Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača ornidazola cas 16773-42-5 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog ornidazola cas 16773-42-5 na veliko za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
ornidazol, kemijski naziv 1-(3-kloro-2-hidroksipropil)-2-metil-5-nitroimidazol, CAS 16773-42-5, Molekulska formula C7H10ClN3O3 je 5-nitroimidazolski antibiotik. Koristi se za liječenje raznih zaraznih bolesti uzrokovanih osjetljivim anaerobnim bakterijama kao što su Bacteroides fragilis, Bacteroides diricholi, Bacteroides ovalis, Bacteroides polymorphus, Bacteroides vulgaris, Clostridium, Eubacterium, Digestive coccus i Digestive Streptococcus, Helicobacter pylori, Bacteroides melanin, Fusobacterium, CO2 bakteriofag, Bacteroides gingivalis itd. Može inhibirati rast i razmnožavanje bakterija i ima baktericidne učinke na mnoge različite vrste bakterija, uključujući anaerobne bakterije i Gram negativne bakterije. Vrlo je učinkovit u liječenju infekcija probavnog sustava, posebice crijevnih bakterija i amebnih infekcija koje uzrokuju proljev.
|
Kemijska formula |
C7H10ClN3O3 |
|
Točna misa |
219 |
|
Molekularna težina |
220 |
|
m/z |
219 (100.0%), 221 (32.0%), 220 (7.6%), 222 (2.4%), 220 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 38,28; H, 4,59; Cl, 16,14; N, 19,13; O, 21.85 |
|
|
|
Farmakološko djelovanje
Ovaj proizvod je derivat nitroimidazola, a njegov mehanizam ispoljavanja antimikrobnih učinaka može biti putem redukcije nitro skupina u njegovim molekulama na amino skupine u anaerobnom okruženju ili stvaranjem slobodnih radikala, koji stupaju u interakciju sa staničnim komponentama i dovode do smrti mikroba.
Toksikološke studije
Toksičnost pri ponovljenoj primjeni: štakorima je dana doza od 400 mg/kg/dan tijekom 2 uzastopne godine, i nije bilo učinka na životni vijek životinja, niti je uzrokovao ozbiljne funkcionalne ili morfološke promjene. Kada su psi dobivali kontinuiranu dozu od 250 mg/kg/dan tijekom jedne godine, pojavili su se simptomi središnjeg živčanog sustava, koji su uočeni u pokusima na štakorima s derivatima nitroimidazola.
Genetska toksičnost: Slično ostalim nitroimidazolskim lijekovima, ovaj proizvod ima mutagene učinke na različite bakterije, ali dominantni letalni testovi na ljudskim limfocitima i miševima pokazali su da ovaj proizvod nema učinka na kromosome stanica sisavaca.
Reproduktivna toksičnost: u studijama visokih -doza provedenim na štakorima, miševima i kunićima nije bilo značajnih učinaka na fetuse i perinatalno razdoblje. Štakorima i miševima je primijenjena doza od 400 mg/kg/dan, dok su kunićima primijenjena doza od 100 mg/kg/dan, te nisu uočeni nikakvi teratogeni učinci. Oralna primjena može inhibirati reproduktivnu sposobnost mužjaka štakora, ali za razliku od drugih spojeva 5-nitroimidazola, ovaj proizvod ne inhibira proizvodnju sperme. Trenutačno nema dovoljno i strogo kontroliranih podataka o kliničkim istraživanjima na trudnicama. Zbog činjenice da reproduktivna istraživanja na životinjama ne mogu u potpunosti predvidjeti učinke lijekova na ljude, ovaj proizvod treba koristiti samo tijekom trudnoće kadaornidazolje uistinu potrebno.
Karcinogenost: Kad je davan štakorima u dozi od 400 mg/kg/dan dvije uzastopne godine, nije primijećena karcinogenost.
Farmakokinetika
Trenutačno nedostaju podaci o farmakokinetičkom istraživanju injekcije metronidazola u Kini.
Farmakokinetičke studije metronidazola objavljene u literaturi su sljedeće:
1) Prema 31. izdanju Martindale Pharmacopoeia (izdanje iz 1996.), metronidazol se lako apsorbira kroz gastrointestinalni trakt. Jedna oralna doza od 1,5 g može doseći maksimalnu koncentraciju u plazmi od približno 30 μg/mL unutar 2 sata, koja pada na 9 μg/mL nakon 24 sata i 2,5 μg/mL nakon 48 sati. Metronidazol se također apsorbira kroz vaginu. Prema izvješćima, nakon lokalne uporabe 500 mg vaginalnih supozitorija metronidazola tijekom 12 sati, maksimalna koncentracija u plazmi je oko 5 μg/mL.
Poluvrijeme eliminacije metronidazola iz plazme je 14 sati, a stopa vezanja za proteine plazme manja je od 15%. Široko je raspoređen u tkivima i tjelesnim tekućinama, uključujući cerebrospinalnu tekućinu.
Metronidazol se metabolizira u jetri i uglavnom se izlučuje urinom u obliku konjugata i metabolita, a mala količina se izlučuje u fecesu. Zabilježeno je da je stopa eliminacije ovog proizvoda nakon oralne primjene jedne doze 85% unutar 5 dana, 63% u urinu i 22% u fecesu. Izlučivanje žuči čini približno 4,1% eliminacije metronidazola i njegovih metabolita.
2) Prema izvješćima iz inozemne literature, 30-minutna intravenozna infuzija 1 g metronidazola u zdravih dobrovoljaca ima polu-život t1/2 od 14,1 ± 0,5 h, MRT od 19,4 ± 0,6 h, brzinu klirensa iz plazme od 50,6 ± 2,1 ml/min i vrijednost VSS od 0,86 ± 0,02 L/kg. U tijelu se metaboliziraju dva glavna metabolita, M1 (1- (3-kloro-2-propil)-2-hidroksimetil-5-nitroimidazol) i M4 (1-(3-hidroksi-2-hidroksipropil)-2-metil-5-nitroimidazol). Koncentracije metabolita M1 i M4 su niže od originalnog lijeka, a njihova aktivnost također je znatno niža od metronidazola. Njihov cmax iznosi 85 ± 6120 ± 6 ng/mL, a t1/2 14,4 ± 1,0 odnosno 15,5 ± 1,2 sata. Zbog klirensa lijekova u jetri, stopa klirensa bolesnika s jetrenim bolestima smanjit će se za 26-48%, a poluvrijeme života i MRT vrijednost će se povećati za 19-38%. Stoga, interval doziranja za bolesnike s bolestima jetre treba produljiti kako bi se izbjeglo nakupljanje lijeka.
Farmakokinetičke karakteristike oralnog metronidazola od 20 mg/kg primijenjenog 20 minuta prije operacije u dojenčadi u dobi od 1 do 42 tjedna u skladu su s onima u odraslih.
Ornidazol je vrijedan terapeutski agens s dobro-utvrđenom ulogom u liječenju anaerobnih bakterijskih i protozoalnih infekcija. Njegove farmakokinetičke prednosti, uključujući duži polu-život i smanjenu učestalost doziranja, poboljšavaju suradljivost pacijenata i kliničke ishode. Iako se općenito dobro -podnose, pružatelji zdravstvenih usluga moraju paziti na moguće nuspojave i interakcije lijekova. Tekuća istraživanja kombiniranih terapija, sustava isporuke-temeljenih na nanotehnologiji i formulacija s produljenim-otpuštanjem obećavaju proširenje njegove kliničke korisnosti. Kako se razvija otpornost na antimikrobne lijekove, ornidazol će i dalje biti ključno sredstvo u oružju protiv zaraznih bolesti, pod uvjetom da se koristi razborito i u skladu sa smjernicama-temeljenim na dokazima.
ornidazolje 5-antibakterijski lijek klase nitroimidazola, koji se uglavnom koristi za liječenje infekcija uzrokovanih anaerobnim bakterijama, trihomonasom, amebnim protozoama, itd. Njegov proizvodni proces uključuje više koraka kao što su odabir sirovina, kemijske reakcije, naknadna obrada, pročišćavanje, kontrola kvalitete te pakiranje i transport. Potrebno je strogo slijediti tehničke specifikacije kako bi se osigurala čistoća i sigurnost proizvoda.
Odabir sirovina i predobrada
Sinteza ornidazola koristi 2-metil-5-nitroimidazol i epiklorhidrin kao osnovne sirovine. 2-metil-5-nitroimidazol osigurava imidazolnu prstenastu strukturu, dok epiklorhidrin uvodi bočni lanac kroz reakciju-otvaranja prstena. Za pripremu optički aktivnih proizvoda (kao što je S-(-)-Ornidazol ili R-(+)-Ornidazol), moraju se koristiti odgovarajući optički aktivni izomeri epiklorohidrina. Sirovine moraju proći strogu inspekciju kako bi se osiguralo da čistoća zadovoljava standard (obično veća ili jednaka 98%) i da su u skladu sa standardima farmaceutske kvalitete.
Proces kemijske reakcije
Reakcija kondenzacije
Otopite 2-metil-5-nitroimidazol u organskim otapalima kao što je etil acetat, dodajte katalizator Lewisove kiseline (kao što je aluminijev klorid), a zatim kap po kap dodajte epiklorohidrin. Reakcija se provodi na niskoj temperaturi (0-10 stupnjeva) tijekom 1-5 sati, stvarajući međuprodukt 1-(2,3-epoksipropil)-2-metil-5-nitroimidazol. Ovaj korak zahtijeva kontrolu temperature i vremena reakcije kako bi se smanjilo stvaranje nusproizvoda.
Reakcija hidrolize
Nakon što je reakcija kondenzacije dovršena, dodajte vodu u sustav kako biste otvorili epoksidni prsten i hidrolizirali, stvarajući hidroksi spojeve. Temperatura hidrolize se kontrolira na 20-30 stupnjeva, a miješanje 0,5-2 sata osigurava potpunu reakciju.
Zakiseljavanje i neutralizacija
Nakon filtriranja hidrolizirane tekućine, dodajte organsku fazu u vodu, zatim dodajte anorgansku kiselinu (kao što je koncentrirana klorovodična kiselina ili 50% sumporna kiselina) za zakiseljavanje kako biste smanjili pH na 0,5-2,0, pospješujući prijenos proizvoda u vodenu fazu. Nakon toga dodajte etil acetat i slabu bazu (kao što je amonijačna voda) za neutralizaciju na pH od 6,5-8,0, dopuštajući proizvodu da se ponovno distribuira u organsku fazu.
Naknadna-obrada i pročišćavanje
Sušenje i koncentriranje
Nakon što se organska faza osuši s bezvodnim natrijevim sulfatom, smanji se tlak i koncentrira da se ukloni otapalo, čime se dobije sirovi produkt ornidazol. Ovaj korak zahtijeva kontrolu temperature i stupnja vakuuma kako bi se izbjeglo raspadanje proizvoda.
Re-kristalizacija
Sirovi produkt se dalje pročišćava rekristalizacijom. Uobičajena otapala uključuju toluen, etil acetat, etanol ili metanol, među kojima toluen ima odgovarajuću topljivost i lako se isparava, što ga čini preferiranim otapalom. Proces rekristalizacije učinkovito uklanja zaostale nečistoće i povećava čistoću proizvoda na preko 99,5%. Za optički aktivne proizvode, korak rekristalizacije je posebno važan kako bi se osigurala stabilnost konfiguracije kiralnog središta.
Kontrola kvalitete i testiranje
Tijekom procesa proizvodnje potrebno je strogo pratiti više pokazatelja kvalitete:
Ispitivanje čistoće
Analiza se provodi pomoću-tekućinske kromatografije visoke učinkovitosti (HPLC) kako bi se osiguralo da je sadržaj nečistoća ispod 0,5%.
Ispitivanje kiralne čistoće
Za optički aktivne proizvode, vrijednost enantiomernog viška (ee) određuje se pomoću kiralne kromatografske kolone ili optičkog mjerača rotacije kako bi se osigurala sukladnost sa standardima.
Ispitivanje zaostalog otapala
Prisutnost organskih otapala kao što su etil acetat i toluen detektira se pomoću plinske kromatografije (GC) kako bi se osigurala usklađenost s međunarodnim standardima za registraciju lijekova (kao što su ICH smjernice).
Ispitivanje vode i teških metala
Sadržaj vlage određuje se Karl Fischerovom metodom, a ostaci teških metala detektiraju se pomoću atomske apsorpcijske spektroskopije kako bi se osigurala sigurnost proizvoda.
Pročišćeni ornidazol treba proći sušenje, mljevenje, prosijavanje i druge tretmane, a zatim se pakirati prema zahtjevima oblika doziranja. Uobičajeni oblici doziranja uključuju tablete, kapsule i injekcije, a materijali za pakiranje moraju zadovoljavati standarde farmaceutske kvalitete. Na primjer, otopine za injekcije pakirane su u mekane vrećice koje nisu -PVC kako bi se smanjio rizik od kontaminacije. Tijekom transporta potrebno je kontrolirati temperaturu i vlažnost kako bi se spriječilo vlaženje proizvoda ili njegovo kvarenje.
Optimizacija procesa i razmatranja okoliša
Suvremeni proizvodni procesi naglašavaju optimizaciju reakcijskih uvjeta. Na primjer, katalitički sustav s niskom-temperaturom koristi se za smanjenje stvaranja-nusproizvoda ili se koristi tehnologija reakcije kontinuiranog-toka za povećanje učinkovitosti reakcije. Osim toga, tehnologije oporabe otapala i recikliranja široko su prihvaćene kako bi se smanjili troškovi proizvodnje i smanjilo zagađenje okoliša. Na primjer, etil acetat i toluen mogu se dobiti destilacijom i ponovno upotrijebiti u koracima kondenzacije i rekristalizacije.
Popularni tagovi: ornidazol cas 16773-42-5, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju