormalnu aktivnost ova dva živčana sustava, smanjiti nepravilnost otkucaja srca i tako smanjiti učestalost životno{3}}opasnih aritmija, pružajući zaštitni učinak na ishemijski miokard.
Imunološka regulacija
Ima značajan regulatorni učinak na imunološki sustav. Može poboljšati odgovor proliferacije limfocita slezene, koji su ključne komponente adaptivnog imunološkog sustava, i potaknuti izlučivanje interleukina-2 (IL-2) - citokina koji ima ključnu ulogu u aktivaciji i proliferaciji T stanica. Točnije, proizvodnja IL-2 može se pod njegovim djelovanjem povećati 2,3 puta u usporedbi s normalnom razinom.
Važno je da ovaj imunomodulatorni učinak može potpuno blokirati nalokson, ne-selektivni antagonist opioidnih receptora, što ukazuje na to da on posreduje u svojoj regulatornoj ulozi u imunološkom sustavu kroz vezanje na opioidne receptore. Osim toga, može stimulirati peritonealne makrofage da povećaju proizvodnju interleukina-1 (IL-1), proupalnog citokina koji pojačava urođeni imunološki odgovor aktiviranjem imunoloških stanica i promicanjem obrane tijela od patogena.
Metabolizam i endokrinologija
Metabolizam glukoze:Dinorfin Auključen je u regulaciju metabolizma glukoze i može igrati ulogu u poboljšanju metaboličkih poremećaja povezanih s pretilošću. To postiže aktiviranjem KOR-a u hipotalamusu, regiji koja kontrolira apetit i energetsku ravnotežu. Aktivacija hipotalamičkog KOR-a može inhibirati apetit, smanjiti unos hrane i istovremeno pospješiti potrošnju energije u tijelu, čime pomaže regulirati tjelesnu težinu i ublažiti metaboličke abnormalnosti povezane s pretilošću, kao što je inzulinska rezistencija.
Neuroendokrinologija: U uvjetima stresa, tjelesni neuroendokrini sustav prolazi kroz značajne promjene kako bi se prilagodio vanjskim podražajima. Peptid i kortikotropin-otpuštajući hormon (CRH) rade zajedno na reguliranju aktivnosti hipotalamičke-hipofizne-nadbubrežne osi (HPA os)-jezgre tjelesnog sustava odgovora na stres. Ova zajednička regulacija utječe na ritam otpuštanja kortizola, ključnog hormona stresa, osiguravajući da se tjelesna reakcija na stres pravilno aktivira i prekine, čime se održava stabilnost unutarnjeg okruženja.
Patološke asocijacije i terapijski potencijal
Neurološki poremećaji
Parkinsonova bolest: Ekspresija produkta u substantia nigra pars compacta je smanjena, što može sudjelovati u napredovanju bolesti utječući na preživljavanje dopaminergičkih neurona.
Alzheimerova bolest: smanjenje razine u hipokampusu povezano je s kognitivnim padom, a nadopuna egzogenim može poboljšati sinaptičku plastičnost.
Ovisnost o drogama: proizvodi negativan učinak aktiviranjem KOR-a, koji može postati potencijalna meta za liječenje ovisnosti o opioidima.
Upravljanje bolovima
Proizvod i njegovi fragmenti imaju značajan potencijal u liječenju boli. Amid dynorphin A (1-13), modificirani oblik peptida, klinički je primijenjen u liječenju uznapredovale boli raka. Njegov analgetski učinak usporediv je s učinkom morfija, klasičnog jakog analgetika, ali ima manji potencijal ovisnosti i manje nuspojava, što ga čini sigurnijom opcijom za dugotrajno-ublažavanje boli kod pacijenata s rakom. Štoviše, skraćeni fragment Dynorphin A (1-8) ispoljava analgetske učinke putem ne-opioidnih mehanizama, kao što je blokiranje N-metil-D-aspartat (NMDA) receptora - tipa glutamatnog receptora blisko povezanog s prijenosom signala boli.
Ovaj ne-opioidni analgetski put izbjegava rizik od ovisnosti povezan s opioidnim receptorima, pružajući novi smjer za razvoj novih analgetika koji ne-ne izazivaju ovisnost.
Mentalni poremećaji
Depresija je čest mentalni poremećaj koji karakteriziraju trajno loše raspoloženje, anhedonija (nedostatak zadovoljstva) i drugi simptomi. U životinjskim modelima depresije, povišene razineDinorfin Au mozgu usko su povezani s fenotipom anhedonije.
Uobičajena metoda sinteze dynorphinA složen je i delikatan proces koji uključuje više koraka i profesionalne kemijske tehnike. Kao 17 peptida, sinteza dynorphinA zahtijeva preciznu kontrolu redoslijeda i povezanosti svake aminokiseline kako bi se osigurala biološka aktivnost i stabilnost konačnog proizvoda.
1. Endogeni biosintetski put
In vivo, proizvod se stvara enzimskim cijepanjem prodinorfina. Nakon što se sintetizira u neuronima, prodinorfin se specifično cijepa proprotein konvertazom 2 (PC2), oslobađajući aktivne fragmente peptida uključujući njega i Dynorphin B.
Ti su peptidi pohranjeni u sinaptičkim vezikulama i otpušteni nakon stimulacije depolarizacije neurona kako bi sudjelovali u regulaciji neuralne signalizacije. Ovaj proces pokazuje tkivnu specifičnost i uglavnom se događa u središnjem živčanom sustavu i hipofizi.
2. Sinteza kemijske čvrste-faze (glavna metoda pripreme)
Fmoc peptidna sinteza čvrste{0}}faze (SPPS) naširoko je prihvaćena za laboratorijska istraživanja i industrijsku proizvodnju.
Punjenje smolom: Rink amidna smola koristi se kao čvrsti nosač kako bi se osigurala C{0}}terminalna amidacija i poboljšala molekularna stabilnost.
Postupno spajanje: prema sekvenci aminokiselina proizvoda (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys), Fmoc-zaštićene aminokiseline spajaju se sekvencijalno od C-kraja do N-terminusa. Svaki ciklus uključuje Fmoc deprotekciju s piperidinom, aktivaciju karboksilne skupine kondenzacijskim agensima i stvaranje peptidne veze; ninhidrinska reakcija se primjenjuje za praćenje završetka svake reakcije.
Cijepanje i uklanjanje zaštite: Smola se tretira s otopinom za cijepanje trifluoroctene kiseline (TFA : voda : triizopropilsilan=95 : 2,5 : 2,5) kako bi se oslobodio sirovi peptid i uklonile zaštitne skupine bočnog-lanca.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98%), s ukupnim sintetskim prinosom od približno 50%–60%.
3. Sintetička optimizacija i izvedenice
Izvorni proizvod ima kratak-život poluraspada od 3-5 minuta i osjetljiv je na enzimsku hidrolizu. Strukturne modifikacije kao što su zamjena D-aminokiselina, N-metilacija i C-terminalna amidacija mogu poboljšati njegovu metaboličku stabilnost i afinitet receptora, osiguravajući molekule kandidate za istraživanje i razvoj analgetika.
FAQ
Što je dinorfin A?
+
-
Dinorfin A jevrlo potentni agonist kapa opioidnih receptora (KOR)., a također je i agonist za druge opioidne receptore, kao što su mu (MOR) i delta (DOR). Dynorphin A može izazvati smrt neurona i može se koristiti u istraživanju neuroloških bolesti.
Popularni tagovi: dynorphin a cas 80448-90-4, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju