Meglumin prah, sastavljen od n {- metilglutamina i kemijski nazvan 1 - deoksi - 1- (metilamino)- d-sorbitol, bijeli je kristalni prah bez mirisa i malo slatkog i slanog okusa. Čuvati na normalnoj temperaturi i tlaku. Molekularna formula je C7H17no5, a molekularna masa CAS 6284-40-8 je 195,21 g/mol. Stabilna na sobnoj temperaturi i ima dobru stabilnost skladištenja. Pripada organskom aminu i uglavnom se sastoji od tri dijela: glukozamin, metil i etanolamin. Njegova je struktura slična glukozi, osim što je jedan od njegovih atoma vodika zamijenjen metilnom skupinom. To je kruta tvar s velikom relativnom gustoćom i može se brzo otopiti u vodi. Vrlo je topiv u vodi i može proizvesti prozirnu i bezbojnu otopinu. Također se može otopiti u alkoholima i drugim otapalima, uključujući aceton, etanol, metanol, dimetil sulfoksid, blago topiv u etanolu (1,2 g topiv pri 25 stupnjeva, 21 g topiv u 100 ml etanola pri 70 stupnjeva), a gotovo raskorišti u kloroformu. To je spoj bez mirisa koji nadražuje na kožu i oči. Nije lako apsorbirati i izlučuje se kroz bubrege. Ovaj se proizvod koristi kao Coolvent u lijekovima. Može formirati soli s nekim lijekovima kako bi povećali svoju topljivost. Također se može koristiti kao Coolvent i Surfaktant za kontrastne sredstva.
|
Kemijska formula |
C7H17NO5 |
|
Točna masa |
195 |
|
Molekularna masa |
195 |
|
m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
|
Elementarna analiza |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
|
|
|
Meglumin (n - Metil - d - glukozamin, meglumin) je ravnotežni ion koji se široko koristi za poboljšanje topljivosti lijekova. To je amino šećer iz sorbitola s PKA vrijednošću od 9,6. Meglumin ima širok raspon primjena, posebno za sve slabe kisele lijekove s PKA vrijednostima između 2 i 7. Jer meglumin ima sličnu propusnost i ionski polumjer prema natrijumu i ne prodire u staničnu membranu, sve se više koristi kao zamjena za natrij.
Značajno je da, u usporedbi s natrijevom soli, njegov visoki stupanj disocijacije in vivo može značajno poboljšati bioraspoloživost glavnog lijeka i potpuno izbjeći toksikološke učinke natrijeve soli. U aspektu stabilnosti lijeka, meglumin može spriječiti natrij u pripremi tekućine da uzrokuje nečistoće u staklenoj pakiranju kako bi iščekivao u procesu izravnog kontakta s materijalom za pakiranje; Dokazano je da se formaldehid proizveden razgradnjom može apsorbirati u pripravcima koji sadrže mikrokristalnu celulozu, laktozu, manitol i magnezijev stearat.
U farmaceutskoj industriji meglumin se kao alkalna skupina široko koristi za sol s kiselim lijekovima kako bi se poboljšala topljivost i stabilnost lijekova. Kao što je prikazano na slici 1, njegova metoda pripreme je upotreba metilamina za reagiranje s D - glukozom, a zatim smanjenjem hidrogeniranja pod tlakom kako bi se dobila meglumin.
Kineska patentna prijava CN112479906A otkriva tehničku shemu za pripremu nikla skeleta pomoću aluminijskog nikl kromium aludijske legure. Metilamin plin se uvodi u bezvodni etanol radi dobivanja otopine metilamin etanola, dodaje se glukoza, a Schiff baza se priprema reakcijom na 45 stupnjeva, a zatim se gornji nikl skeleta koristi za hidrogenaciju pod tlakom od 0,3MPa za dobivanje meglumina.
Postojeće metode pripremeMeglumin prahprovode se pod pritiskom. U procesu industrijske primjene potrebno je razmotriti sigurnu uporabu opreme za hidrogeniranje i dobiti licencu za upotrebu od Odjela za nadzor i upravljanje sigurnošću. Sigurnost je niska, a upotreba je vrlo nezgodna. Stoga, s obzirom na gornju situaciju, postoji hitna potreba za razvojem metode pripreme meglumina za prevladavanje nedostataka u trenutnoj praktičnoj primjeni.
Stoga smo na temelju izvornika, kako bismo poboljšali gore spomenute nedostatke i probleme, ponovno razgovarali o novoj ruti i pronašli drugu metodu katalitičke hidrogenacije za sintezu meglumina s borazinom kao izvorom vodika, koji pripada sintezi kemijskih lijekova na temelju sinteze metilamina, s glukozom i metilaminom s glukaminom i metilaminom s Borazinom kao izvorom vodika. U usporedbi s prethodnim metodama, metoda ima prednosti blage reakcije katalitičkog hidrogeniranja, sigurnosti i visokog prinosa.
Meglumin (kemijski naziv 1 - deoxy - 1- (Methylamino)- D-Sorbitol) je organski spoj sintetiziran katalitičkom hidrogeniranjem glukoze i metilamina. Njegova molekularna formula je c ₇ h ₁ ne ₅, a njegova molekularna masa je 195,21. Njegov bijeli kristalni oblik u prahu, blago sladak i slani okus, a mala toksičnost čine ga jezgrom sirovina u različitim poljima kao što su medicina, dijagnoza i industrijska kataliza.
1. Farmaceutski uzbudljivi sastojci: Povećavanje topljivosti i stabilnosti
Glukozamin, kao pH regulator, solubilizator i stabilizator, široko se koristi u injekcijama, kapi za oči i oralnim pripravcima. Njegov temeljni mehanizam djelovanja uključuje:
Slabo kisela solubilizacija lijekova: prikladna za lijekove s PKA vrijednosti između 2-7 (poput antibiotika, hormona), značajno povećavajući topljivost lijeka formiranjem topljivih soli ili kompleksa. Na primjer, kada se kalijev klavulanat kombinira s megluminom, njegova se topljivost povećava za više od tri puta, što olakšava pripremu injekcija visoke koncentracije.
Osmotska ravnoteža: U oftalmičkim formulacijama meglumin može regulirati osmotski tlak otopine na fiziološke razine (280-310 MOSM/kg), smanjujući iritaciju rožnice. Na primjer, određena marka kapi za oči levofloksacina smanjila je rezultate iritacije za 40% dodavanjem 0,5% meglumina.
Glavna zaštita lijekova: u formulacijama antibiotika,meglumin prahmože inhibirati metalne ion katalizirane reakcije oksidativne razgradnje. Eksperimentalni podaci pokazuju da dodavanje 1% meglumina u ubrizgavanje natrija ceftriaksona usporava brzinu smanjenja sadržaja aktivnog sastojka za 65% u ubrzanom testu na 40 stupnjeva.
2. Temeljna komponenta kontrastnog sredstva: Povećava jasnoću medicinskih slika
Glukozamin je ključno CO otapalo za X - zrake i CT kontrastne sredstva, a njegovi derivati meglumin diatrizoate i meglumin iotalamat dominiraju u kliničkoj praksi
Angiografija: Meglumin fluorescein kombinira se s jodnim ionima kako bi formirao vodu - Topljivi kompleks, što povećava kontrast vaskularnog snimanja za 5-8 puta. Klinički podaci pokazuju da u koronarnoj angiografiji upotreba pantoprazola može povećati ocjenu jasnoće vaskularnih granica s 3,2 boda na 4,7 bodova (na skali od 5 bodova).
Urografija: Nakon intravenske ubrizgavanja megluminskog holangida, 90% se izlučuje kroz bubrege, što jasno može prikazati strukture bubrežne zdjelice, ureter i mokraćnog mjehura. U dijagnozi dječje hidronefroze njegova osjetljivost doseže 98%, a specifičnost doseže 95%.
Sigurnosna optimizacija: Svojstvo supstitucije natrija meglumina može umanjiti rizik od nefropatije povezane s kontrastnim sredstvima (CIN). Istraživanje je pokazalo da u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom upotreba kontrastnih sredstava na bazi meglumina može smanjiti učestalost CIN -a sa 12% na 4%.
3. U polju veterinarske medicine: specijalizirani nosači za anti - upalne i analgetske svrhe
Flunixin meglumin je široko korišteni nesteroidni anti - Upalni lijek (NSAID) u veterinarskom polju, a njegov mehanizam djelovanja uključuje:
Suzbijanje upale: inhibiranjem aktivnosti ciklooksigenaze (COX) i smanjenjem sinteze prostaglandina (PGE ₂), postoperativne boli i simptoma mastitisa u stopi mogu se ublažiti. Eksperimenti su pokazali da u liječenju mastitisa kod krava, fluniksin meglumin može skratiti vrijeme da se tjelesna temperatura vrati u normalu za 24 sata i povećate brzinu oporavka proizvodnje mlijeka za 30%.
Antipiretski učinak: U liječenju svinjske groznice, fluniksin meglumin može smanjiti tjelesnu temperaturu za 1,5 stupnjeva u roku od 4 sata, što je učinkovitije od tradicionalnog metamaterijala.
Sigurnosna prednost: U usporedbi s aspirinom, flunixin meglumin ima 70% manju učestalost gastrointestinalnih čira i pogodan je za dugo - terminu.
2. Reagent za otkrivanje aktivnosti enzima
Primarne i sekundarne hidroksilne skupine meglumina mogu formirati dinamičke kovalentne veze s esterima boronske kiseline, koje se mogu koristiti za razvoj visokih - setova za otkrivanje osjetljivosti osjetljivosti. Na primjer:
Detekcija alkalne fosfataze (ALP): Na temelju učinka gašenja fluorescencije megluminskog boratnog kompleksa, kvantitativno otkrivanje aktivnosti ALP može se postići granicom detekcije niskim od 0,1 U/L, što je 10 puta osjetljivije od tradicionalnih metoda.
Detekcija glukoze-6-fosfat dehidrogenaze (G6PDH): Modifikacijom površine elektrode s glukozaminom, katalitički proizvod NADPH G6PDH može se posebno zabilježiti, postižući izlaz elektrokemijskog signala i smanjujući vrijeme otkrivanja na 5 minuta.
1. Metabolički sindrom biomarkeri
Sam glukozamin može poslužiti kao potencijalni biomarker za metabolički sindrom. Eksperimenti na životinjama pokazali su da su razine meglumina u serumu kod pretilih štakora induciranih visokom dijetom - masti su 2,3 puta veće od onih u normalnoj skupini i pozitivno su povezane s razinom glukoze u krvi i triglicerida (r =0.78, P<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. Kardiotonski učinak: Povećava kontraktilnost miokarda
Glukozamin poboljšava kontraktilnost miokarda aktiviranjem l - tipa kalcijeve kanale, promičući priliv kalcijevog iona. Kliničke studije su pokazale da:
Kronično zatajenje srca (CHF): U 300 bolesnika s CHF -om, kombinirana upotrebameglumin prah(0,5 g/dan) i digoksin povećali su frakciju izbacivanja lijeve komore (LVEF) sa 32% na 41% i povećali se 6-minutno pješačku udaljenost za 85 metara.
Akutni infarkt miokarda (AMI): U liječenju kardiogenog udara nakon AMI, meglumin može povećati srednji arterijski tlak (MAP) za 15 mmHg, povećati izlaz urina za 40 ml/sat i značajno poboljšati perfuziju tkiva.
2. Vaskularna dilatacija: Smanjenje srčanog opterećenja
Glukozamin aktivira kalijeve kanale (KATP) u stanicama vaskularnih glatkih mišića, promičući kalijev ionski ion i dovodi do hiperpolarizacije membrane, opuštajući tako vaskularni glatki mišić. Njegovi učinci uključuju:
Periferna vaskularna dilatacija: kod zdravih volontera intravenska ubrizgavanje meglumina (50 mg) može povećati protok krvi podlaktice za 300% i smanjiti periferni vaskularni otpor za 40%.
Dilatacija koronarne arterije: U koronarnoj angiografiji meglumin može povećati promjer koronarne arterije za 15% -20% i poboljšati opskrbu miokardnom krvlju.
3. Antiaritmičko: reguliranje funkcije sinoatrijskog čvora
Glukozamin pokazuje antiaritmičke učinke inhibirajući odgođeni ispravljač kalijeve struje (IKR) i aktivirajući signalni put regulirane kalcijem (CAN), skraćujući trajanje djelovanja (APD) stanica miokarda
Sindrom bolesnog sinusa (SSS): U 200 SSS bolesnika meglumin može povećati otkucaje srca sinusa sa 45 otkucaja u minuti na 58 otkucaja u minuti i smanjiti pozitivnu stopu testa atropina sa 70% na 30%.
Ventrikularni preuranjeni otkucaji (VPB): U 24-satnom dinamičkom nadzoru elektrokardiograma, meglumin može smanjiti broj VPB-a sa 1200 na 300, s učinkovitošću usporedivom s onom metoprolola.
Organska sinteza: pionir u zelenoj katalizi
1. Sinteza heterocikličkih spojeva
Glukozamin, kao katalizator temeljen na bio -ukidanju, može učinkovito sintetizirati heterocikličke spojeve kroz vezanje vodika i intermedijara aktivacije elektrona usamljenog para
Piranski spojevi: 2 - amino-4H-piranski spojevi mogu se sintetizirati s prinosom od 92% reagiranjem aldehida, nitrila i ketona u vodenom etanolu na 60 stupnjeva C tijekom 6 sati koristeći melumin kao katalizator.
Quinolinski spojevi: Sinteza One Pot -a od ß - ketosulfon i stiren mogu se postići sustavom otapala meglumin glukonske kiseline, s ukupnim prinosom od 85%, što je 20% veće od tradicionalnih metoda.
2. Priprema polimernog elektrolita
Tercijalna aminska struktura meglumina može proći reakciju polimerizacije u otvaranju prstena s glicidil metakrilatom (GMA) za stvaranje polimernog elektrolita s ionskom vodljivošću:
Litij -ionska baterija: ionska vodljivost polimernog elektrolita na bazi meglumina doseže 1,2 × 10 ³ s/cm, a prozor elektrokemijske stabilnosti doseže 4,8 V, što ga čini prikladnim za visoke - litij -.
Fleksibilni senzor: senzor naprezanja temeljen na kompozitnom materijalu od meglumin poliuretana, s osjetljivošću (GF) od 5,2 i rasponom detekcije od 0-100%, koji se može koristiti za nadgledanje ljudskog pokreta.
Primjene u nastajanju: od poljoprivrede do zaštite okoliša
1. Poljoprivredni ublažavanje stresa
Glukozamin može potaknuti biljke na stvaranje proteina povezanih s stresom, poboljšati otpornost na usjeve na sušu, slanost i štetočine i bolesti
Otpornost na sušu riže: pod stresom suše, prskanje 0,1 mm meglumin može povećati relativni sadržaj vode u lišću riže za 15%, a fotosintetsku brzinu za 20%.
Otpornost na bolest rajčice: Liječenje metamfetamina može aktivirati sistemsku stečenu otpornost (SAR) rajčice, smanjujući stopu incidencije kasnog blještanja s 40% na 15%.
2. Adsorbent teških metala
Funkcionalno modificirani biochar sameglumin prahima visoku selektivnu adsorpcijsku sposobnost za ione teških metala kao što su olovo i kadmij
Adsorpcija olovnog iona: Pod pH =5 uvjetima, maksimalni adsorpcijski kapacitet meglumin biochar za PB ² ⁺ doseže 120 mg/g, što je tri puta veće od one nemodificiranog biopuha.
Recikliranje: Pranjenim s 0,1 M HCl, adsorbent se može ponovo upotrijebiti 5 puta s adsorpcijskom učinkovitošću od preko 80%.
Popularni tagovi: Meglumini prah CAS 6284-40-8, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju