Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača kapsula enklomifen citrata u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih kapsula enklomifen citrata koje se prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Enklomifen citrat kapsulesu formulacije-istraživačke kvalitete koje sadrže enklomifen citrat, selektivni modulator estrogenskih receptora (SERM) opširno dokumentiran u objavljenoj akademskoj literaturi. Kao trans{2}}izomer klomifen citrata, enklomifen citrat se veže na estrogenske receptore i modulira hipotalamus-hipofizno-gonadnu (HPG) osovinu u nizu modela laboratorijskih istraživanja. U Bloomtechzu primjenjujemo ovu istraživačku osnovu za proizvodnju kapsula enklomifen citrata istraživačke -klase, kombinirajući stručnost formulacije sa rigoroznom kontrolom kvalitete za podršku vašim laboratorijskim istraživanjima.
Naš proizvod
Enklomifen citrat COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice |
Enklomifen citrat |
|
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 7599-79-3 | |
| Količina | 18g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090052 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.46% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.54% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.74% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.35% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 742 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (prema GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 385 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu na temperaturi ispod 2-8 stupnjeva | |
|
|
||
Specifikacija i pakiranje
Bloomtechz pruža standardizirane i prilagodljive specifikacije za kapsule enklomifen citrata istraživačke-kapsule kako bi zadovoljio različite zahtjeve laboratorija i istraživanja formulacije. Naše redovne dostupne specifikacije kapsula uključuju jednokratno doziranje-kapsule od 5 mg, 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, pokrivajući istraživačko istraživanje niske-doze, validaciju mehanizma-srednje doze i scenarije testiranja formulacije visoke-doze. Svaka serija kapsula sintetizirana je i kapsulirana pod standardiziranim GMP-uvjetima u radionici, s čistoćom od preko 99% potvrđenom HPLC, LC-MS i HNMR analizom.
Za rješenja za pakiranje podržavamo univerzalno standardno pakiranje i potpuno prilagođene OEM/ODM usluge pakiranja. Standardno pakiranje sadrži zapečaćene, -otporne na svjetlost, vlagu-kapsule koje jamče stabilnost serije tijekom skladištenja i transporta. Prilagodljive stavke uključuju personaliziranu prilagodbu doziranja kapsula, ekskluzivne formule pomoćnih tvari, prazno pakiranje bez robne marke, prilagođeno označavanje i prilagođene količine serijskog pakiranja. Svi gotovi proizvodi su strogo podijeljeni i označeni brojem serije, datumom proizvodnje i rokom valjanosti kako bi se olakšalo bilježenje laboratorijskih podataka i eksperimentalna ponovljivost.
Stabilnost proizvoda
U Bloomtechzu se provodi stroga kontrola stabilnosti kroz cijeli proces proizvodnje, kapsuliranja i skladištenja kapsula enklomifen citrata. Kao osjetljivi SERM spoj male{1}}molekule, enklomifen citrat zahtijeva stabilnu pH okolinu, izolaciju od vlage i zaštitu od svjetlosti kako bi održao kompletnu molekularnu strukturu i biološku aktivnost. Naša optimizirana formulacija kapsule koristi inertne pomoćne materijale i anti-ekscipijente za oksidaciju kako bi se učinkovito izbjegla molekularna degradacija, oksidacijski neuspjeh i strukturne promjene-izazvane vlagom.
Ubrzano testiranje stabilnosti i-testiranje dugotrajnog skladištenja potvrđuje da naše kapsule istraživačkog-razreda održavaju stabilnu čistoću i dosljedna kemijska svojstva u standardnim zatvorenim uvjetima skladištenja (hladno, suho, tamno okruženje). Nije primijećen značajan rast nečistoća ili strukturno slabljenje unutar važećeg razdoblja skladištenja. U međuvremenu, usvajamo profesionalna pakiranja otporna na udarce i konstantnu-temperaturu za međunarodni transport kako bismo spriječili fluktuaciju učinkovitosti uzrokovanu ekstremnim promjenama temperature i vlažnosti, osiguravajući visoku dosljednost šarže za globalne korisnike istraživanja.
Sigurnosni profil
Svi sigurnosni opisi u nastavku odnose se isključivo na reference laboratorijskih istraživanja, a ne na kliničku dijagnozu ili smjernice za lijekove. Enklomifen citratne kapsule istraživačkog-proizvedene od strane Bloomtechza podvrgavaju se strogoj kontroli nečistoća, detekciji teških metala i mikrobnom graničnom testiranju prije isporuke. Gotovi proizvodi u skladu su s međunarodnim standardima sirovina-razina istraživanja, s rezidualnim otapalima, teškim metalima i mikrobnim indikatorima potpuno unutar sigurnih eksperimentalnih raspona.
U objavljenim in-in vitro istraživanjima i istraživanjima na životinjama, ispravno formuliran enklomifen citrat pokazuje kontroliranu biološku aktivnost i nisku ne-specifičnu toksičnost u usporedbi s miješanim-izomerom klomifen citrata. Njegova visoka čistoća trans-izomera učinkovito smanjuje ne-ciljane biološke reakcije i smanjuje faktore eksperimentalne interferencije. Naš tim za kontrolu kvalitete strogo provjerava sirovine, optimizira omjere formulacija kapsula i eliminira nestabilne pomoćne tvari, osiguravajući nizak sadržaj nečistoća, visoku sigurnosnu ponovljivost i pouzdanu eksperimentalnu ponovljivost za akademska istraživanja, razvoj formulacija i pred-istraživačke studije. Svi su proizvodi namijenjeni samo za laboratorijsku uporabu i nisu prikladni za primjenu na ljudima ili životinjama.
Enklomifen citrat kapsulesu oralno primijenjeni nesteroidni selektivni modulator estrogenskih receptora (SERM), čija je glavna komponenta trans-klomifen citrat trans izomer klomifena. U usporedbi s tradicionalnim klomifenom (koji sadrži mješavinu cis i trans izomera), trans-klomifen selektivno blokira estrogenske receptore, precizno regulira hipotalamus-hipofizno-gonadalnu osovinu (HPG-os), obnavlja endogeno lučenje testosterona i izbjegava inhibiciju plodnosti. Slijedi sustavno objašnjenje njegovog mehanizma djelovanja s četiri aspekta: molekularni mehanizam, fiziološki učinci, kliničke prednosti i kontrola nuspojava.
Diferencijalno vezanje podtipova estrogenskih receptora
Njegova molekularna struktura pripada klasi tristirenskih spojeva, a njegova trans konformacija čini njegovo vezanje na estrogenski receptor alfa (ER alfa) vrlo selektivnim. ER je visoko izražen u hipotalamusu i prednjoj hipofizi i ključna je meta za regulaciju negativne povratne sprege estrogena. Zauzimanjem domene vezanja liganda ER, estrogen (kao što je estradiol) je spriječen da se veže za receptore, čime se blokira aktivacija genske transkripcije posredovana estrogenom.
Pojedinosti o funkciji
Promjene konformacije receptora: Nakon vezanja na ER, receptor prolazi kroz konformacijske promjene, uzrokujući da se Helix-12 ne može ispravno locirati, što rezultira nemogućnošću regrutiranja koaktivatora (kao što je SRC-1), čime se inhibira ekspresija gena posredovana elementom koji reagira na estrogen (ERE).
Organizacijska specifičnost: Za razliku od cis izomera cis-klomifena, trans-klomifen ne pokazuje estrogenu aktivnost u tkivima kao što su dojke i endometrij, izbjegavajući nuspojave tradicionalnog klomifena kao što su osjetljivost dojki i zadebljanje endometrija.
Blokiranje signalnog puta estrogena
Estrogen regulira HPG os kroz klasični genomski put (regulacija transkripcije) i negenomski put (aktivacija membranskog receptora) posredovan ER. Trans-klomifen uglavnom blokira genomske putove:
Razina hipotalamusa: inhibira negativnu povratnu vezu estrogena na neurone hormona koji otpušta-gonadotropin (GnRH) i povećava učestalost pulsirajućeg izlučivanja GnRH.
Razina hipofize: blokira inhibiciju estrogena na prednjoj hipofiznoj žlijezdi, potiče lučenje luteinizirajućeg hormona (LH) i hormona za stimulaciju folikula (FSH).
Eksperimentalni dokazi
Studije in vitro pokazale su da trans-klomifen ima tri puta veći afinitet za ER u usporedbi s cis-klomifenom i može potpuno blokirati aktivaciju ER-a izazvanu estradiolom pri niskim koncentracijama (10 ⁻⁸ M).
U pokusima na životinjama, razine LH i FSH u skupini liječenoj trans-klomifenom bile su 2-3 puta više od onih u kontrolnoj skupini, dok je skupina koja je primala cis-klomifen pokazala samo 1,5 puta povećanje LH zbog djelomičnog ekscitacijskog učinka cis izomera.
Oporavak pulsne sekrecije GnRH
Hipotalamus regulira funkciju hipofize pulsirajućim otpuštanjem GnRH. Prekomjerna količina estrogena može inhibirati električnu aktivnost GnRH neurona i smanjiti frekvenciju pulsa. Trans-klomifen otpušta ovu inhibiciju blokiranjem ER:
Neuroelektrofiziološke promjene: Učestalost aktiviranja GnRH neurona porasla je s jednom svakih 90 minuta na jednom svakih 30 minuta, približavajući se fiziološkom stanju.
Klinički značaj: Oporavak pulsne frekvencije GnRH preduvjet je za lučenje LH i FSH, izravno određujući postojanost sinteze testosterona.
Kolaborativno lučenje LH i FSH
Gonadotropne stanice u prednjoj hipofizi istovremeno eksprimiraju LH i FSH. Sinergističko izlučivanje njih dvoje postiže se putem sljedećeg mehanizma: Pojačavanje GnRH receptora: Povećanje frekvencije GnRH pulsa dovodi do povećanja broja GnRH receptora na površini gonadotropinskih stanica, povećavajući osjetljivost na GnRH.
Poticanje priljeva kalcijevih iona: nakon što se GnRH veže za receptor, aktivira kalcijeve kanale putem puta fosfolipaze C (PLC), potičući otpuštanje LH i FSH.
Odnos doze i učinka
Niska doza (12,5 mg/dan) trans-klomifena uglavnom stimulira lučenje LH i povećava razinu testosterona.
Visoke doze (25 mg/dan) istovremeno potiču izlučivanje FSH i imaju dodatne prednosti za proizvodnju sperme.
2.3 Sinergijsko stvaranje testosterona i sperme
LH i FSH djeluju na intersticijske stanice odnosno Sertolijeve stanice testisa. Funkcija LH: veže se na LHR receptore na površini stromalnih stanica, aktivira liazu bočnog lanca kolesterola (CYP11A1) i potiče sintezu testosterona.
Funkcija FSH: Veže se za FSHR na površini potpornih stanica, pojačava ekspresiju androgen vezujućeg proteina (ABP), održava koncentraciju testosterona u intersticijskim stanicama i potiče spermatogenezu.
Klinički podaci
Nakon 12 tjedana liječenja trans-klomifenom u bolesnika sa sekundarnim hipogondizmom, testosteron u serumu porastao je s početnih 280 ng/dL na 580 ng/dL, a koncentracija spermija porasla je s 8 × 10 ⁶/mL na 25 × 10 ⁶/mL.
U usporedbi s tradicionalnom nadomjesnom terapijom testosteronom (TRT), skupina s trans{0}}klomifenom pokazala je povećanje pokretljivosti spermija od 40% (udio spermija koji se kreću naprijed), dok je skupina s TRT pokazala smanjenje pokretljivosti spermija za 25% zbog egzogenog testosterona koji inhibira endogeno lučenje.
Razlike u sastavu izomera
Tradicionalni klomifen je mješavina 1:1 cis (cis-klomifen) i trans (trans-klomifen) izomera:
Nuspojave cis-klomifena: ima slabo estrogeno djelovanje i može aktivirati ER u tkivima kao što su dojke i endometrij, uzrokujući osjetljivost dojki, zadebljanje endometrija i vizualne abnormalnosti (kao što su bljeskovi).
Čistoća trans-klomifena: Nakon uklanjanja cis-klomifena, estrogenski učinak nestaje, a učestalost nuspojava smanjuje se za 80%.
3.2 Optimizacija farmakokinetike
Poluživot: Polu-život trans-klomifena je 10 sati, što je kraće od 18-satnog polu-života klomifena, čime se smanjuje rizik od nakupljanja u tkivu.
Vrijeme najveće koncentracije lijeka u krvi: Trans-klomifen doseže svoj vrhunac 2-3 sata nakon oralne primjene, dok je klomifenu potrebno 4-6 sati za brži početak.
Kao selektivni modulator estrogenskih receptora (SERM), njegove farmakokintičke karakteristike uključuju apsorpciju, distribuciju, metabolizam i procese izlučivanja. Specifična analiza je sljedeća:
Oralnom primjenom brzo se apsorbira i ima visoku bioraspoloživost (oko 80%) te nije pod utjecajem metabolizma prvog prolaza.
Raspon doza: uobičajeno korištena klinička doza je 12,5 mg do 25 mg/dan, a neke studije koriste fleksibilni režim od 6,25 mg do 50 mg/dan.
Vršno vrijeme: Nakon jednokratne oralne primjene, koncentracija lijeka u serumu doseže svoj vrhunac (Cmax) unutar 2-3 sata.
Otapanje ovisno o pH: Topljivost u okolišu želučane kiseline (pH 1,2) značajno je veća od one u neutralnom okolišu (pH 7,4), što može utjecati na njegovu učinkovitost apsorpcije.
Utjecaj hrane: Trenutačno nema jasnih dokaza koji upućuju na to da hrana ima značajan učinak na njezinu apsorpciju, ali prehrana s-masnoćama može malo odgoditi vrhunac.
Široko raspoređen u tijelu, s fenomenom nakupljanja u tkivima.
Prividni volumen distribucije: Zbog nedostatka izravnih podataka, iz njegove kemijske strukture može se zaključiti da ima visok afinitet prema tkivu.
Vezanje za receptore: kao SERM, uglavnom se veže za estrogenski receptor (ER ) u hipotalamusu i hipofizi, potičući izlučivanje gonadotropin-hormona koji oslobađa (GnRH) blokiranjem negativne povratne sprege estrogena, čime se potiče oslobađanje luteinizirajućeg hormona (LH) i hormona za stimulaciju folikula (FSH).
Organizacijska akumulacija: Ako se koncentracija lijeka u serumu u potpunosti ne smanji na početnu razinu unutar 24 sata, to sugerira da bi se lijek mogao akumulirati u ciljnom tkivu (kao što je osovina hipotalamusa i hipofize), čime se produljuje trajanje djelovanja.
Metabolizam se uglavnom oslanja na jetreni enzimski sustav citokroma P450 (CYP450), posebno CYP2D6 i CYP3A4.
Metabolički put: Struktura tercijarnog amina može se oksidirati u dušikove okside, dok stirenska okosnica može biti podvrgnuta reakcijama hidroksilacije ili dehalogenacije.
Metaboliti: Trenutno aktivni metaboliti nisu identificirani, ali dušikovi oksidi mogu imati djelomičnu farmakološku aktivnost.
Interakcije s lijekovima: inhibitori CYP2D6 (kao što su fluoksetin i kinidin) mogu usporiti njihov metabolizam, što dovodi do povećanja koncentracije lijeka u krvi; Induktori CYP3A4 (kao što su rifampicin i karbamazepin) mogu ubrzati metabolizam i smanjiti učinkovitost.
Enklomifen citrat kapsuleuglavnom kroz bubrege, s poluživotom od-oko 10 sati.
Poluživot: polu{0}}život od 10 sati podržava režim doziranja jednom dnevno, ali individualne razlike mogu utjecati na stvarnu stopu uklanjanja.
Put uklanjanja: uglavnom se izlučuje putem bubrega, što može uključivati prototip lijeka i metabolite.
Dugotrajna akumulacija: Zbog kratkog polu-vijeka, rizik od akumulacije lijeka je nizak pri dugotrajnoj-upotrebi, ali bolesnike s abnormalnom funkcijom jetre potrebno je nadzirati.
Referenca
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Farmakološki pregled selektivnih modulatora estrogenskih receptora. Hum Reprod Update. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y, et al. Enklomifen, trans-izomer klomifen citrata i njegovi učinci na osovinu hipotalamus-hipofiza-gonada. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3] Prezioso D, Verze P, Lotti F, et al. Učinkovitost i sigurnost enklomifen citrata za liječenje hipogonadizma: sustavni pregled. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Farmakokinetika i oralna bioraspoloživost malih-molekulskih SERM-ova: izazovi formulacije i strategije optimizacije. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5] Kaminetsky J, Wiehle RD. Validacija farmakokinetičkog profila i analitičke metode za enklomifen citrat pomoću HPLC i LC-MS.BMC Endokrini poremećaji. 2013;13 (1):45.
Često postavljana pitanja
P: Može li Bloomtechz ponuditi OEM i ODM uslugu za kapsule enklomifen citrata-istraživačke kvalitete?
+
-
O: Da. Bloomtechz podržava OEM i ODM prilagodbu kapsula enklomifen citrata-istraživačke kvalitete. Možemo prilagoditi doziranje kapsula, formulaciju pomoćnih tvari i nebrendirano pakiranje prema zahtjevima vašeg istraživačkog projekta. Pošaljite upit kako bismo razgovarali o vašem prilagođenom planu.
P: Koji je MOQ za kapsule enklomifen citrata iz Bloomtechza?
+
-
O: Naš MOQ varira ovisno o prilagođenoj formulaciji i zahtjevima za pakiranje. Dostupne su male{1}}probne narudžbe za laboratorijska istraživanja. Kontaktirajte naš prodajni tim kako biste dobili točnu minimalnu količinu i skupnu ponudu.
P: Mogu li podnijeti zahtjev za uzorke kapsula enklomifen citrata za laboratorijsko testiranje?
+
-
O: Istraživački uzorci dostupni su na zahtjev. Svaki uzorak dolazi s osnovnom dokumentacijom o seriji. Pošaljite svoj upit kako biste se prijavili za uzorke i potvrdili uvjete dostave.
P: Koji će se dokumenti o kvaliteti dostaviti prilikom naručivanja kapsula enklomifen citrata?
+
-
O: Bloomtechz isporučuje izvješća o ispitivanju COA, HPLC i LC-MS za svaku seriju. Dodatni popratni dokumenti mogu se pripremiti kako bi se ispunili zahtjevi vašeg laboratorijskog pregleda. Obratite nam se da biste dobili uzorak COA.
P: Koji su zahtjevi za skladištenje kapsula enklomifen citrata?
+
-
O: Enklomifen citratne kapsule treba čuvati u zatvorenom spremniku u hladnom, suhom i tamnom okruženju. Tijekom otpreme bit će usvojeno odgovarajuće pakiranje kako bi se održala stabilnost proizvoda. Razgovarajte s našim timom za detaljna rješenja za dostavu.
Popularni tagovi: kapsule enklomifen citrata, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju